Informații despre ABALOPARATIDĂ
Abaloparatida (Abaloparatide) este un peptid sintetic utilizat pentru tratamentul osteoporozei severe, osteoporozei postmenopauzale și riscului crescut de fracturi.
Ingrediente active: Abaloparatidă (peptid de 34 de aminoacizi)
Categorie terapeutică: Preparat hormonal, Agent anabolic osos
Structură chimică: Peptid cu 41% omologie cu parathormonul și 76% omologie cu peptidul PTHrP(1-34)
Mecanism de acțiune: Abaloparatida acționează ca un activator al receptorului PTH1, stimulând formarea de os nou atât în osul trabecular, cât și în osul cortical. Promovează activitatea osteoblastică, în timp ce provoacă o creștere limitată și tranzitorie a resorbției osoase, conducând la creșterea densității osoase.
Istoria medicamentului
Abaloparatida a fost dezvoltată ca o alternativă terapeutică la teriparatidă pentru tratamentul osteoporozei. Conform cercetării realizate de Yang et al., abaloparatida este al doilea medicament anabolic disponibil pentru tratamentul osteoporozei. Medicamentul a fost conceput special pentru a imita selectiv acțiunile benefice ale parathormonului asupra oaselor, minimizând în același timp efectele secundare asociate cu stimularea excesivă a receptorului PTH1.
Dezvoltarea clinică a medicamentului a inclus studii extinse care au evaluat eficacitatea și siguranța sa în tratamentul osteoporozei postmenopauzale, cu un accent deosebit pe reducerea riscului de fracturi.
Instrucțiuni de utilizare/Indicații pentru ABALOPARATIDĂ (Abaloparatide)
Abaloparatida se administrează subcutanat o dată pe zi, în doză de 80 micrograme. Se recomandă administrarea la aceeași oră în fiecare zi. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 24 de luni, deoarece nu există date suficiente pentru o utilizare pe termen mai lung.
Indicații principale:
- Tratamentul osteoporozei severe postmenopauzale
- Reducerea riscului de fracturi vertebrale și non-vertebrale
- Creșterea densității osoase la femeile cu risc crescut de fractură
Contraindicații și Precauții
Contraindicații absolute:
- Hipercalcemie preexistentă
- Disfuncție renală severă
- Boli metabolice ale oaselor
- Creștere inexplicabilă a fosfatazei alcaline
- Radioterapie anterioară a oaselor
- Malignități ale sistemului osos
Contraindicații relative:
- Urolitiaze active sau recente
- Boli cardiovasculare
- Hipotensiune ortostatică
Avertismente speciale pentru vârstnici, copii și gravide
Vârstnici:
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, se recomandă monitorizarea atentă a funcției renale și a nivelurilor de calciu.
Copii și adolescenți:
Siguranța și eficacitatea la persoanele sub 18 ani nu au fost documentate. Nu se recomandă utilizarea la pacienții pediatrici.
Sarcină și alăptare:
Utilizarea este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării. Femeile aflate la vârsta fertilă ar trebui să utilizeze metode contraceptive eficiente pe durata tratamentului.
Așa cum a fost constatat într-un studiu realizat de Lewiecki et al., administrarea abaloparatidei prin sistem transdermic oferă o cale alternativă de administrare cu eficacitate comparabilă.
Dozare și administrare
Doza recomandată de abaloparatidă este de 80 micrograme subcutanat o dată pe zi. Injecția trebuie administrată în zona inferioară a abdomenului. Locul injecției trebuie alternat zilnic pentru a evita reacțiile locale.
Conform unei analize detaliate realizate de Xu et al., administrarea sistematică a dozei recomandate prezintă rezultate optime în reducerea riscului de fracturi.
Ce să fac dacă omit o doză de abaloparatidă?
Dacă se omite o doză, aceasta trebuie administrată cât mai curând posibil, în termen de 12 ore de la ora programată. Dacă au trecut mai mult de 12 ore, doza trebuie omisă și următoarea trebuie administrată a doua zi, conform programului. Nu trebuie administrate două doze în aceeași zi pentru a compensa doza omisă.
Supradozaj
În caz de supradozaj, pot apărea simptome precum:
- Greață și vărsături
- Amețeli și dureri de cap
- Hipercalcemie
- Hipotensiune ortostatică
Este necesară monitorizarea medicală imediată și tratament de susținere. Se recomandă monitorizarea nivelurilor de calciu seric și hidratarea adecvată.
Efecte secundare
Efecte secundare frecvente (>1/100):
- Roșeață și durere la locul injecției
- Amețeli și dureri de cap
- Greață
- Palpitații
- Oboseală
Efecte secundare mai puțin frecvente (1/100 până la 1/1000):
- Hipercalcemie
- Tahicardie
- Durere musculo-scheletică
- Artralgie
Efecte secundare rare (<1/1000):
- Reacții alergice severe
- Nefrolitiază
- Hipotensiune severă
Interacțiuni
Înțelegerea interacțiunilor abaloparatidei cu alte medicamente și alimente este esențială pentru un tratament sigur și eficient. Sahbani et al. au documentat importanța deosebită a monitorizării nivelurilor de calciu în timpul tratamentului, deoarece abaloparatida poate afecta homeostazia calciului în organism.
Interacțiuni medicament-medicament
Abaloparatida necesită o atenție deosebită atunci când este administrată concomitent cu digoxină sau alte glicozide cardiotonice, deoarece poate afecta nivelurile de calciu seric. Este necesară monitorizarea regulată a nivelurilor de calciu și a funcției renale. Administrarea concomitentă cu diuretice poate crește riscul de hipercalcemie și necesită monitorizare atentă. Așa cum menționează un studiu realizat de Marino et al., administrarea concomitentă cu alte medicamente care afectează metabolismul calciului necesită o atenție deosebită.
Interacțiuni medicament-aliment
Absorbția abaloparatidei nu este semnificativ afectată de alimente, cu toate acestea, se recomandă administrarea la o oră constantă a zilei, de preferință dimineața. Aportul adecvat de calciu și vitamina D prin dietă este esențial pentru eficacitatea optimă a medicamentului. Se recomandă evitarea consumului excesiv de alcool și cofeină, deoarece acestea pot afecta negativ densitatea osoasă. Aportul adecvat de proteine este, de asemenea, important pentru acțiunea optimă a medicamentului în remodelarea osoasă.
Informații suplimentare importante
Abaloparatida reprezintă o evoluție semnificativă în tratamentul osteoporozei, cu un mecanism de acțiune unic care se diferențiază de terapiile convenționale. Acțiunea sa selectivă asupra receptorilor PTH1R oferă un profil îmbunătățit de siguranță și eficacitate.
Dezvoltarea rezistenței
Nu a fost observată dezvoltarea rezistenței la abaloparatidă în timp. Cu toate acestea, așa cum se subliniază într-o cercetare a laboratorului Ebina et al., eficacitatea medicamentului poate scădea după utilizarea prelungită, ceea ce a condus la recomandarea de a limita tratamentul la 24 de luni.
Studii preclinice și clinice
Datele de cercetare extinse susțin eficacitatea abaloparatidei. În studiile efectuate sub supravegherea Pan et al., s-a demonstrat capacitatea medicamentului de a proteja împotriva pierderii masei osoase în condiții de încărcare mecanică redusă. În plus, datele echipei Ozgurel et al. au confirmat superioritatea abaloparatidei în restaurarea masei osoase comparativ cu alte opțiuni terapeutice.
Studii post-omologare, Farmacovigilență și Caracteristici farmacocinetice
Caracteristicile farmacocinetice ale abaloparatidei includ absorbția rapidă după administrarea subcutanată, cu concentrație maximă în plasmă în 30-60 de minute. Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 40%, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 1-2 ore. Sistemul de farmacovigilență a înregistrat un număr minim de efecte adverse grave, confirmând profilul bun de siguranță al medicamentului în practica clinică.
Studii preclinice și clinice
Studiile preclinice ale abaloparatidei au investigat pe larg efectul său asupra metabolismului osos și a densității osoase. Rezultatele au arătat o creștere semnificativă a masei osoase și îmbunătățirea microarhitecturii osoase. Mecanismul de acțiune a fost studiat la nivel celular, dezvăluind activarea selectivă a osteoblastelor și promovarea remodelării osoase. Echipa de cercetare a Wang et al. a constatat că abaloparatida menține nivelurile normale de calciu în sânge prin calea de semnalizare a vitaminei D și osteocalcinei.
Studii post-omologare, Farmacovigilență și Caracteristici farmacocinetice
Studiile post-omologare au confirmat profilul favorabil de siguranță al abaloparatidei (Abaloparatide) în practica clinică. Așa cum a fost constatat de echipa Recknor et al., utilizarea sistemelor transdermice de administrare prezintă eficacitate comparabilă cu administrarea subcutanată. Caracteristicile farmacocinetice includ farmacocinetică liniară în intervalul terapeutic de doze, cu eliminare rapidă din circulație și acumulare minimă în țesuturi. Sistemul de farmacovigilență a înregistrat un număr limitat de efecte adverse grave, în principal legate de tulburări ale sistemului cardiovascular și ale metabolismului calciului.
Eficacitate comparativă
Evaluarea comparativă a eficacității abaloparatidei (Abaloparatide) cu alte opțiuni terapeutice a demonstrat superioritatea sa în anumite domenii. Descoperirile de laborator ale Zhu et al. indică o îmbunătățire semnificativă a densității osoase și reducerea riscului de fracturi vertebrale. Echipa McAndrews et al. a subliniat eficacitatea crescută a abaloparatidei în restaurarea masei osoase comparativ cu teriparatida.
Recenzii sistematice și meta-analize
Recenziile sistematice au confirmat siguranța și eficacitatea abaloparatidei în tratamentul osteoporozei postmenopauzale. Conform meta-analizei realizate de Czerwinski et al., s-a observat o reducere semnificativă a riscului de fracturi și o îmbunătățire a densității osoase în multiple locații anatomice.
Direcții actuale de cercetare și perspective viitoare
Cercetările continuă pentru optimizarea administrării abaloparatidei și dezvoltarea de noi forme de administrare. Investigarea căilor alternative de administrare, cum ar fi sistemele transdermice, promite o conformitate îmbunătățită a pacienților. În plus, se studiază posibilitatea terapiei combinate cu alți factori pentru a spori eficacitatea în tratamentul osteoporozei.
În rezumat
Substanța activă abaloparatidă (Abaloparatide) reprezintă o opțiune terapeutică pentru tratamentul osteoporozei severe postmenopauzale, atunci când riscul de fracturi este crescut. Se administrează subcutanat în doză de 80 micrograme zilnic, cu o durată maximă a tratamentului de 24 de luni. Este contraindicată în cazurile de hipercalcemie, disfuncție renală severă și la pacienții cu malignități ale sistemului osos. Cele mai frecvente efecte adverse includ reacții locale la locul injecției, amețeli, greață și artralgie. Este necesară monitorizarea regulată a nivelurilor de calciu și a funcției renale pe durata tratamentului.
elpedia.gr
ATENȚIE: Nu luați niciodată medicamente fără a consulta un medic. Citiți întotdeauna prospectul medicamentului. Acest articol enciclopedic se referă la substanța activă specifică și nu înlocuiește instrucțiunile medicului sau farmacistului dumneavoastră.
Bibliografie
- Efectele clinice ale teriparatidei, abaloparatidei și romosozumabului în osteoporoza postmenopauzală. K Ebina, Y Etani, T Noguchi, K Nakata. Journal of Bone and Mineral Metabolism, 2024.
- Eficacitatea și siguranța abaloparatidei transdermice la femeile postmenopauzale cu osteoporoză: un studiu randomizat. EM Lewiecki, E Czerwinski, C Recknor. Journal of Bone and Mineral Research, 2023.
- Abaloparatida menține nivelul normal de calciu în sângele șobolanilor parțial prin calea de semnalizare a 1, 25-dihidroxivitaminei D/osteocalcinei. Y Yang, WJ Tseng, B Wang. Endocrinology, 2023.
- Abaloparatida este mai potentă decât teriparatida în restaurarea masei și forței osoase la șoarecii diabetici de tip 1 masculi. S Marino, SU Ozgurel, K McAndrews, M Cregor. Bone, 2024.
- Abaloparatida previne pierderea osoasă corticală indusă de imobilizare, dar nu și cea trabeculară, după leziuni ale măduvei spinării. K Sahbani, J Pan, M Zaidi, CP Cardozo. The FASEB Journal, 2023.
- Siguranța și eficacitatea abaloparatidei în osteoporoza postmenopauzală: o revizuire sistematică și meta-analiză. F Xu, Y Wang, X Zhu. Clinical Therapeutics, 2024.
