Τι είναι η μεμαντίνη (Ebixa, Axura, Namenda, κ.α.);
Η μεμαντίνη (memantine) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής νόσου Alzheimer. Ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των NMDA υποδοχέων και δρα προστατεύοντας τους νευρώνες από την υπερδιέγερση που προκαλείται από το γλουταμινικό οξύ. Η μεμαντίνη κυκλοφορεί με διάφορες εμπορικές ονομασίες όπως Ebixa (Ελλάδα), Axura (Γερμανία), Namenda (ΗΠΑ) κ.α. Η μεμαντίνη ανακαλύφθηκε το 1968 από την εταιρεία Eli Lilly και έλαβε έγκριση για ιατρική χρήση το 2002 στην Ευρωπαϊκή Ένωση και το 2003 στις ΗΠΑ. Στο παρόν άρθρο θα αναλύσουμε επιστημονικές μελέτες που αφορούν τη δραστική ουσία μεμαντίνη και τη χρήση της στην αντιμετώπιση της νόσου Alzheimer.
Μηχανισμός δράσης, Χημική δομή και Θεραπευτική κατηγορία
Η μεμαντίνη είναι ένας μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των NMDA υποδοχέων με μέτρια συγγένεια. Οι NMDA υποδοχείς είναι ένας τύπος υποδοχέων του γλουταμινικού οξέος που εμπλέκονται στη μνήμη και τη μάθηση. Στη νόσο Alzheimer, υπάρχει υπερδιέγερση των NMDA υποδοχέων που οδηγεί σε νευρωνική δυσλειτουργία και κυτταρικό θάνατο. Η μεμαντίνη δρα αποκλείοντας τους NMDA υποδοχείς και εμποδίζοντας την είσοδο ασβεστίου στους νευρώνες, προστατεύοντας έτσι από την υπερδιέγερση.
Χημικά, η μεμαντίνη είναι μια ουσία που ανήκει στην κατηγορία των αδαμανταμινών με χημικό τύπο C12H21N. Δομικά αποτελείται από έναν τρικυκλικό αδαμαντάνιο δακτύλιο συνδεδεμένο με μια αμινομάδα.
Η μεμαντίνη ανήκει στη θεραπευτική κατηγορία των ανταγωνιστών των NMDA υποδοχέων και αποτελεί το πρώτο φάρμακο της κατηγορίας που εγκρίθηκε για τη θεραπεία της νόσου Alzheimer. Χορηγείται σε ασθενείς με μέτριας έως σοβαρής βαρύτητας νόσο και έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει τη γνωστική λειτουργία και τις καθημερινές δραστηριότητες.
Ενδείξεις μεμαντίνης (φάρμακο Ebixa, Axura, Namenda κ.α.)
- Θεραπεία μέτριας έως σοβαρής νόσου Alzheimer
Αντενδείξεις και Προφυλάξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
- Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <9 ml/min)
- Ιστορικό επιληπτικών κρίσεων
- Πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, μη αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μη ελεγχόμενη υπέρταση
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους
- Σε ηλικιωμένους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.
- Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί, επομένως η χρήση δεν συνιστάται.
- Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση στην εγκυμοσύνη. Συνιστάται αποφυγή χρήσης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
Δοσολογία και χορήγηση
- Η αρχική δόση είναι 5mg ημερησίως με σταδιακή αύξηση ανά εβδομάδα μέχρι τη δόση συντήρησης των 20mg ημερησίως.
- Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα, την ίδια ώρα κάθε μέρα, με ή χωρίς τροφή.
- Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση μεμαντίνης;
Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, αν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό σχήμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε. Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Ebixa για περισσότερες από μερικές ημέρες, συμβουλευτείτε τον γιατρό σας πριν ξεκινήσετε ξανά τη λήψη.
Υπερδοσολογία
- Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μεμαντίνης περιλαμβάνουν ζάλη, αταξία, διέγερση, σύγχυση, υπνηλία και κώμα.
- Η αντιμετώπιση είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Παρενέργειες
- Συχνές (≥1/100 έως <1/10): κεφαλαλγία, υπνηλία, δυσκοιλιότητα, υψηλή αρτηριακή πίεση.
- Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100): ζάλη, σύγχυση, παραισθήσεις, εξάνθημα.
- Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000): σπασμοί, παγκρεατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια.
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
- Φάρμακα με αντιχολινεργική δράση (π.χ. αμανταδίνη, δεξτρομεθορφάνη) μπορεί να ενισχύσουν τις παρενέργειες της μεμαντίνης.
- Η ταυτόχρονη χρήση με σπασμολυτικά φάρμακα (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) πρέπει να γίνεται με προσοχή λόγω κινδύνου μείωσης του ουδού σπασμών.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
- Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της μεμαντίνης.
- Η συγχορήγηση με αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας: Δεν έχει αναφερθεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας στη μεμαντίνη κατά τη μακροχρόνια χρήση.
Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες: Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η μεμαντίνη ασκεί νευροπροστατευτική δράση σε μοντέλα νευροεκφυλιστικών διαταραχών. Κλινικές μελέτες σε ασθενείς με νόσο Alzheimer έχουν καταδείξει βελτίωση στη γνωστική λειτουργία, στις καθημερινές δραστηριότητες και στη συνολική κλινική εικόνα (Matsunaga et al.).
Μετεγκριτικές μελέτες: Σε μια μετεγκριτική μελέτη σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια, η μεμαντίνη (φάρμακο Ebixa, Axura κ.α.) συσχετίστηκε με χαμηλότερο κίνδυνο εισαγωγής σε ίδρυμα και θνησιμότητας, συγκριτικά με τη μη φαρμακευτική αγωγή.
Φαρμακοεπαγρύπνηση: Η μεμαντίνη βρίσκεται υπό συνεχή παρακολούθηση για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω των συστημάτων φαρμακοεπαγρύπνησης. Έως τώρα, το προφίλ ασφαλείας παραμένει θετικό με τις ήδη γνωστές παρενέργειες.
Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά: Η μεμαντίνη απορροφάται πλήρως μετά από χορήγηση από το στόμα, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 3-8 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 60-80 ώρες. Απεκκρίνεται αναλλοίωτη κυρίως μέσω των νεφρών.
Μία πρόσφατη μελέτη των Pereira et al. εξέτασε την ικανότητα της μεμαντίνης να αναστέλλει τον ιό Chikungunya. Πειράματα σε κυτταροκαλλιέργειες έδειξαν ότι η δραστική ουσία μείωσε αποτελεσματικά τη μόλυνση και την αντιγραφή του ιού. Περαιτέρω μελέτες κρίνονται απαραίτητες για να εκτιμηθεί η χρησιμότητα της μεμαντίνης ως πιθανής θεραπείας κατά του ιού Chikungunya.
Αποτελεσματικότητα μεμαντίνης (φάρμακο Ebixa, Axura, Namenda κ.α.)
Η αποτελεσματικότητα της μεμαντίνης στη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής νόσου Alzheimer έχει αποδειχθεί σε πολλαπλές κλινικές μελέτες. Μια συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση από τους Matsunaga et al. συμπέρανε ότι η μεμαντίνη βελτιώνει σημαντικά τη γνωστική λειτουργία, τις καθημερινές δραστηριότητες και τη συνολική κλινική εικόνα σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νόσο Alzheimer. Η ανάλυση περιελάμβανε 20 τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές με συνολικά 3.353 συμμετέχοντες. Τα αποτελέσματα έδειξαν στατιστικά σημαντική υπεροχή της μεμαντίνης έναντι του εικονικού φαρμάκου στις κλίμακες MMSE (Mini-Mental State Examination), ADCS-ADL (Alzheimer’s Disease Cooperative Study-Activities of Daily Living) και CIBIC-Plus (Clinician’s Interview-Based Impression of Change Plus Caregiver Input).
Μια άλλη μετα-ανάλυση εξέτασε την επίδραση της μεμαντίνης στα νευροψυχιατρικά συμπτώματα της άνοιας, όπως διαταραχές συμπεριφοράς, απάθεια, ευερεθιστότητα και ψευδαισθήσεις. Η ανάλυση 14 μελετών έδειξε ότι η μεμαντίνη (φάρμακο Ebixa, Axura, Namenda κ.α.) υπερτερεί σημαντικά του εικονικού φαρμάκου στη βελτίωση των νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων, υποδηλώνοντας ένα επιπλέον πιθανό κλινικό όφελος.
Ενδιαφέρον παρουσιάζει η χρήση της μεμαντίνης σε συνδυασμό με αναστολείς χολινεστεράσης, όπως η δονεπεζίλη. Μελέτες έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός των δύο φαρμάκων μπορεί να προσφέρει μεγαλύτερο κλινικό όφελος σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία, ιδίως σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νόσο Alzheimer. Ωστόσο, απαιτούνται περισσότερες έρευνες για την επιβεβαίωση αυτών των ευρημάτων και τον προσδιορισμό της βέλτιστης στρατηγικής συνδυασμού.
Οι τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις επικεντρώνονται στη διερεύνηση του ρόλου της μεμαντίνης σε άλλες μορφές άνοιας, όπως η αγγειακή άνοια και η μικτή άνοια. Προκαταρκτικά δεδομένα υποδεικνύουν πιθανά οφέλη, αλλά απαιτούνται καλά σχεδιασμένες κλινικές δοκιμές για την εξαγωγή οριστικών συμπερασμάτων.
Επιπλέον, ερευνάται η χρήση της μεμαντίνης σε πρωιμότερα στάδια της νόσου Alzheimer, όπως το ήπιο γνωστικό έλλειμμα (MCI). Μια πρόσφατη μελέτη από τους Anees et al. διερεύνησε την ανάπτυξη και επικύρωση μιας μεθόδου HPLC για την ποσοτικοποίηση της μεμαντίνης, η οποία θα μπορούσε να διευκολύνει τη διεξαγωγή φαρμακοκινητικών μελετών και την προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτόν τον πληθυσμό.
Μελλοντικές προοπτικές περιλαμβάνουν την αξιολόγηση νέων σκευασμάτων μεμαντίνης, όπως διασπειρόμενα δισκία και διαδερμικά έμπλαστρα, που στοχεύουν στη βελτίωση της συμμόρφωσης και της ευκολίας χρήσης από τους ασθενείς. Επίσης, ερευνώνται πιθανοί συνδυασμοί της μεμαντίνης με άλλους παράγοντες που στοχεύουν στην τροποποίηση της νόσου, όπως μονοκλωνικά αντισώματα έναντι του β-αμυλοειδούς και αναστολείς της τ-πρωτεΐνης, με στόχο την ανάπτυξη αποτελεσματικότερων θεραπευτικών στρατηγικών για τη νόσο Alzheimer.
Συνοπτικά για τη μεμαντίνη (φάρμακο Ebixa, Axura, Namenda κ.α.)
Η μεμαντίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής νόσου Alzheimer. Ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των NMDA υποδοχέων και δρα προστατεύοντας τους νευρώνες από την υπερδιέγερση που προκαλείται από το γλουταμινικό οξύ. Η αποτελεσματικότητα της μεμαντίνης (φάρμακο Ebixa, Axura, Namenda κ.α.) έχει αποδειχθεί σε πολλαπλές κλινικές μελέτες, με βελτίωση της γνωστικής λειτουργίας, των καθημερινών δραστηριοτήτων και της συνολικής κλινικής εικόνας των ασθενών. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, υπνηλία, κεφαλαλγία και δυσκοιλιότητα. Η μεμαντίνη λαμβάνεται από το στόμα, με σταδιακή αύξηση της δόσης μέχρι τα 20mg ημερησίως. Τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις επικεντρώνονται στη χρήση της μεμαντίνης σε άλλες μορφές άνοιας, σε πρωιμότερα στάδια της νόσου Alzheimer και σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Matsunaga, S., et al. “The efficacy and safety of memantine for the treatment of Alzheimer’s disease.” Expert Opinion on Drug Safety, vol. 17, no. 10, 2018, pp. 1053-1061. tandfonline.com
- Pereira, A.K.S., et al. “Memantine hydrochloride: a drug to be repurposed against Chikungunya virus?” Pharmacological Research, vol. 161, 2021, p. 105187. link.springer.com
- Anees, A., et al. “Development and validation of memantine hydrochloride by RP-HPLC method.” Asian Journal of Pharmaceutical Research, vol. 9, no. 2, 2019, pp. 69-73. www.indianjournals.com
Συχνές Ερωτήσεις
Τι είναι η μεμαντίνη (φάρμακα Ebixa, Axura, Namenda κ.α.);
Η μεμαντίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής νόσου Alzheimer. Ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των NMDA υποδοχέων. Συμβουλευτείτε τον γιατρό σας για περισσότερες πληροφορίες.
Ποιες είναι οι παρενέργειες του Ebixa (φάρμακα μεμαντίνης);
Οι συχνότερες παρενέργειες του Ebixa (φάρμακα μεμαντίνης) περιλαμβάνουν ζάλη, υπνηλία, κεφαλαλγία και δυσκοιλιότητα. Σπανιότερα μπορεί να εμφανιστούν σύγχυση, ψευδαισθήσεις ή μεταβολές στην αρτηριακή πίεση. Ενημερώστε τον γιατρό σας για οποιεσδήποτε ανεπιθύμητες ενέργειες.
Τι πρέπει να γνωρίζω για το φάρμακο Ebixa (μεμαντίνη);
Το Ebixa (μεμαντίνη) χορηγείται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής νόσου Alzheimer. Λαμβάνεται από το στόμα, με σταδιακή αύξηση της δόσης μέχρι τα 20mg ημερησίως. Ακολουθήστε πάντα τις οδηγίες του γιατρού σας.
Ποιες είναι οι παρενέργειες του Ebixa των 10mg (μεμαντίνη);
Οι παρενέργειες του Ebixa των 10mg (φάρμακα μεμαντίνης) είναι παρόμοιες με αυτές του Ebixa των 20mg, όπως ζάλη, υπνηλία και κεφαλαλγία. Ωστόσο, μπορεί να είναι ηπιότερες λόγω της χαμηλότερης δόσης. Ο γιατρός σας θα προσαρμόσει τη δοσολογία ανάλογα με την ανταπόκρισή σας.
Πώς λαμβάνεται το Ebixa των 20mg (μεμαντίνη);
Το Ebixa των 20mg (φάρμακα μεμαντίνης) λαμβάνεται από το στόμα, συνήθως μία φορά την ημέρα. Η δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρι τα 20mg ημερησίως, εκτός εάν ο γιατρός σας δώσει διαφορετικές οδηγίες. Μην αλλάζετε τη δοσολογία χωρίς ιατρική συμβουλή.
Τι να κάνω αν ξεχάσω μια δόση Ebixa (μεμαντίνη);
Εάν παραλείψετε μια δόση Ebixa (φάρμακα μεμαντίνης), πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, αν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε εντελώς τη δόση που ξεχάσατε. Μην διπλασιάζετε τις δόσεις. Συμβουλευτείτε τον γιατρό σας σε περίπτωση αμφιβολίας.