Informações sobre a ABALOPARATIDA
A abaloparatida (Abaloparatide) é um peptídeo sintético utilizado para o tratamento da osteoporose severa, osteoporose pós-menopáusica e alto risco de fraturas.
Ingredientes ativos: Abaloparatida (peptídeo de 34 aminoácidos)
Categoria terapêutica: Preparação hormonal, Agente anabólico ósseo
Estrutura química: Peptídeo com 41% de homologia com o paratormônio e 76% de homologia com o peptídeo PTHrP(1-34)
Mecanismo de ação: A abaloparatida atua como ativador do receptor PTH1, estimulando a formação de novo osso tanto no osso trabecular quanto no cortical. Promove a atividade osteoblástica, enquanto causa um aumento limitado e transitório da reabsorção óssea, levando a um aumento da densidade óssea.
História do medicamento
A abaloparatida foi desenvolvida como uma alternativa terapêutica à teriparatida para o tratamento da osteoporose. De acordo com pesquisa de Yang et al., a abaloparatida é o segundo medicamento anabólico disponível para o tratamento da osteoporose. O medicamento foi projetado especificamente para imitar seletivamente as ações benéficas do paratormônio nos ossos, enquanto minimiza os efeitos colaterais associados à estimulação excessiva do receptor PTH1.
O desenvolvimento clínico do medicamento incluiu extensos estudos que avaliaram sua eficácia e segurança no tratamento da osteoporose pós-menopáusica, com ênfase especial na redução do risco de fraturas.
Instruções de Uso/Indicações para a ABALOPARATIDA (Abaloparatide)
A abaloparatida é administrada por via subcutânea uma vez ao dia na dose de 80 microgramas. Recomenda-se que a administração ocorra no mesmo horário todos os dias. A duração do tratamento não deve exceder 24 meses, pois não há dados suficientes para uso prolongado.
Principais indicações:
- Tratamento da osteoporose pós-menopáusica severa
- Redução do risco de fraturas vertebrais e não vertebrais
- Aumento da densidade óssea em mulheres com alto risco de fratura
Contraindicações e Precauções
Contraindicações absolutas:
- Hipercalcemia preexistente
- Disfunção renal severa
- Doenças metabólicas dos ossos
- Aumento inexplicado da fosfatase alcalina
- Radioterapia prévia dos ossos
- Malignidades do sistema esquelético
Contraindicações relativas:
- Urolitíase ativa ou recente
- Doenças cardiovasculares
- Hipotensão ortostática
Advertências especiais para idosos, crianças e grávidas
Idosos:
Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. No entanto, recomenda-se monitoramento cuidadoso da função renal e dos níveis de cálcio.
Crianças e adolescentes:
A segurança e eficácia em indivíduos com menos de 18 anos não foram estabelecidas. Não é recomendada a utilização em pacientes pediátricos.
Gravidez e amamentação:
O uso é contraindicado durante a gravidez e a amamentação. Mulheres em idade reprodutiva devem usar contracepção eficaz durante o tratamento.
Como constatado em estudo de Lewiecki et al., a administração de abaloparatida por sistema transdérmico oferece uma via alternativa de administração com eficácia comparável.
Dosagem e administração
A dosagem recomendada de abaloparatida é de 80 microgramas por via subcutânea uma vez ao dia. A injeção deve ser administrada na parte inferior do abdômen. O local da injeção deve ser alternado diariamente para evitar reações locais.
De acordo com análise detalhada de Xu et al., a administração sistemática da dose recomendada apresenta resultados ótimos na redução do risco de fraturas.
O que fazer se esquecer uma dose de abaloparatida?
Se uma dose for esquecida, deve ser administrada o mais rápido possível dentro de 12 horas do horário programado. Se mais de 12 horas tiverem passado, a dose deve ser omitida e a próxima administrada no dia seguinte normalmente. Não devem ser administradas duas doses no mesmo dia para compensar a dose perdida.
Superdosagem
Em caso de superdosagem, podem ocorrer sintomas como:
- Náusea e vômito
- Tontura e dor de cabeça
- Hipercalcemia
- Hipotensão ortostática
É necessário acompanhamento médico imediato e tratamento de suporte. Recomenda-se monitoramento dos níveis de cálcio sérico e hidratação adequada.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais comuns (>1/100):
- Vermelhidão e dor no local da injeção
- Tontura e dor de cabeça
- Náusea
- Palpitações
- Fadiga
Efeitos colaterais menos comuns (1/100 a 1/1000):
- Hipercalcemia
- Taquicardia
- Dor musculoesquelética
- Artralgia
Efeitos colaterais raros (<1/1000):
- Reações alérgicas graves
- Nefrolitíase
- Hipotensão severa
Interações
Compreender as interações da abaloparatida com outros medicamentos e alimentos é vital para um tratamento seguro e eficaz. Sahbani et al. documentaram a importância particular de monitorar os níveis de cálcio durante o tratamento, pois a abaloparatida pode afetar a homeostase do cálcio no organismo.
Interações medicamento-medicamento
A abaloparatida requer atenção especial quando coadministrada com digoxina ou outros glicosídeos cardiotônicos, pois pode afetar os níveis de cálcio no soro. É necessário monitoramento regular dos níveis de cálcio e da função renal. A administração concomitante com diuréticos pode aumentar o risco de hipercalcemia e requer monitoramento cuidadoso. Como mencionado em um estudo de Marino et al., a coadministração com outros medicamentos que afetam o metabolismo do cálcio requer atenção especial.
Interações medicamento-alimento
A absorção da abaloparatida não é significativamente afetada pela alimentação, no entanto, recomenda-se a ingestão em horário fixo do dia, de preferência pela manhã. A ingestão adequada de cálcio e vitamina D através da dieta é essencial para a eficácia ideal do medicamento. Recomenda-se evitar o consumo excessivo de álcool e cafeína, pois podem afetar negativamente a densidade óssea. A ingestão adequada de proteínas também é importante para a ação ideal do medicamento na remodelação óssea.
Informações adicionais importantes
A abaloparatida representa um avanço significativo no tratamento da osteoporose, com um mecanismo de ação único que se diferencia das terapias convencionais. Sua ação seletiva nos receptores PTH1R oferece um perfil de segurança e eficácia aprimorado.
Desenvolvimento de resistência
Não foi observado desenvolvimento de resistência à abaloparatida ao longo do tempo. No entanto, como destacado em pesquisa do laboratório de Ebina et al., a eficácia do medicamento pode diminuir após uso prolongado, o que levou à recomendação de limitar o tratamento a 24 meses.
Estudos pré-clínicos e clínicos
Extensos dados de pesquisa apoiam a eficácia da abaloparatida. Em estudos conduzidos sob a supervisão de Pan et al., foi demonstrada a capacidade do medicamento de proteger contra a perda de massa óssea em condições de carga mecânica reduzida. Além disso, os dados do grupo de Ozgurel et al. confirmaram a superioridade da abaloparatida na restauração da massa óssea em comparação com outras opções terapêuticas.
Estudos pós-comercialização, Farmacovigilância e Características farmacocinéticas
As características farmacocinéticas da abaloparatida incluem rápida absorção após administração subcutânea, com concentração máxima no plasma em 30-60 minutos. A biodisponibilidade do medicamento é de aproximadamente 40%, com meia-vida de cerca de 1-2 horas. O sistema de farmacovigilância registrou poucas reações adversas graves, confirmando o bom perfil de segurança do medicamento na prática clínica.
Estudos pré-clínicos e clínicos
Os estudos pré-clínicos da abaloparatida investigaram extensivamente seu efeito no metabolismo ósseo e na densidade óssea. Os resultados mostraram aumento significativo da massa óssea e melhoria da microarquitetura óssea. O mecanismo de ação foi estudado em nível celular, revelando a ativação seletiva dos osteoblastos e a promoção da remodelação óssea. A equipe de pesquisa de Wang et al. descobriu que a abaloparatida mantém os níveis normais de cálcio no sangue através da via de sinalização da vitamina D e osteocalcina.
Estudos pós-comercialização, Farmacovigilância e Características farmacocinéticas
Os estudos pós-comercialização confirmaram o perfil de segurança favorável da abaloparatida (Abaloparatide) na prática clínica. Como constatado pelo grupo de Recknor et al., o uso de sistemas transdérmicos de administração apresenta eficácia comparável à administração subcutânea. As características farmacocinéticas incluem farmacocinética linear no intervalo terapêutico de doses, com rápida depuração da circulação e acúmulo mínimo nos tecidos. O sistema de farmacovigilância registrou um número limitado de reações adversas graves, principalmente relacionadas a distúrbios do sistema cardiovascular e do metabolismo do cálcio.
Eficácia comparativa
A avaliação comparativa da eficácia da abaloparatida (Abaloparatide) com outras opções terapêuticas demonstrou sua superioridade em áreas específicas. As descobertas laboratoriais de Zhu et al. indicam melhora significativa na densidade óssea e redução do risco de fraturas vertebrais. O grupo de McAndrews et al. destacou a eficácia aumentada da abaloparatida na restauração da massa óssea em comparação com a teriparatida.
Revisões sistemáticas e meta-análises
As revisões sistemáticas confirmaram a segurança e eficácia da abaloparatida no tratamento da osteoporose pós-menopáusica. De acordo com a meta-análise de Czerwinski et al., observou-se uma redução significativa do risco de fraturas e melhora da densidade óssea em múltiplos locais anatômicos.
Direções de pesquisa atuais e perspectivas futuras
A pesquisa continua para otimizar a administração da abaloparatida e desenvolver novas formas de administração. A investigação de vias alternativas de administração, como sistemas transdérmicos, promete melhorar a adesão dos pacientes. Além disso, está sendo estudada a possibilidade de terapia combinada com outros agentes para aumentar a eficácia no tratamento da osteoporose.
Resumo
A substância ativa abaloparatida (Abaloparatide) é uma opção terapêutica para o tratamento da osteoporose pós-menopáusica severa, quando o risco de fraturas é aumentado. É administrada por via subcutânea na dose de 80 microgramas diários, com duração máxima de tratamento de 24 meses. É contraindicada em casos de hipercalcemia, disfunção renal severa e em pacientes com malignidades do sistema esquelético. Os efeitos colaterais mais comuns incluem reações locais no local da injeção, tontura, náusea e artralgia. É necessário monitoramento regular dos níveis de cálcio e da função renal durante o tratamento.
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ATENÇÃO: Nunca tome medicamentos sem consultar um médico. Sempre leia a bula do medicamento. Este artigo enciclopédico refere-se à substância ativa específica e não substitui as orientações do seu médico ou farmacêutico.
Bibliografia
- Clinical effects of teriparatide, abaloparatide, and romosozumab in postmenopausal osteoporosis. K Ebina, Y Etani, T Noguchi, K Nakata. Journal of Bone and Mineral Metabolism, 2024.
- Efficacy and safety of transdermal Abaloparatide in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized study. EM Lewiecki, E Czerwinski, C Recknor. Journal of Bone and Mineral Research, 2023.
- Abaloparatide maintains normal rat blood calcium level in part via 1, 25-dihydroxyvitamin D/osteocalcin signaling pathway. Y Yang, WJ Tseng, B Wang. Endocrinology, 2023.
- Abaloparatide is more potent than teriparatide in restoring bone mass and strength in type 1 diabetic male mice. S Marino, SU Ozgurel, K McAndrews, M Cregor. Bone, 2024.
- Abaloparatide prevents immobilization‐induced cortical but not trabecular bone loss after spinal cord injury. K Sahbani, J Pan, M Zaidi, CP Cardozo. The FASEB Journal, 2023.
- The safety and efficacy of abaloparatide on postmenopausal osteoporosis: a systematic review and meta-analysis. F Xu, Y Wang, X Zhu. Clinical Therapeutics, 2024.
