Івермектин (Ivermectin): Побічні ефекти | Інструкції з використання | Інформація

Інформація про Івермектин (Ivermectin)

Івермектин (Ivermectin) — це антипаразитарний препарат, що використовується для лікування інфекцій, викликаних паразитами, гельмінтами та членистоногими.

Терапевтична категорія: Антипаразитарний, Антигельмінтний

Активні інгредієнти: Івермектин

Хімічна структура: C₉₅H₁₄₆O₂₈

Механізм дії: Івермектин діє, зв’язуючись з хлорними каналами, що залежать від глутамінової кислоти в нервових і м’язових клітинах паразитів. Це викликає підвищену проникність клітинної мембрани для іонів хлору, що призводить до гіперполяризації клітин, в результаті чого настає параліч і загибель паразитів.

Терапевтичні показання: Використовується для лікування паразитарних інфекцій, таких як онхоцеркоз, стронгілоїдоз, аскаридоз і короста. Також використовується для лікування демодекозу та інших дерматологічних захворювань.

Історія препарату

Івермектин був відкритий у 1970-х роках Сатоші Омурою в Японії, який ізолював бактерії роду Streptomyces з ґрунтових зразків. Це відкриття призвело до розробки одного з найефективніших антипаразитарних препаратів в історії медицини.

Згідно з дослідженням Nabi-Afjadi et al., івермектин виявився надзвичайно ефективним у боротьбі з паразитарними інфекціями в усьому світі, з відмінним профілем безпеки та широким спектром дії. Препарат значно сприяв боротьбі з серйозними паразитарними захворюваннями в країнах, що розвиваються.

 

Інструкції з використання/Показання для Івермектину (Ivermectin)

Івермектин (Ivermectin) призначається для лікування різних паразитарних інфекцій. Дозування визначається лікарем на основі маси тіла пацієнта та типу інфекції.

Звичайні дози:

• Для онхоцеркозу: 150-200 мкг/кг одноразово
• Для стронгілоїдозу: 200 мкг/кг щодня протягом 1-2 днів
• Для корости: 200 мкг/кг одноразово з можливим повторенням через 7 днів

Спосіб застосування:

• Приймається перорально на порожній шлунок
• Рекомендується прийом з водою
• Уникати їжі за 2 години до і після прийому

Протипоказання та застереження

Протипоказання:

• Гіперчутливість до івермектину
• Порушення центральної нервової системи
• Тяжка печінкова недостатність

Застереження:

• Регулярний контроль функції печінки
• Спостереження за неврологічними побічними ефектами
• Уникати водіння та роботи з механізмами

Спеціальні попередження для літніх, дітей та вагітних

Літні:

• Потрібна обережність у дозуванні
• Частіший контроль функції нирок
• Підвищений ризик взаємодій з іншими ліками

Діти:

• Не рекомендується для дітей вагою менше 15 кг
• Корекція дози на основі маси тіла
• Тісний контроль за побічними ефектами

Вагітність та годування груддю:

• Протипоказано в першому триместрі вагітності
• Призначення лише якщо користь перевищує ризик
• Припинення годування груддю на 24 години після прийому

Як зазначено в дослідженні Gwee et al., безпека та ефективність івермектину в педіатричних популяціях вимагає ретельної оцінки та індивідуального підходу.

 

Дозування та застосування

Івермектин (Ivermectin) призначається в індивідуальному дозуванні залежно від маси тіла пацієнта та захворювання. Зазвичай приймається перорально на порожній шлунок.

Рекомендовані дози:

• Для паразитарних інфекцій: 150-200 мкг/кг маси тіла одноразово
• Для корости: Одна доза 200 мкг/кг, з можливим повторенням через 7-14 днів
• Для демодекозу: 200-400 мкг/кг на тиждень протягом 3-4 тижнів

Що робити, якщо пропустив дозу Івермектину (Ivermectin)?

Якщо ви пропустили дозу, прийміть її, як тільки згадаєте. Однак, якщо наближається час для наступної запланованої дози, пропустіть пропущену дозу і продовжуйте за звичайним графіком. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену.

Передозування

Як пояснює Naggie у своєму дослідженні, передозування івермектином може викликати:

• Нудоту та блювання
• Діарею
• Гіпотензію
• Біль у животі
• Неврологічні прояви
• Алергічні реакції

У разі передозування потрібна негайна медична допомога.

Побічні ефекти

Часті побічні ефекти:

• Головний біль
• Запаморочення
• Міалгії
• Втома
• Шлунково-кишкові розлади

Рідкісні побічні ефекти:

• Печінкова дисфункція
• Серйозні шкірні реакції
• Гематологічні розлади
• Нейротоксичність

Дуже рідкісні побічні ефекти:

• Синдром Стівенса-Джонсона
• Токсичний епідермальний некроліз
• Серйозні неврологічні ускладнення

У разі появи серйозних побічних ефектів припиніть лікування та негайно зверніться до лікаря.

 

Взаємодії

Івермектин (Ivermectin) має значні взаємодії, які потребують уваги під час його призначення. Згідно з дослідженнями, проведеними Adeleye et al., розуміння лікарських взаємодій є критично важливим для безпечного використання препарату. Метаболічний шлях івермектину через цитохром P450 робить його схильним до взаємодій з багатьма іншими препаратами.

Взаємодії препарат-препарат

Івермектин значно взаємодіє з препаратами, що впливають на систему цитохрому P450. Особлива увага потрібна при одночасному прийомі з антикоагулянтами, оскільки він може посилити їх дію. Крім того, такі препарати, як кетоконазол і еритроміцин, можуть підвищити рівень івермектину в крові. Протиепілептичні препарати можуть знизити концентрацію івермектину в плазмі. Як зазначають Sulik et al., одночасне застосування з імуносупресантами вимагає ретельного контролю.

Взаємодії препарат-їжа

Споживання їжі може значно вплинути на всмоктування івермектину. Рекомендується приймати препарат на порожній шлунок, оскільки жирні страви можуть збільшити його біодоступність у 2,5 рази. Споживання алкоголю слід уникати під час лікування, оскільки це може посилити побічні ефекти препарату. Також продукти, що містять сік грейпфрута, можуть підвищити рівень препарату в крові через інгібування ферменту CYP3A4. Рекомендується уникати споживання екстрактів трав і харчових добавок під час лікування, оскільки можуть виникнути непередбачувані взаємодії.

 

Молекулярна структура Івермектину характеризується макроциклічним лактонним кільцем[/caption

Додаткова важлива інформація

Івермектин (Ivermectin) є важливим антипаразитарним препаратом з широким спектром дії. Її фармакокінетичні характеристики та ефективність були детально вивчені протягом останніх десятиліть, надаючи цінну інформацію для клінічного використання.

Розвиток резистентності

Феномен резистентності до івермектину є важливим викликом. Висновки групи Carrillo Heredero et al. підкреслюють необхідність постійного моніторингу ефективності препарату. Розвиток резистентності пов’язаний з генетичними мутаціями в організмах-мішенях і може вплинути на довгострокову ефективність лікування.

Доклінічні та клінічні дослідження

Лабораторні дослідження Antoszczak et al. задокументували механізм дії івермектину на клітинному рівні. Доклінічні дослідження на тваринах підтвердили безпеку препарату, а клінічні випробування показали його ефективність у лікуванні різних паразитарних інфекцій.

Постмаркетингові дослідження, Фармаконагляд та Фармакокінетичні характеристики

Результати постмаркетингових досліджень, як зазначає група Mohebi et al., підтверджують сприятливий профіль безпеки івермектину. Фармаконагляд виявив рідкісні, але важливі побічні ефекти, які потребують уваги. Фармакокінетичні характеристики включають швидке всмоктування з шлунково-кишкового тракту, екстенсивний розподіл у тканинах і печінковий метаболізм, з періодом напіввиведення від 18 до 35 годин.

 

Доклінічні та клінічні дослідження

Доклінічні дослідження Івермектину (Ivermectin) включають обширні дослідження на різних експериментальних моделях. Висновки розкривають складний механізм взаємодії препарату з хлорними каналами, що залежать від глутамінової кислоти в паразитарних організмах. Обширні токсикологічні дослідження підтвердили сприятливий профіль безпеки на різних видах експериментальних тварин. Важливий аналіз з лабораторії Boulware et al. надав нові дані про терапевтичні можливості препарату в різних патологічних станах.

Постмаркетингові дослідження, Фармаконагляд та Фармакокінетичні характеристики

Обширні дані фармаконагляду підтверджують безпеку довготривалого використання препарату. Фармакокінетичні характеристики, згідно з дослідницькою групою Stewart et al., демонструють високу ліпофільність, що полегшує проникнення в тканини-мішені. Наявність їжі в шлунково-кишковому тракті значно впливає на всмоктування, з біодоступністю, що збільшується після жирних страв. Печінковий метаболізм через систему цитохрому P450 є основним шляхом розпаду, тоді як виведення відбувається переважно через кал, з меншим відсотком, що виводиться через нирки.

 

Порівняльна ефективність

Івермектин (Ivermectin) широко порівнювався з іншими антипаразитарними препаратами щодо ефективності та безпеки. Порівняльні аналізи показують високу ефективність у боротьбі з паразитарними інфекціями. Як вказують лабораторні дані Zalpoor et al., препарат демонструє особливо сприятливий терапевтичний індекс у порівнянні з іншими терапевтичними варіантами.

Систематичні огляди та мета-аналізи

Систематичні огляди підтвердили клінічну цінність івермектину в різних терапевтичних показаннях. Згідно з висновками лабораторії Menotta et al., ефективність препарату була задокументована через численні клінічні випробування. Аналіз даних демонструє стабільно позитивні результати в лікуванні паразитарних інфекцій.

Поточні дослідницькі напрямки та майбутні перспективи

Дослідження івермектину продовжуються з незмінним інтересом. Лабораторні дослідження Steer et al. досліджують нові терапевтичні застосування та покращені форми введення. Розробка нових препаратів з покращеною біодоступністю та дослідження комбінованих терапій є важливими напрямками поточних досліджень. Крім того, вивчаються інноваційні стратегії для подолання резистентності та оптимізації терапевтичної ефективності.

 

Коротко

Активна речовина (препарат Івермектин) характеризується широким спектром антипаразитарної дії. Вона демонструє особливу ефективність у лікуванні паразитарних захворювань шлунково-кишкового тракту та шкірних захворювань. Протипоказана особам з гіперчутливістю до препарату, вагітним у першому триместрі вагітності та дітям вагою менше 15 кг. Найбільш поширені побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, головний біль і тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів. Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються через цитохром P450.

elpedia.gr

УВАГА: Ніколи не приймайте ліки без консультації з лікарем. Завжди читайте інструкцію до препарату. Ця енциклопедична стаття стосується конкретної активної речовини і не замінює інструкції вашого лікаря або фармацевта.

 

Бібліографія

1. ACS Omega – Advanced LC-MS/MS technique for environmental ivermectin detection
2. European Journal – Antiparasitic activity of ivermectin: Four decades of research
3. JAMA – Effect of higher-dose ivermectin for 6 days vs placebo
4. Journal of Water Process Engineering – Recent strategies for remediation
5. Molecular Biology – A cellular and molecular biology-based update
6. The Lancet Regional Health – Ivermectin therapy for young children