Информације о Ивермектину (Ivermectin)
Ивермектин (Ivermectin) је антипаразитски лек који се користи за лечење инфекција изазваних паразитима, хелминтима и артроподама.
Терапијска категорија: Антипаразитик, Антихелминтик
Активни састојци: Ивермектин
Хемијска структура: C₉₅H₁₄₆O₂₈
Механизам деловања: Ивермектин делује везивањем за хлоридне канале зависне од глутаминске киселине у нервним и мишићним ћелијама паразита. Ово узрокује повећану пропустљивост ћелијске мембране за хлоридне јоне, што доводи до хиперполаризације ћелија, резултирајући парализом и смрћу паразита.
Терапијске индикације: Користи се за лечење паразитских инфекција као што су онхоцерциаза, стронгилоидиаза, аскаријаза и шуга. Такође се користи за лечење демодекозе и других дерматолошких стања.
Историја лека
Ивермектин је откривен 1970-их од стране Сатоши Омуре у Јапану, који је изоловао бактерије рода Streptomyces из узорака земљишта. Ово откриће је довело до развоја једног од најефикаснијих антипаразитских лекова у историји медицине.
Према истраживању Nabi-Afjadi et al., ивермектин се показао изузетно ефикасним у борби против паразитских инфекција на глобалном нивоу, са изузетним безбедносним профилом и широким спектром деловања. Лек је значајно допринео борби против озбиљних паразитских болести у земљама у развоју.
Упутства за употребу/Индикације за Ивермектин (Ivermectin)
Ивермектин (Ivermectin) се даје за лечење различитих паразитских инфекција. Дозирање одређује лекар на основу телесне тежине пацијента и типа инфекције.
Уобичајене дозе:
- За онхоцерциазу: 150-200 μg/kg једнократно
- За стронгилоидиазу: 200 μg/kg дневно за 1-2 дана
- За шугу: 200 μg/kg једнократно са могућим понављањем након 7 дана
Начин примене:
- Узима се орално на празан стомак
- Препоручује се узимање са водом
- Избегавање хране 2 сата пре и после узимања
Контраиндикације и мере предострожности
Контраиндикације:
- Преосетљивост на ивермектин
- Поремећаји централног нервног система
- Тешка јетрена инсуфицијенција
Мере предострожности:
- Редовна контрола јетрене функције
- Праћење неуролошких нежељених ефеката
- Избегавање вожње и управљања машинама
Посебна упозорења за старије, децу и труднице
Старији:
- Потребан је опрез у дозирању
- Чешће праћење бубрежне функције
- Повећан ризик од интеракција са другим лековима
Деца:
- Не препоручује се деци испод 15 килограма
- Прилагођавање дозе на основу телесне тежине
- Блиско праћење нежељених ефеката
Трудноћа и дојење:
- Контраиндиковано у првом триместру трудноће
- Примена само ако корист надмашује ризик
- Прекид дојења 24 сата након узимања
Како је истакнуто у истраживању Gwee et al., безбедност и ефикасност ивермектина у педијатријским популацијама захтева пажљиву процену и индивидуализован приступ.
Дозирање и примена
Ивермектин (Ivermectin) се даје у индивидуализованој дози у зависности од телесне тежине пацијента и стања. Обично се даје орално на празан стомак.
Препоручене дозе:
- За паразитске инфекције: 150-200 μg/kg телесне тежине једнократно
- За шугу: Једна доза 200 μg/kg, са могућим понављањем након 7-14 дана
- За демодекозу: 200-400 μg/kg недељно за 3-4 недеље
Шта урадити ако пропустите дозу Ивермектина (Ivermectin)?
Ако пропустите дозу, узмите је чим се сетите. Међутим, ако је време за следећу планирану дозу близу, прескочите пропуштену дозу и наставите са редовним распоредом. Не узимајте дуплу дозу да надокнадите пропуштену.
Предозирање
Како објашњава Naggie у свом истраживању, предозирање ивермектином може изазвати:
- Мучнину и повраћање
- Дијареју
- Хипотензију
- Абдоминални бол
- Неуролошке манифестације
- Алергијске реакције
У случају предозирања, потребна је хитна медицинска помоћ.
Нежељени ефекти
Чести нежељени ефекти:
- Главобоља
- Вртоглавица
- Мијалгије
- Умор
- Гастроинтестиналне сметње
Ретки нежељени ефекти:
- Јетрена дисфункција
- Озбиљне кожне реакције
- Хематолошки поремећаји
- Неуротоксичност
Веома ретки нежељени ефекти:
- Синдром Стивенс-Џонсон
- Токсична епидермална некролиза
- Озбиљне неуролошке компликације
У случају појаве озбиљних нежељених ефеката, прекините терапију и одмах се обратите лекару.
Интеракције
Ивермектин (Ivermectin) показује значајне интеракције које захтевају пажњу током примене. Према студијама које су спровели Adeleye et al., разумевање фармацеутских интеракција је кључно за безбедну употребу лека. Метаболички пут ивермектина кроз цитохром P450 чини га подложним интеракцијама са многим другим лековима.
Интеракције лек-лек
Ивермектин значајно интерагује са лековима који утичу на систем цитохрома P450. Посебна пажња је потребна при истовременој примени са антикоагулансима, јер може појачати њихово дејство. Поред тога, лекови као што су кетоконазол и еритромицин могу повећати нивое ивермектина у крви. Антиепилептички лекови могу смањити концентрацију ивермектина у плазми. Како истичу Sulik et al., истовремена примена са имуносупресивима захтева пажљиво праћење.
Интеракције лек-храна
Конзумација хране може значајно утицати на апсорпцију ивермектина. Препоручује се узимање лека на празан стомак, јер масни оброци могу повећати његову биорасположивост за 2,5 пута. Конзумација алкохола треба да се избегава током терапије, јер може појачати нежељене ефекте лека. Такође, производи који садрже сок од грејпфрута могу повећати нивое лека у крви због инхибиције ензима CYP3A4. Препоручује се избегавање конзумације биљних екстраката и додатака исхрани током терапије, јер могу постојати непредвидиве интеракције.
Молекуларна структура ивермектина карактерише се макроцикличним лактонским прстеном[/caption
Додатне важне информације
Ивермектин (Ivermectin) представља важан антипаразитски лек са широким спектром деловања. Његове фармакокинетичке карактеристике и ефикасност су детаљно проучаване последњих деценија, пружајући драгоцене информације за клиничку употребу.
Развој резистенције
Феномен резистенције на ивермектин представља значајан изазов. Налази тима Carrillo Heredero et al. указују на потребу за сталним праћењем ефикасности лека. Развој резистенције је повезан са генетским мутацијама у циљним организмима и може утицати на дугорочну ефикасност терапије.
Пре-клиничке и клиничке студије
Лабораторијска истраживања Antoszczak et al. су документовала механизам деловања ивермектина на ћелијском нивоу. Пре-клиничке студије на експерименталним животињама су потврдиле безбедност лека, док су клиничка испитивања показала његову ефикасност у лечењу различитих паразитских инфекција.
Пост-маркетиншке студије, Фармаковигиланца и Фармакокинетичке карактеристике
Резултати пост-маркетиншких студија, како наводи тим Mohebi et al., потврђују повољан безбедносни профил ивермектина. Фармаковигиланца је истакла ретке али значајне нежељене ефекте који захтевају пажњу. Фармакокинетичке карактеристике укључују брзу апсорпцију из гастроинтестиналног система, екстензивну дистрибуцију у ткивима и јетрени метаболизам, са полувременом елиминације која варира од 18 до 35 сати.
Пре-клиничке и клиничке студије
Пре-клиничке студије за Ивермектин (Ivermectin) укључују обимна истраживања у различитим експерименталним моделима. Налази откривају сложен механизам интеракције лека са хлоридним каналима зависним од глутаминске киселине у паразитским организмима. Обимне токсиколошке студије су потврдиле повољан безбедносни профил у различитим врстама експерименталних животиња. Значајна анализа из лабораторије Boulware et al. је понудила нове податке о терапијским могућностима лека у различитим патолошким стањима.
Пост-маркетиншке студије, Фармаковигиланца и Фармакокинетичке карактеристике
Обимни подаци фармаковигиланце подржавају безбедност дуготрајне употребе лека. Фармакокинетичке карактеристике, према истраживачком тиму Stewart et al., показују високу липофилност која олакшава продор у циљна ткива. Присуство хране у гастроинтестиналном систему значајно утиче на апсорпцију, са биорасположивошћу која се повећава након масних оброка. Јетрени метаболизам кроз систем цитохрома P450 представља главни пут разградње, док се излучивање углавном врши путем фекалног пута, са мањим процентом који се излучује путем бубрега.
Компаративна ефикасност
Ивермектин (Ivermectin) је обимно упоређиван са другим антипаразитским лековима у погледу ефикасности и безбедности. Компаративне анализе показују високу ефикасност у борби против паразитских инфекција. Како указују лабораторијски подаци Zalpoor et al., лек показује посебно повољан терапијски индекс у поређењу са другим терапијским опцијама.
Систематски прегледи и мета-анализе
Систематски прегледи су потврдили клиничку вредност ивермектина у различитим терапијским индикацијама. Према налазима лабораторије Menotta et al., ефикасност лека је документована кроз бројна клиничка испитивања. Анализа података показује константно позитивне резултате у лечењу паразитских инфекција.
Тренутни истраживачки правци и будуће перспективе
Истраживање ивермектина се наставља са неуморним интересовањем. Лабораторијске студије Steer et al. истражују нове терапијске примене и побољшане форме примене. Развој нових препарата са побољшаном биорасположивошћу и истраживање комбинованих терапија представљају значајне правце тренутног истраживања. Поред тога, истражују се иновативне стратегије за сузбијање резистенције и оптимизацију терапијске ефикасности.
Сажетак
Активна супстанца (лек Ивермектин) карактерише се широким спектром антипаразитског деловања. Показује посебну ефикасност у лечењу паразитских инфекција гастроинтестиналног система и кожних обољења. Контраиндикована је код особа са преосетљивошћу на лек, код трудница у првом триместру трудноће и код деце испод 15 килограма. Најчешћи нежељени ефекти укључују гастроинтестиналне сметње, главобољу и привремено повећање јетрених ензима. Потребан је посебан опрез при истовременој примени са лековима који се метаболишу путем цитохрома P450.
elpedia.gr
ПАЖЊА: Никада не узимајте лекове без консултације са лекаром. Увек прочитајте упутство за лек. Овај енциклопедијски чланак се односи на конкретну активну супстанцу и не замењује упутства вашег лекара или фармацеута.
Библиографија
- ACS Omega – Напредна LC-MS/MS техника за детекцију ивермектина у животној средини
- European Journal – Антипаразитска активност ивермектина: Четири деценије истраживања
- JAMA – Ефекат ивермектина у већој дози током 6 дана у односу на плацебо
- Journal of Water Process Engineering – Недавне стратегије за ремедијацију
- Molecular Biology – Ажурирање засновано на ћелијској и молекуларној биологији
- The Lancet Regional Health – Терапија ивермектином за малу децу
