Βαρδεναφίλη (Φάρμακο Levitra): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η βαρδεναφίλη;

Η βαρδεναφίλη (vardenafil) είναι ένας αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας (ΣΔ) στους άνδρες. Μερικά από τα δημοφιλή εμπορικά σκευάσματα που περιέχουν βαρδεναφίλη είναι το φάρμακο Levitra, το Staxyn, το Vivanza κ.α. Η βαρδεναφίλη αναπτύχθηκε από την φαρμακευτική εταιρία Bayer AG και εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον Αμερικανικό Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 2003.

Στο παρόν άρθρο, θα αναλύσουμε τα ευρήματα από διάφορες ιατρικές μελέτες και επιστημονικά περιοδικά σχετικά με τη βαρδεναφίλη, εστιάζοντας στην αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και τις ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου. Συγκεκριμένα, θα εξετάσουμε δεδομένα από άρθρα που δημοσιεύτηκαν στα περιοδικά Drugs & Aging, Expert Opinion on Investigational Drugs και Diabetes Care.

 

Θεραπευτική κατηγορία

Η βαρδεναφίλη (φάρμακο Levitra κ.α.)ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Αυτή η κατηγορία φαρμάκων χρησιμοποιείται πρωτίστως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας στους άνδρες, βελτιώνοντας την ικανότητα επίτευξης και διατήρησης της στύσης.

 

Χημική δομή και ιδιότητες

Η βαρδεναφίλη έχει τον χημικό τύπο C23H32N6O4S και μοριακό βάρος 488.6 g/mol. Είναι ένα λευκό έως υπόλευκο, κρυσταλλικό στερεό, ελαφρώς διαλυτό στο νερό και εύκολα διαλυτό σε αιθανόλη. Η βαρδεναφίλη είναι διαθέσιμη ως υδροχλωρική άλας για από του στόματος χορήγηση.

 

Μηχανισμός δράσης

Η βαρδεναφίλη αναστέλλει εκλεκτικά την PDE5, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την αποδόμηση της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) στο σηραγγώδες σώμα του πέους. Αυτό οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα cGMP, προκαλώντας χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αυξημένη αιματική ροή στο πέος, διευκολύνοντας έτσι την επίτευξη και διατήρηση της στύσης.

 

Ενδείξεις χρήσης

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της βαρδεναφίλης (φάρμακο Levitra κ.α.) είναι η θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε ενήλικες άνδρες. Η αποτελεσματικότητα της βαρδεναφίλης στη βελτίωση της στυτικής λειτουργίας έχει αποδειχθεί σε πολλές κλινικές δοκιμές, συμπεριλαμβανομένων ασθενών με διαβήτη και άλλες συννοσηρότητες (Goldstein et al., 2003).

 

Προειδοποιήσεις

Προφυλάξεις πριν τη λήψη του φαρμάκου βαρδεναφίλη

Πριν ξεκινήσετε τη λήψη της βαρδεναφίλης (φάρμακο Levitra, Staxyn, Vivanza κ.α.), είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό σας για το πλήρες ιατρικό ιστορικό σας, συμπεριλαμβανομένων τυχόν αλλεργιών, καρδιακών παθήσεων, προβλημάτων όρασης ή ακοής, ηπατικών ή νεφρικών διαταραχών, και άλλων χρόνιων παθήσεων. Επίσης, ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα, συμπληρώματα διατροφής και βότανα που λαμβάνετε, καθώς ορισμένα από αυτά μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τη βαρδεναφίλη (Ormrod et al., 2002).

 

Αντενδείξεις

Η βαρδεναφίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου. Επίσης, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με νιτρώδη ή δότες μονοξειδίου του αζώτου, καθώς μπορεί να προκαλέσει σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης. Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, υπόταση, πρόσφατο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου, και ορισμένες κληρονομικές εκφυλιστικές παθήσεις του αμφιβληστροειδούς δεν πρέπει να λαμβάνουν βαρδεναφίλη.

 

Τι πρέπει να αποφύγετε

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βαρδεναφίλη, οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης. Επίσης, πρέπει να αποφεύγονται δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη εγρήγορση, όπως η οδήγηση ή ο χειρισμός μηχανημάτων, έως ότου γίνουν γνωστές οι ατομικές αντιδράσεις στο φάρμακο.

 

Δοσολογία και χορήγηση του φαρμάκου βαρδεναφίλη

Η συνιστώμενη δόση έναρξης της βαρδεναφίλης (φάρμακο Levitra, Staxyn κ.α.) είναι 10 mg, λαμβανόμενη περίπου 60 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Με βάση την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg ή να μειωθεί στα 5 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη συχνότητα δοσολογίας είναι μία φορά την ημέρα. Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία πρέπει να ξεκινούν με δόση 5 mg (Young, 2002).

 

Οδοί και τρόποι χορήγησης

Η βαρδεναφίλη είναι διαθέσιμη σε μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων για από του στόματος χορήγηση. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με λίγο νερό, με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, η λήψη της βαρδεναφίλης με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μπορεί να καθυστερήσει τον ρυθμό απορρόφησης του φαρμάκου. Σε μια πολυκεντρική, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε άνδρες με διαβήτη, η βαρδεναφίλη σε σταθερή δόση βελτίωσε σημαντικά τη στυτική λειτουργία σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (Goldstein et al., 2003).

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου βαρδεναφίλη;

Η βαρδεναφίλη (φάρμακο Levitra, Staxyn, Vivanza κ.α.) λαμβάνεται συνήθως κατ’ επίκληση, πριν από την προγραμματισμένη σεξουαλική δραστηριότητα. Ως εκ τούτου, δεν υπάρχει σταθερό δοσολογικό σχήμα που μπορεί να παραλειφθεί. Εάν παραλείψετε μια προγραμματισμένη δόση, μπορείτε απλά να συνεχίσετε με την επόμενη δόση, όπως συνταγογραφήθηκε. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε αυτήν που ξεχάσατε.

 

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με βαρδεναφίλη, ο ασθενής μπορεί να παρουσιάσει έντονες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ναυτία, έμετο, ζάλη, ταχυκαρδία και υπόταση. Σε αυτές τις περιπτώσεις, πρέπει να αναζητηθεί άμεση ιατρική βοήθεια. Η υποστηρικτική αγωγή θα πρέπει να εφαρμόζεται ανάλογα με τα συμπτώματα. Η αιμοκάθαρση δεν αναμένεται να επιταχύνει την κάθαρση της βαρδεναφίλης, καθώς το φάρμακο είναι σε μεγάλο βαθμό συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες και δεν απομακρύνεται με τα ούρα.

 

Ανεπιθύμητες Ενέργειες του φαρμάκου βαρδεναφίλη

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της βαρδεναφίλης περιλαμβάνουν:

• Κεφαλαλγία
• Έξαψη
• Ρινική συμφόρηση
• Δυσπεψία

Λιγότερο συχνές, αλλά πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Πριαπισμό (παρατεταμένη στύση)
• Αιφνίδια απώλεια όρασης ή ακοής
• Στηθάγχη

Εάν παρουσιαστεί κάποια από αυτές τις σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, αναζητήστε άμεσα ιατρική βοήθεια (Ormrod et al., 2002).

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η βαρδεναφίλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, όπως:

• Νιτρώδη και δότες μονοξειδίου του αζώτου
• Αναστολείς πρωτεασών του HIV (π.χ. ριτοναβίρη)
• Αντιμυκητιασικά φάρμακα (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη)
• Αλφα-αποκλειστές (π.χ. δοξαζοσίνη)

Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που παίρνετε πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με βαρδεναφίλη.

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η κατανάλωση γεύματος πλούσιου σε λιπαρά μπορεί να καθυστερήσει το ρυθμό απορρόφησης της βαρδεναφίλης, οδηγώντας σε καθυστερημένη έναρξη δράσης. Ωστόσο, η λήψη βαρδεναφίλης με τροφή δεν επηρεάζει τη συνολική έκθεση στο φάρμακο (AUC). Η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων χυμού γκρέιπφρουτ θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της βαρδεναφίλης στο αίμα και τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών (Young, 2002).

Μια πολυκεντρική, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε άνδρες με σακχαρώδη διαβήτη έδειξε ότι η βαρδεναφίλη σε σταθερή δόση ήταν καλά ανεκτή και βελτίωσε σημαντικά τη στυτική λειτουργία σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (Goldstein et al., 2003).

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους και παιδιά

Η βαρδεναφίλη (φάρμακο Levitra, Staxyn, Vivanza κ.α.) δεν συνιστάται για χρήση σε άτομα κάτω των 18 ετών, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά της δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτόν τον πληθυσμό. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης λόγω της μειωμένης νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς ενδέχεται επίσης να είναι πιο ευαίσθητοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες της βαρδεναφίλης, όπως η ζάλη και η υπόταση.

 

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη ανθεκτικότητας στη βαρδεναφίλη με την πάροδο του χρόνου. Ωστόσο, εάν ένας ασθενής παρατηρήσει μειωμένη αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση, θα πρέπει να συμβουλευτεί τον γιατρό του για πιθανές εναλλακτικές θεραπείες ή προσαρμογές της δόσης.

 

Κλινικές μελέτες της βαρδεναφίλης (φάρμακο Levitra, Staxyn, Vivanza κ.α.)

Πολλές κλινικές μελέτες έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της βαρδεναφίλης στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Σε μια πολυκεντρική, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε άνδρες με σακχαρώδη διαβήτη, η βαρδεναφίλη σε σταθερή δόση βελτίωσε σημαντικά τη στυτική λειτουργία σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (Goldstein et al., 2003). Άλλες μελέτες έχουν επίσης δείξει ότι η βαρδεναφίλη είναι καλά ανεκτή και αποτελεσματική σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με καρδιαγγειακές παθήσεις και υπερπλασία του προστάτη.

 

Συγκριτική αποτελεσματικότητα

Η βαρδεναφίλη (φάρμακο Levitra, Vivanza κ.α.) έχει παρόμοια αποτελεσματικότητα με άλλους αναστολείς PDE5, όπως η σιλδεναφίλη και η ταδαλαφίλη, στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Ωστόσο, υπάρχουν ορισμένες διαφορές στη φαρμακοκινητική, τη διάρκεια δράσης και τις ανεπιθύμητες ενέργειες μεταξύ αυτών των φαρμάκων, οι οποίες μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή θεραπείας για τον κάθε ασθενή (Ormrod et al., 2002).

 

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά

Η βαρδεναφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της PDE5, με τιμή IC50 0.7 nM για την PDE5, σε σύγκριση με 6.6 nM για την PDE6 και >300 nM για άλλες ισομορφές PDE. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η βαρδεναφίλη απορροφάται ταχέως, με μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (Cmax) που επιτυγχάνονται εντός 1 ώρας. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 15% λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η βαρδεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα (Young, 2002).

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της βαρδεναφίλης υποστηρίζονται από κλινικές μελέτες που δημοσιεύθηκαν σε έγκριτα επιστημονικά περιοδικά, όπως το Diabetes Care (Goldstein et al., 2003) και το Expert Opinion on Investigational Drugs (Young, 2002). Αυτά τα ευρήματα καθιστούν τη βαρδεναφίλη μια πολύτιμη θεραπευτική επιλογή για άνδρες με στυτική δυσλειτουργία.

 

Συνοπτικά

Η βαρδεναφίλη (φάρμακο Levitra, Vivanza κ.α.) είναι ένας αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας στους άνδρες. Ανήκει στην ίδια κατηγορία με τη σιλδεναφίλη και την ταδαλαφίλη, και δρα αυξάνοντας την αιματική ροή στο πέος. Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 10 mg, λαμβανόμενη περίπου 60 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, έξαψη, ρινική συμφόρηση και δυσπεψία. Η βαρδεναφίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρώδη ή έχουν σοβαρή ηπατική ή καρδιακή νόσο. Μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων πρωτεασών του HIV και των αντιμυκητιασικών φαρμάκων. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η βαρδεναφίλη είναι αποτελεσματική και καλά ανεκτή σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με διαβήτη και καρδιαγγειακές παθήσεις.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

• D Ormrod, SE Easthope, DP Figgitt. “Vardenafil.” Drugs & aging, vol. 19, no. 3, 2002. Springer
• JM Young. “Vardenafil, a new phosphodiesterase type 5 inhibitor, in the treatment of erectile dysfunction in men with diabetes: a multicenter double-blind placebo-controlled fixed…” Expert Opinion on Investigational Drugs, vol. 11, no. 10, 2002. Taylor & Francis
• T Taylor, Vardenafil Diabetes Study Group. “Vardenafil.” Diabetes Care, vol. 26, no. 3, 2003. Am Diabetes Assoc

 

Συχνές Ερωτήσεις