Информация об АБАЛОПАРАТИДЕ
Абалопаратид (Abaloparatide) — это синтетический пептид, используемый для лечения тяжелого остеопороза, постменопаузального остеопороза и повышенного риска переломов.
Активные ингредиенты: Абалопаратид (пептид из 34 аминокислот)
Терапевтическая категория: Гормональный препарат, Анаболический агент для костей
Химическая структура: Пептид с 41% гомологией с паратгормоном и 76% гомологией с пептидом PTHrP(1-34)
Механизм действия: Абалопаратид действует как активатор рецептора PTH1, стимулируя образование новой кости как в трабекулярной, так и в кортикальной кости. Он способствует остеобластической активности, вызывая ограниченное и временное увеличение резорбции кости, что приводит к увеличению плотности кости.
История препарата
Абалопаратид был разработан как альтернативное лечение терипаратиду для лечения остеопороза. Согласно исследованию Yang et al., абалопаратид является вторым анаболическим препаратом, доступным для лечения остеопороза. Препарат специально разработан для избирательного имитирования благоприятных действий паратгормона на кости, минимизируя при этом нежелательные эффекты, связанные с чрезмерной стимуляцией рецептора PTH1.
Клиническая разработка препарата включала обширные исследования, оценивающие его эффективность и безопасность в лечении постменопаузального остеопороза, с особым акцентом на снижение риска переломов.
Инструкции по применению/Показания для АБАЛОПАРАТИДА (Abaloparatide)
Абалопаратид вводится подкожно один раз в день в дозе 80 микрограммов. Рекомендуется вводить препарат в одно и то же время каждый день. Продолжительность лечения не должна превышать 24 месяцев, так как нет достаточных данных для более длительного использования.
Основные показания:
- Лечение тяжелого постменопаузального остеопороза
- Снижение риска позвоночных и внепозвоночных переломов
- Увеличение плотности кости у женщин с высоким риском переломов
Противопоказания и меры предосторожности
Абсолютные противопоказания:
- Предшествующая гиперкальциемия
- Тяжелая почечная недостаточность
- Метаболические заболевания костей
- Необъяснимое повышение щелочной фосфатазы
- Предыдущая лучевая терапия костей
- Злокачественные новообразования скелетной системы
Относительные противопоказания:
- Активные или недавние мочекаменные болезни
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Ортостатическая гипотензия
Особые предупреждения для пожилых, детей и беременных
Пожилые:
Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется. Однако рекомендуется тщательный контроль функции почек и уровня кальция.
Дети и подростки:
Безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлены. Не рекомендуется использование у педиатрических пациентов.
Беременность и кормление грудью:
Противопоказано использование во время беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию во время лечения.
Как установлено в исследовании Lewiecki et al., введение абалопаратида через трансдермальную систему предлагает альтернативный путь введения с сопоставимой эффективностью.
Дозировка и введение
Рекомендуемая дозировка абалопаратида составляет 80 микрограммов подкожно один раз в день. Инъекцию следует вводить в нижнюю часть живота. Место инъекции следует менять ежедневно, чтобы избежать местных реакций.
Согласно тщательному анализу Xu et al., систематическое введение рекомендуемой дозы демонстрирует оптимальные результаты в снижении риска переломов.
Что делать, если пропущена доза абалопаратида?
Если доза пропущена, ее следует ввести как можно скорее в течение 12 часов после запланированного времени введения. Если прошло более 12 часов, доза должна быть пропущена, и следующая доза должна быть введена на следующий день в обычное время. Не следует вводить две дозы в один день, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Передозировка
В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы, как:
- Тошнота и рвота
- Головокружение и головная боль
- Гиперкальциемия
- Ортостатическая гипотензия
Требуется немедленное медицинское наблюдение и поддерживающая терапия. Рекомендуется контроль уровня кальция в сыворотке и адекватная гидратация.
Побочные эффекты
Частые побочные эффекты (>1/100):
- Покраснение и боль в месте инъекции
- Головокружение и головная боль
- Тошнота
- Учащенное сердцебиение
- Усталость
Менее частые побочные эффекты (1/100 до 1/1000):
- Гиперкальциемия
- Тахикардия
- Мышечно-скелетная боль
- Артралгия
Редкие побочные эффекты (<1/1000):
- Серьезные аллергические реакции
- Нефролитиаз
- Тяжелая гипотензия
Взаимодействия
Понимание взаимодействий абалопаратида с другими лекарствами и пищей имеет жизненно важное значение для безопасного и эффективного лечения. Sahbani et al. задокументировали особую важность контроля уровня кальция во время лечения, так как абалопаратид может влиять на гомеостаз кальция в организме.
Взаимодействия лекарство-лекарство
Абалопаратид требует особого внимания при совместном применении с дигоксином или другими кардиотоническими гликозидами, так как он может влиять на уровень кальция в сыворотке. Требуется регулярный контроль уровня кальция и функции почек. Совместное применение с диуретиками может увеличить риск гиперкальциемии и требует тщательного контроля. Как отмечает исследование Marino et al., совместное применение с другими лекарствами, влияющими на метаболизм кальция, требует особого внимания.
Взаимодействия лекарство-пища
Абсорбция абалопаратида незначительно зависит от пищи, однако рекомендуется принимать его в одно и то же время дня, предпочтительно утром. Адекватное потребление кальция и витамина D через питание необходимо для оптимальной эффективности препарата. Рекомендуется избегать чрезмерного потребления алкоголя и кофеина, так как они могут негативно влиять на плотность кости. Адекватное потребление белков также важно для оптимального действия препарата на ремоделирование кости.
Дополнительная важная информация
Абалопаратид представляет собой значительное достижение в лечении остеопороза с уникальным механизмом действия, отличающимся от традиционных методов лечения. Его избирательное действие на рецепторы PTH1R обеспечивает улучшенный профиль безопасности и эффективности.
Развитие устойчивости
Не наблюдалось развития устойчивости к абалопаратиду с течением времени. Однако, как отмечается в исследовании лаборатории Ebina et al., эффективность препарата может снижаться после длительного использования, что привело к рекомендации ограничить лечение 24 месяцами.
Доклинические и клинические исследования
Обширные исследовательские данные подтверждают эффективность абалопаратида. В исследованиях, проведенных под руководством Pan et al., была продемонстрирована способность препарата защищать от потери костной массы в условиях сниженной механической нагрузки. Кроме того, данные группы Ozgurel et al. подтвердили превосходство абалопаратида в восстановлении костной массы по сравнению с другими терапевтическими вариантами.
Пострегистрационные исследования, Фармаконадзор и Фармакокинетические характеристики
Фармакокинетические характеристики абалопаратида включают быстрое всасывание после подкожного введения с максимальной концентрацией в плазме в течение 30-60 минут. Биодоступность препарата составляет около 40%, с периодом полувыведения около 1-2 часов. Система фармаконадзора зафиксировала минимальное количество серьезных нежелательных реакций, подтверждая хороший профиль безопасности препарата в клинической практике.
Доклинические и клинические исследования
Доклинические исследования абалопаратида подробно изучили его влияние на костный метаболизм и плотность кости. Результаты показали значительное увеличение костной массы и улучшение микроархитектуры костей. Механизм действия изучался на клеточном уровне, выявляя избирательную активацию остеобластов и стимулирование ремоделирования кости. Исследовательская группа Wang et al. обнаружила, что абалопаратид поддерживает нормальный уровень кальция в крови через сигнальный путь витамина D и остеокальцина.
Пострегистрационные исследования, Фармаконадзор и Фармакокинетические характеристики
Пострегистрационные исследования подтвердили благоприятный профиль безопасности абалопаратида (Abaloparatide) в клинической практике. Как установлено группой Recknor et al., использование трансдермальных систем введения демонстрирует сопоставимую эффективность с подкожным введением. Фармакокинетические характеристики включают линейную фармакокинетику в терапевтическом диапазоне доз, с быстрой элиминацией из кровотока и минимальным накоплением в тканях. Система фармаконадзора зафиксировала ограниченное количество серьезных нежелательных реакций, в основном связанных с нарушениями сердечно-сосудистой системы и метаболизма кальция.
Сравнительная эффективность
Сравнительная оценка эффективности абалопаратида (Abaloparatide) с другими терапевтическими вариантами доказала его превосходство в определенных областях. Лабораторные данные Zhu et al. указывают на значительное улучшение плотности кости и снижение риска позвоночных переломов. Группа McAndrews et al. отметила повышенную эффективность абалопаратида в восстановлении костной массы по сравнению с терипаратидом.
Систематические обзоры и мета-анализы
Систематические обзоры подтвердили безопасность и эффективность абалопаратида в лечении постменопаузального остеопороза. Согласно мета-анализу Czerwinski et al., наблюдалось значительное снижение риска переломов и улучшение плотности кости в различных анатомических областях.
Текущие направления исследований и будущие перспективы
Исследования продолжаются для оптимизации введения абалопаратида и разработки новых форм введения. Изучение альтернативных путей введения, таких как трансдермальные системы, обещает улучшение соблюдения режима лечения пациентами. Кроме того, изучается возможность комбинированной терапии с другими агентами для повышения эффективности в лечении остеопороза.
Краткое резюме
Активное вещество абалопаратид (Abaloparatide) является терапевтическим вариантом для лечения тяжелого постменопаузального остеопороза, когда риск переломов повышен. Вводится подкожно в дозе 80 микрограммов в день, с максимальной продолжительностью лечения 24 месяца. Противопоказан в случаях гиперкальциемии, тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с злокачественными новообразованиями скелетной системы. Наиболее частые нежелательные реакции включают местные реакции в месте инъекции, головокружение, тошноту и артралгию. Требуется регулярный контроль уровня кальция и функции почек во время лечения.
elpedia.gr
ВНИМАНИЕ: Никогда не принимайте лекарства без консультации с врачом. Всегда читайте инструкцию по применению лекарства. Настоящая энциклопедическая статья относится к конкретному активному веществу и не заменяет инструкции вашего врача или фармацевта.
Библиография
- Клинические эффекты терипаратида, абалопаратида и ромосозумаба при постменопаузальном остеопорозе. K Ebina, Y Etani, T Noguchi, K Nakata. Journal of Bone and Mineral Metabolism, 2024.
- Эффективность и безопасность трансдермального абалопаратида у женщин в постменопаузе с остеопорозом: рандомизированное исследование. EM Lewiecki, E Czerwinski, C Recknor. Journal of Bone and Mineral Research, 2023.
- Абалопаратид поддерживает нормальный уровень кальция в крови у крыс частично через сигнальный путь 1, 25-дигидроксивитамина D/остеокальцина. Y Yang, WJ Tseng, B Wang. Endocrinology, 2023.
- Абалопаратид более эффективен, чем терипаратид, в восстановлении костной массы и прочности у самцов мышей с диабетом 1 типа. S Marino, SU Ozgurel, K McAndrews, M Cregor. Bone, 2024.
- Абалопаратид предотвращает потерю кортикальной, но не трабекулярной кости, вызванную иммобилизацией, после травмы спинного мозга. K Sahbani, J Pan, M Zaidi, CP Cardozo. The FASEB Journal, 2023.
- Безопасность и эффективность абалопаратида при постменопаузальном остеопорозе: систематический обзор и мета-анализ. F Xu, Y Wang, X Zhu. Clinical Therapeutics, 2024.
