Βισοπρολόλη | φάρμακο Concor | Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η βισοπρολόλη (Concor, Biprol, Zebeta, κ.α.)

Η βισοπρολόλη (bisoprolol) είναι ένας εκλεκτικός β1-αδρενεργικός αποκλειστής που χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Διατίθεται σε διάφορα εμπορικά σκευάσματα, όπως το Concor στην Ελλάδα, το Biprol στην Ινδία, το Lodoz στο Ηνωμένο Βασίλειο, το Zebeta στις ΗΠΑ κ.α.

Η βισοπρολόλη αναπτύχθηκε από τη γερμανική φαρμακευτική εταιρεία Merck KGaA και εγκρίθηκε για πρώτη φορά στη Γερμανία το 1986. Έκτοτε, έχει γίνει ένα από τα πιο ευρέως συνταγογραφούμενα φάρμακα για καρδιαγγειακές παθήσεις παγκοσμίως.

Στη συνέχεια, θα αναλύσουμε επιστημονικές μελέτες και ιατρικά άρθρα που εξετάζουν τις φαρμακολογικές ιδιότητες, την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της βισοπρολόλης, με έμφαση στη φουμαρική βισοπρολόλη, τη δραστική ουσία που περιέχεται στα περισσότερα εμπορικά σκευάσματα.

 

Μηχανισμός δράσης, Χημική δομή και Θεραπευτική κατηγορία

Η βισοπρολόλη ανήκει στην κατηγορία των β-αδρενεργικών αποκλειστών, οι οποίοι δρουν αναστέλλοντας τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Συγκεκριμένα, η βισοπρολόλη είναι ένας υψηλής εκλεκτικότητας β1-αδρενεργικός αποκλειστής, που σημαίνει ότι δρα κυρίως στους β1-υποδοχείς της καρδιάς, με ελάχιστη επίδραση στους β2-υποδοχείς των πνευμόνων και των αιμοφόρων αγγείων (Bakheit et al., 2021).

Χημικά, η βισοπρολόλη είναι το φουμαρικό άλας της (±)-1-[4-[[2-(1-μεθυλοαιθοξυ)αιθοξυ]μεθυλ]φαινοξυ]-3-[(1-μεθυλοαιθυλ)αμινο]προπαν-2-όλης. Έχει μοριακό τύπο C18H31NO4 και μοριακό βάρος 325,44 g/mol.

Ως β-αδρενεργικός αποκλειστής, η βισοπρολόλη μειώνει τον καρδιακό ρυθμό, τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και την αρτηριακή πίεση, ενώ βελτιώνει την περιφερική αιματική ροή. Αυτές οι δράσεις την καθιστούν αποτελεσματική στη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης και της καρδιακής ανεπάρκειας.

 

Ενδείξεις της βισοπρολόλης (φάρμακο Concor, Zebeta κ.α.)

Η βισοπρολόλη ενδείκνυται για:

• Θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης
• Θεραπεία της σταθερής στηθάγχης
• Θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, ως συμπληρωματική αγωγή στην τυπική θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά και, ενίοτε, καρδιακούς γλυκοζίδες

 

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Η βισοπρολόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με:

• Υπερευαισθησία στη βισοπρολόλη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
• Οξύ καρδιογενές σοκ
• Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
• Σύνδρομο άρρυθμου κόλπου, κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού
• Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
• Σοβαρές περιφερικές αρτηριακές αποφρακτικές παθήσεις

 

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους

• Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, αλλά συνιστάται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας.
• Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της βισοπρολόλης σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί επαρκώς. Η χρήση δεν συνιστάται.
• Εγκυμοσύνη: Η βισοπρολόλη (φάρμακο Concor, Lodoz κ.α.) πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Συνιστάται παρακολούθηση της ενδομήτριας ανάπτυξης.
• Θηλασμός: Δεν συνιστάται η χρήση της βισοπρολόλης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

 

Δοσολογία και χορήγηση

• Υπέρταση και στηθάγχη: Συνήθως 5-10 mg μία φορά την ημέρα. Μέγιστη ημερήσια δόση 20 mg.
• Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια: Έναρξη με 1,25 mg μία φορά την ημέρα. Σταδιακή αύξηση έως τη μέγιστη ανεκτή δόση ή τη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 10 mg ημερησίως.

Η βισοπρολόλη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα υγρού.

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση βισοπρολόλης;

Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό σχήμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.

 

Υπερδοσολογία

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας βισοπρολόλης περιλαμβάνουν:

• Βραδυκαρδία
• Υπόταση
• Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
• Καρδιογενές σοκ
• Βρογχόσπασμο

Η αντιμετώπιση βασίζεται στα συμπτώματα και μπορεί να περιλαμβάνει χορήγηση ατροπίνης, β-συμπαθητικομιμητικών φαρμάκων ή γλυκαγόνης.

 

Παρενέργειες

Οι συχνότερες παρενέργειες της βισοπρολόλης είναι:

• Κόπωση
• Ζάλη
• Κεφαλαλγία
• Ναυτία
• Δυσκοιλιότητα ή διάρροια
• Βραδυκαρδία
• Υπόταση

Σπανιότερες αλλά σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν την επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας και τον βρογχόσπασμο.

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η βισοπρολόλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με:

• Άλλους β-αποκλειστές ή αντιυπερτασικά φάρμακα, αυξάνοντας τον κίνδυνο υπότασης και βραδυκαρδίας
• Αντιαρρυθμικά φάρμακα, όπως η αμιωδαρόνη ή η φλεκαϊνίδη
• Αναστολείς διαύλων ασβεστίου, όπως η βεραπαμίλη ή η διλτιαζέμη
• Ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά δισκία, αυξάνοντας τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της βισοπρολόλης και τροφών. Ωστόσο, η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης.

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας: Δεν έχει αναφερθεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας με τη μακροχρόνια χρήση της βισοπρολόλης. Ωστόσο, η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των συμπτωμάτων και αυξημένο κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.

Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες: Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η βισοπρολόλη έχει καρδιοπροστατευτικές ιδιότητες και μειώνει το μέγεθος του εμφράγματος του μυοκαρδίου (Bakheit et al., 2021). Κλινικές δοκιμές, όπως η μελέτη CIBIS-II, έχουν τεκμηριώσει τα οφέλη της βισοπρολόλης στη μείωση της θνησιμότητας και των νοσηλειών σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Μετεγκριτικές μελέτες: Αρκετές μετεγκριτικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της βισοπρολόλης στην κλινική πρακτική. Για παράδειγμα, μια μελέτη παρατήρησης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια έδειξε σημαντική βελτίωση της λειτουργικής κατάστασης και της ποιότητας ζωής με τη χρήση βισοπρολόλης.

Φαρμακοεπαγρύπνηση: Η βισοπρολόλη (φάρμακο Concor, Biprol κ.α.) υπόκειται σε συνεχή παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία της για τον εντοπισμό πιθανών νέων παρενεργειών ή αλληλεπιδράσεων. Έως σήμερα, το προφίλ ασφάλειας της βισοπρολόλης παραμένει ευνοϊκό, με τις γνωστές παρενέργειες να είναι γενικά ήπιες και αναστρέψιμες.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά: Η βισοπρολόλη απορροφάται σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 90%. Μεταβολίζεται ελάχιστα στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 10-12 ώρες, επιτρέποντας τη χορήγηση άπαξ ημερησίως. Η συγχορήγηση βισοπρολόλης με τροφή μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση, αλλά δεν επηρεάζει τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα (Marothu et al., 2015).

 

Αποτελεσματικότητα της βισοπρολόλης (φάρμακο Concor, Zebeta κ.α.)

Η αποτελεσματικότητα της βισοπρολόλης έχει αξιολογηθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες για την υπέρταση, τη στηθάγχη και την καρδιακή ανεπάρκεια. Στη μελέτη BIVUS, η βισοπρολόλη επέδειξε σημαντική μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση, με εξαιρετική ανοχή και ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη, η βισοπρολόλη βελτίωσε την ικανότητα άσκησης και μείωσε τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των επεισοδίων στηθάγχης.

Ιδιαίτερα αξιοσημείωτη είναι η αποτελεσματικότητα της βισοπρολόλης στη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Η πρωτοποριακή μελέτη CIBIS-II έδειξε ότι η βισοπρολόλη μείωσε σημαντικά τη θνησιμότητα από κάθε αιτία και τις νοσηλείες λόγω καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτά τα ευρήματα επιβεβαιώθηκαν στη συνέχεια από τη μελέτη CIBIS-III, η οποία κατέδειξε παρόμοια αποτελεσματικότητα της βισοπρολόλης και του αναστολέα ΜΕΑ εναλαπρίλης ως αρχική θεραπεία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις έχουν περαιτέρω ενισχύσει τα στοιχεία για την αποτελεσματικότητα της βισοπρολόλης. Μια μετα-ανάλυση των Bakheit et al. (2021) επιβεβαίωσε τα οφέλη της βισοπρολόλης στη μείωση της θνησιμότητας και της νοσηρότητας σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Επιπλέον, μια συστηματική ανασκόπηση των μελετών σε ασθενείς με υπέρταση έδειξε ότι η βισοπρολόλη είναι εξίσου αποτελεσματική με άλλες κατηγορίες αντιυπερτασικών φαρμάκων στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Οι τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις επικεντρώνονται στη βελτιστοποίηση της χρήσης της βισοπρολόλης σε συγκεκριμένους πληθυσμούς ασθενών. Για παράδειγμα, η μελέτη BRIGHT-HR διερευνά την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της βισοπρολόλης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και διατηρημένο κλάσμα εξώθησης, μια ομάδα που συχνά υποεκπροσωπείται στις κλινικές δοκιμές. Άλλες μελέτες εξετάζουν το ρόλο της βισοπρολόλης σε συνδυασμό με νεότερες θεραπείες, όπως οι αναστολείς SGLT2, για τη βελτιστοποίηση των αποτελεσμάτων σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Οι μελλοντικές προοπτικές για τη βισοπρολόλη (φάρμακο Concor, Lodoz κ.α.) περιλαμβάνουν την περαιτέρω διερεύνηση των καρδιοπροστατευτικών μηχανισμών της, πέρα από τις β1-ανταγωνιστικές της ιδιότητες. Πρόσφατα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η βισοπρολόλη μπορεί να ασκεί αντιοξειδωτικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις που μπορεί να συμβάλλουν στα ευεργετικά της αποτελέσματα στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η κατανόηση αυτών των μηχανισμών θα μπορούσε να οδηγήσει στην ανάπτυξη νέων θεραπευτικών στρατηγικών που βασίζονται στη βισοπρολόλη.

Επιπλέον, η ανάπτυξη καινοτόμων συστημάτων χορήγησης φαρμάκων, όπως η γαστροκατακρατούμενη βισοπρολόλη που μελετήθηκε από τους Ankit et al. (2015) στο Journal of Pharmaceutical Research and Clinical Practice, θα μπορούσε να βελτιώσει περαιτέρω την αποτελεσματικότητα και τη συμμόρφωση των ασθενών. Καθώς το προφίλ ασφάλειας και αποτελεσματικότητας της βισοπρολόλης είναι καλά εδραιωμένο, αυτές οι μελλοντικές εξελίξεις θα μπορούσαν να ενισχύσουν περαιτέρω τη θέση της ως βασικό θεραπευτικό μέσο για καρδιαγγειακές παθήσεις.

 

Συνοπτικά για τη βισοπρολόλη (φάρμακο Concor, Lodoz κ.α.)

Η βισοπρολόλη (bisoprolol) είναι ένας εκλεκτικός β1-αδρενεργικός αποκλειστής που χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Διατίθεται σε διάφορα εμπορικά σκευάσματα, όπως το Concor, το Biprol, το Lodoz, το Zebeta κ.α. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της βισοπρολόλης έχουν τεκμηριωθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες, με ιδιαίτερα αξιοσημείωτα τα οφέλη της στη μείωση της θνησιμότητας και της νοσηρότητας σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η βισοπρολόλη είναι γενικά καλά ανεκτή, με τις συχνότερες παρενέργειες να περιλαμβάνουν κόπωση, ζάλη και βραδυκαρδία. Η δοσολογία προσαρμόζεται ανάλογα με την ένδειξη και την ανταπόκριση του ασθενούς, ενώ απαιτείται προσοχή στις αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Με το καλά εδραιωμένο προφίλ ασφάλειας και αποτελεσματικότητας, η βισοπρολόλη παραμένει ένα βασικό θεραπευτικό μέσο για καρδιαγγειακές παθήσεις, με συνεχιζόμενη έρευνα για τη βελτιστοποίηση της χρήσης της και την περαιτέρω διερεύνηση των καρδιοπροστατευτικών μηχανισμών της.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

1. Bakheit, A. H., Ali, R., Alshahrani, A. D., & El-Azab, A. S. (2021). Bisoprolol: A comprehensive profile. Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology, 46, 29-77. sciencedirect
2. Marothu, V. K., Yerramothu, P., Gorrepati, M., & Majeti, J. (2015). Application of HPLC to assess the compatibility of bisoprolol fumarate with selected excipients in mixtures by isothermal stress testing. Annales Pharmaceutiques Françaises, 73(4), 306-313. sciencedirect
3. Ankit, A., Ahmed, M. G., Vinay, C. H., & Sreekanth, N. (2015). Formulation approach to improve the gastric residence time of bisoprolol fumarate by gastro-retentive tablets. Journal of Pharmaceutical Research and Clinical Practice, 5, 18-29. ischolar

 

Συχνές Ερωτήσεις