Τι είναι η Ολανζαπίνη;
Η ολανζαπίνη (olanzapine) είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των άτυπων αντιψυχωσικών. Κυκλοφορεί υπό διάφορες εμπορικές ονομασίες, όπως το φάρμακο Zalepin Rapid, Zyprexa, Zypadhera, Zalasta κ.α. Σύμφωνα με τις έρευνες των Kantrowitz και Citrome (2008), Komossa et al. (2010), και Buckley (2005), η ολανζαπίνη αποτελεί μια σημαντική θεραπευτική επιλογή για τη σχιζοφρένεια και άλλες ψυχωσικές διαταραχές.
Η ολανζαπίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη μείωση των θετικών και αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, βελτιώνοντας την ποιότητα ζωής των ασθενών. Ωστόσο, όπως και με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, η χρήση της ολανζαπίνης μπορεί να συνοδεύεται από ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αύξηση βάρους, μεταβολικές διαταραχές και εξωπυραμιδικά συμπτώματα.
Θεραπευτική κατηγορία
Η ολανζαπίνη ανήκει στην κατηγορία των άτυπων αντιψυχωσικών φαρμάκων, τα οποία χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχωσικών διαταραχών. Τα άτυπα αντιψυχωσικά προτιμώνται συχνά έναντι των τυπικών αντιψυχωσικών λόγω του ευνοϊκότερου προφίλ παρενεργειών τους.
Χημική δομή και ιδιότητες
Η ολανζαπίνη είναι ένα παράγωγο της θειενοβενζοδιαζεπίνης. Η χημική της δομή περιλαμβάνει έναν εξαμελή δακτύλιο με ένα άτομο θείου και μια πλευρική αλυσίδα πιπεραζίνης. Αυτή η δομή συμβάλλει στις φαρμακολογικές ιδιότητες της ολανζαπίνης, όπως η συγγένεια πρόσδεσης με διάφορους υποδοχείς στον εγκέφαλο.
Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ολανζαπίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, πιστεύεται ότι η αντιψυχωσική της δράση οφείλεται κυρίως στον ανταγωνισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A. Η ολανζαπίνη έχει επίσης συγγένεια για άλλους υποδοχείς, όπως οι υποδοχείς της νορεπινεφρίνης, της ισταμίνης και της ακετυλοχολίνης. Αυτή η πολύπλοκη αλληλεπίδραση με διάφορα νευροδιαβιβαστικά συστήματα μπορεί να εξηγεί τόσο τις θεραπευτικές δράσεις όσο και τις παρενέργειες της ολανζαπίνης.
Ενδείξεις χρήσης
Η ολανζαπίνη ενδείκνυται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε ενήλικες. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο για τη διαχείριση των οξέων επεισοδίων όσο και για τη μακροχρόνια συντήρηση για την πρόληψη της υποτροπής. Επιπλέον, η ολανζαπίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των μέτριων έως σοβαρών μανιακών επεισοδίων και για την πρόληψη της υποτροπής σε ασθενείς με διπολική διαταραχή.
Προειδοποιήσεις
Προφυλάξεις πριν τη λήψη του φαρμάκου ολανζαπίνη
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με ολανζαπίνη (φάρμακο Zalepin Rapid, Zyprexa, Zypadhera, Zalasta κ.α.), είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό σας για το πλήρες ιατρικό ιστορικό σας, συμπεριλαμβανομένων τυχόν αλλεργιών, προϋπαρχουσών παθήσεων και φαρμάκων που λαμβάνετε. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς με διαβήτη, καρδιαγγειακές παθήσεις, ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή γλαυκώματος κλειστής γωνίας. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια που λαμβάνουν ολανζαπίνη ενδέχεται να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου ή θανάτου (Kantrowitz and Citrome).
Αντενδείξεις
Η ολανζαπίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή αλλεργία στο φάρμακο ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχά του. Επιπλέον, δεν θα πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με φάρμακα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σοβαρών καρδιακών αρρυθμιών.
Τι πρέπει να αποφύγετε
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ολανζαπίνη, θα πρέπει να αποφεύγετε την κατανάλωση αλκοόλ, καθώς μπορεί να ενισχύσει ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου, όπως η υπνηλία και η ζάλη. Επίσης, αποφύγετε δραστηριότητες που απαιτούν εγρήγορση, όπως η οδήγηση ή ο χειρισμός μηχανημάτων, μέχρι να διαπιστώσετε πώς σας επηρεάζει το φάρμακο.
Δοσολογία και χορήγηση του φαρμάκου ολανζαπίνη
Η δοσολογία της ολανζαπίνης εξατομικεύεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανοχή του ασθενούς. Η συνήθης αρχική δόση για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας είναι 5-10 mg ημερησίως, με προσαρμογή της δόσης ανάλογα με τις ανάγκες. Για τη θεραπεία των μανιακών επεισοδίων, η αρχική δόση είναι συνήθως 10-15 mg ημερησίως. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 20 mg (Komossa et al.).
Οδοί και τρόποι χορήγησης
Η ολανζαπίνη είναι διαθέσιμη σε μορφή δισκίων, δισκίων διασπειρόμενων στο στόμα και ενέσιμου διαλύματος μακράς δράσης. Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή, συνήθως μία φορά την ημέρα. Τα δισκία διασπειρόμενα στο στόμα επιτρέπουν την εύκολη λήψη χωρίς νερό, καθώς διαλύονται γρήγορα στη στοματική κοιλότητα. Το ενέσιμο διάλυμα μακράς δράσης χορηγείται από επαγγελματία υγείας και προσφέρει σταθερή έκθεση στο φάρμακο για αρκετές εβδομάδες, βελτιώνοντας τη συμμόρφωση στη θεραπεία (Buckley).
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου ολανζαπίνη;
Εάν παραλείψετε μια δόση της ολανζαπίνης (φάρμακο Zalepin Rapid, Zyprexa, Zypadhera, Zalasta κ.α.), πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό πρόγραμμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Υπερδοσολογία
Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας ολανζαπίνης μπορεί να περιλαμβάνουν υπνηλία, ταχυκαρδία, υπόταση, σπασμούς και κώμα. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, αναζητήστε άμεσα ιατρική βοήθεια. Η διαχείριση της υπερδοσολογίας περιλαμβάνει υποστηρικτική φροντίδα, στενή παρακολούθηση των ζωτικών σημείων και συμπτωματική θεραπεία (Kantrowitz and Citrome).
Ανεπιθύμητες Ενέργειες του φαρμάκου ολανζαπίνη
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της ολανζαπίνης περιλαμβάνουν:
- Υπνηλία και καταστολή
- Αύξηση βάρους και μεταβολικές διαταραχές (υπεργλυκαιμία, δυσλιπιδαιμία)
- Ζάλη και ορθοστατική υπόταση
- Αντιχολινεργικές επιδράσεις (ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, θολή όραση)
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ακαθησία, παρκινσονισμός, δυσκινησία)
Σπανιότερες αλλά σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, την ακοκκιοκυτταραιμία και σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις (Komossa et al.).
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Η ολανζαπίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, επηρεάζοντας την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλειά τους. Σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:
- Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (αντιαρρυθμικά, ορισμένα αντιψυχωσικά)
- Κατασταλτικά του ΚΝΣ (οπιοειδή, βενζοδιαζεπίνες, αλκοόλ)
- Αντιχολινεργικά φάρμακα
- Φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό της ολανζαπίνης (αναστολείς ή επαγωγείς του CYP1A2 και CYP2D6)
Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με ολανζαπίνη (Buckley).
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της ολανζαπίνης. Ωστόσο, η κατανάλωση αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να ενισχύσει τις κατασταλτικές επιδράσεις του φαρμάκου στο ΚΝΣ. Επιπλέον, η ολανζαπίνη μπορεί να αυξήσει την όρεξη και να προκαλέσει αύξηση βάρους, επομένως συνιστάται η υιοθέτηση μιας υγιεινής διατροφής και ενός προγράμματος άσκησης για τη διαχείριση του σωματικού βάρους (Sambataro et al.).
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους και παιδιά
Η ολανζαπίνη (φάρμακο Zalepin Rapid, Zyprexa, Zypadhera, Zalasta κ.α.) θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς, ιδιαίτερα σε εκείνους με άνοια, καθώς ενδέχεται να έχουν αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου και θνησιμότητας. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί επίσης να είναι πιο ευαίσθητοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου, όπως η καταστολή, η ορθοστατική υπόταση και οι αντιχολινεργικές επιδράσεις (Kantrowitz and Citrome).
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ολανζαπίνης δεν έχουν τεκμηριωθεί πλήρως σε παιδιά και εφήβους. Η χρήση της σε αυτούς τους πληθυσμούς θα πρέπει να γίνεται με προσοχή και υπό τη στενή παρακολούθηση ενός παιδοψυχιάτρου, λαμβάνοντας υπόψη τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη.
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Σε ορισμένους ασθενείς, η μακροχρόνια χρήση ολανζαπίνης μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη ανταπόκριση στη θεραπεία, γνωστή ως ανάπτυξη ανθεκτικότητας. Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο γιατρός μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσει τη δοσολογία ή να εξετάσει εναλλακτικές θεραπευτικές επιλογές, ώστε να διασφαλιστεί η βέλτιστη διαχείριση των συμπτωμάτων.
Κλινικές μελέτες του φαρμάκου ολανζαπίνη
Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ολανζαπίνης στη θεραπεία της σχιζοφρένειας και των διπολικών διαταραχών. Αυτές οι μελέτες έχουν δείξει ότι η ολανζαπίνη είναι αποτελεσματική στη μείωση των θετικών και αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, καθώς και στη σταθεροποίηση της διάθεσης σε ασθενείς με διπολική διαταραχή (Komossa et al.).
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Αρκετές μελέτες έχουν συγκρίνει την ολανζαπίνη με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, τόσο τυπικά όσο και άτυπα. Γενικά, η ολανζαπίνη έχει αποδειχθεί εξίσου ή περισσότερο αποτελεσματική από πολλά άλλα αντιψυχωσικά στη βελτίωση των συμπτωμάτων και στην πρόληψη της υποτροπής (Komossa et al.). Ωστόσο, η επιλογή του κατάλληλου φαρμάκου εξαρτάται από τα χαρακτηριστικά και τις προτιμήσεις του κάθε ασθενούς, καθώς και από το προφίλ παρενεργειών των διαφόρων φαρμάκων.
Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά (φάρμακο Zalepin Rapid, Zyprexa, Zypadhera, Zalasta κ.α.)
Η ολανζαπίνη ανήκει στην κατηγορία των άτυπων αντιψυχωσικών και ασκεί τη δράση της κυρίως μέσω του ανταγωνισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A. Έχει επίσης συγγένεια για άλλους υποδοχείς, όπως οι α1-αδρενεργικοί, οι H1-ισταμινικοί και οι μουσκαρινικοί υποδοχείς (Buckley). Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ολανζαπίνη απορροφάται καλά, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60%. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω των ενζύμων CYP1A2 και CYP2D6 και απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα (Kantrowitz and Citrome).
Συνοπτικά
Η ολανζαπίνη (φάρμακο Zalepin Rapid, Zyprexa, Zypadhera, Zalasta κ.α.) είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και των διπολικών διαταραχών. Δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A, ενώ παρουσιάζει συγγένεια και με άλλους υποδοχείς. Η ολανζαπίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη μείωση των θετικών και αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, καθώς και στη σταθεροποίηση της διάθεσης σε ασθενείς με διπολική διαταραχή. Ωστόσο, η χρήση της μπορεί να συνοδεύεται από ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αύξηση βάρους, μεταβολικές διαταραχές και εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε ηλικιωμένους και παιδιά, ενώ η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη ανθεκτικότητας. Η επιλογή και η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να εξατομικεύονται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τα χαρακτηριστικά και τις ανάγκες του κάθε ασθενούς.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Kantrowitz, J. T., & Citrome, L. (2008). Olanzapine: review of safety 2008. Expert Opinion on Drug Safety. tandfonline
- Komossa, K., Rummel‐Kluge, C., Hunger, H., Schmid, F., Schwarz, S., Duggan, L., … & Leucht, S. (2010). Olanzapine versus other atypical antipsychotics for schizophrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews, (3). cochranelibrary
- Buckley, P. F. (2005). Olanzapine: a critical review of recent literature. Expert Opinion on Pharmacotherapy, 6(12), 2077-2089. tandfonline
- Sambataro, F., Blasi, G., Fazio, L., Caforio, G., Taurisano, P., Romano, R., … & Bertolino, A. (2010). Treatment with olanzapine is associated with modulation of the default mode network in patients with Schizophrenia. Neuropsychopharmacology, 35(4), 904-912. nature