Τι είναι η Κιναπρίλη;
Η κιναπρίλη (quinapril) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (α-ΜΕΑ). Μερικά από τα δημοφιλή εμπορικά σκευάσματα που περιέχουν κιναπρίλη είναι το φάρμακο Accupril, το Accupron, το Acuver, το Quinapril κ.α. Η κιναπρίλη ανακαλύφθηκε από την φαρμακευτική εταιρεία Pfizer το 1980 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1989.
Στο παρόν άρθρο θα αναλύσουμε επιστημονικές μελέτες και ιατρικά περιοδικά που εξετάζουν τις θεραπευτικές ιδιότητες και τον μηχανισμό δράσης της κιναπρίλης. Συγκεκριμένα, θα εστιάσουμε στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις της κιναπρίλης (Egido and Ruiz-Ortega, “Anti-inflammatory actions of quinapril”), στις επιδράσεις της στην αναδιαμόρφωση του αριστερού κόλπου και στην αρτηριακή σκληρία (Tsang et al., “Effects of quinapril on left atrial structural remodeling and arterial stiffness”), καθώς και στις επιπτώσεις της στη δραστικότητα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης και στην δραστικότητα της ρενίνης του πλάσματος (Davis et al., “Effects of quinapril on angiotensin converting enzyme and plasma renin activity as well as pharmacokinetic parameters of quinapril and its active metabolite”).
Θεραπευτική κατηγορία
Η κιναπρίλη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (α-ΜΕΑ). Οι α-ΜΕΑ χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και άλλων καρδιαγγειακών παθήσεων.
Χημική δομή και ιδιότητες
Η κιναπρίλη είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη κιναπριλάτη στο ήπαρ. Η χημική δομή της κιναπρίλης περιλαμβάνει έναν δακτύλιο διϋδροκιναζολινόνης που συνδέεται με μια ομάδα εστέρα αιθυλίου. Η κιναπρίλη είναι μια υδατοδιαλυτή ουσία με χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα μετά από του στόματος χορήγηση.
Μηχανισμός δράσης
Η κιναπρίλη δρα αναστέλλοντας το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι στην ισχυρή αγγειοσυσπαστική ουσία αγγειοτενσίνη ΙΙ. Επιπλέον, η κιναπρίλη μειώνει τον ρυθμό αποδόμησης της βραδυκινίνης, μιας αγγειοδιασταλτικής ουσίας. Ως αποτέλεσμα, η κιναπρίλη προκαλεί αγγειοδιαστολή λόγω των μειωμένων επιπέδων αγγειοτενσίνης ΙΙ και της ενισχυμένης δράσης της βραδυκινίνης (Egido and Ruiz-Ortega, “Anti-inflammatory actions of quinapril”).
Ενδείξεις χρήσης
Η κιναπρίλη ενδείκνυται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και της δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Επιπλέον, η κιναπρίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της εξέλιξης της ασυμπτωματικής δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας σε συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια και για τη μείωση του κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και φυσιολογική λειτουργία της αριστερής κοιλίας.
Προειδοποιήσεις
Προφυλάξεις πριν τη λήψη του φαρμάκου κιναπρίλη (φάρμακο Accupril, Accupron, Acuver, Quinapril κ.α.) Πριν από τη λήψη της κιναπρίλης, ενημερώστε τον γιατρό σας αν:
- Έχετε ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλους α-ΜΕΑ
- Πάσχετε από στένωση της νεφρικής αρτηρίας, στένωση της αορτικής βαλβίδας ή υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
- Έχετε νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα
- Λαμβάνετε διουρητικά ή συμπληρώματα καλίου
Η κιναπρίλη μπορεί να προκαλέσει σοβαρό αγγειοοίδημα, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας. Ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας αν εμφανίσετε οίδημα στο πρόσωπο, τα χείλη, τη γλώσσα ή το λαιμό (Tsang et al.).
Αντενδείξεις
Η κιναπρίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με:
- Ιστορικό αγγειοοιδήματος σχετιζόμενου με προηγούμενη θεραπεία με α-ΜΕΑ
- Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
- Σοβαρή αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της νεφρικής αρτηρίας σε μονήρη νεφρό
Τι πρέπει να αποφύγετε Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κιναπρίλη
Αποφύγετε:
- Την κατανάλωση τροφών πλούσιων σε κάλιο, όπως μπανάνες, πορτοκάλια και σπανάκι
- Τη χρήση υποκατάστατων αλατιού που περιέχουν κάλιο
- Την αφυδάτωση και την υπερβολική εφίδρωση, καθώς μπορεί να οδηγήσουν σε ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης
Δοσολογία και χορήγηση
Οδοί και τρόποι χορήγησης Η κιναπρίλη χορηγείται από το στόμα σε μορφή δισκίων. Η συνήθης δόση έναρξης είναι 10-20 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά μέχρι τη μέγιστη δόση των 80 mg ημερησίως, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς και την ανοχή στο φάρμακο.
Για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg δύο φορές την ημέρα, με σταδιακή αύξηση μέχρι τη δόση-στόχο των 20-40 mg ημερησίως, διαιρεμένη σε δύο δόσεις (Davis et al.).
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και όσοι πάσχουν από νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις ή λιγότερο συχνή χορήγηση.
Η κιναπρίλη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα νερού. Η λήψη του φαρμάκου πρέπει να γίνεται την ίδια ώρα κάθε ημέρα για τη διατήρηση σταθερών επιπέδων στο αίμα.
Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό και μπορεί να είναι μακροχρόνια ή ακόμα και εφ’ όρου ζωής για ορισμένες παθήσεις, όπως η υπέρταση και η καρδιακή ανεπάρκεια. Οι ασθενείς δεν πρέπει να διακόπτουν ή να τροποποιούν τη θεραπεία χωρίς τη σύσταση του γιατρού τους.
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου κιναπρίλη (φάρμακο Accupril, Accupron, Acuver, Quinapril κ.α.);
Εάν παραλείψετε μια δόση κιναπρίλης, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό πρόγραμμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Υπερδοσολογία
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας κιναπρίλης περιλαμβάνουν:
- Υπόταση
- Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Υπερκαλιαιμία
- Ταχυκαρδία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας ή με το τοπικό κέντρο δηλητηριάσεων. Η θεραπεία της υπερδοσολογίας περιλαμβάνει την υποστηρικτική φροντίδα, τη διόρθωση των ηλεκτρολυτικών διαταραχών και την παρακολούθηση των ζωτικών σημείων.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες του φαρμάκου κιναπρίλη
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της κιναπρίλης περιλαμβάνουν:
- Βήχα
- Ζάλη ή αίσθημα λιποθυμίας, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας ή μετά από αύξηση της δόσης
- Πονοκέφαλο
- Κόπωση
- Ναυτία ή έμετο
- Διάρροια
- Δερματικό εξάνθημα
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που απαιτούν άμεση ιατρική προσοχή περιλαμβάνουν:
- Αγγειοοίδημα (οίδημα προσώπου, χειλιών, γλώσσας ή λαιμού)
- Σοβαρή υπόταση
- Ίκτερο ή άλλα σημεία ηπατικής βλάβης
- Σημεία λοίμωξης, όπως πυρετό ή πονόλαιμο
Εάν εμφανίσετε οποιαδήποτε από τις παραπάνω σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, διακόψτε τη λήψη κιναπρίλης και ζητήστε άμεσα ιατρική βοήθεια (Egido and Ruiz-Ortega).
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Η κιναπρίλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με τα ακόλουθα φάρμακα:
- Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως διουρητικά, β-αποκλειστές και ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου
- Συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα αλατιού που περιέχουν κάλιο
- Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
- Λίθιο
- Ινσουλίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα
Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε, συμπεριλαμβανομένων των συνταγογραφούμενων, των μη συνταγογραφούμενων και των φυτικών σκευασμάτων, για να αποφύγετε πιθανές αλληλεπιδράσεις (Davis et al.).
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Η κατανάλωση τροφών πλούσιων σε κάλιο, όπως μπανάνες, πορτοκάλια και σπανάκι, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας σε ασθενείς που λαμβάνουν κιναπρίλη. Συμβουλευτείτε τον γιατρό σας σχετικά με τους διατροφικούς περιορισμούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει την υποτασική επίδραση της κιναπρίλης και πρέπει να αποφεύγεται ή να περιορίζεται σημαντικά.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους και παιδιά
Η κιναπρίλη (φάρμακο Accupril, Accupron, Acuver, Quinapril κ.α.) πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς είναι πιο επιρρεπείς στις ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου, όπως η υπόταση και η νεφρική δυσλειτουργία. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις έναρξης και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κιναπρίλης σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί επαρκώς. Η χρήση του φαρμάκου σε παιδιατρικούς ασθενείς πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη εξειδικευμένου ιατρού και μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου.
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Δεν έχει αναφερθεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην αντιυπερτασική δράση της κιναπρίλης κατά τη μακροχρόνια χρήση. Ωστόσο, η έλλειψη συμμόρφωσης στη θεραπεία και η ανεπαρκής τιτλοποίηση της δόσης μπορεί να οδηγήσουν σε φαινομενική απώλεια της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.
Κλινικές μελέτες του φαρμάκου κιναπρίλη
Πολλές κλινικές μελέτες έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της κιναπρίλης σε διάφορες καρδιαγγειακές παθήσεις. Σε μια μελέτη των Tsang et al., η κιναπρίλη βρέθηκε να βελτιώνει την αναδιαμόρφωση του αριστερού κόλπου και την αρτηριακή σκληρία σε ασθενείς με υπέρταση. Επιπλέον, οι Davis et al. διερεύνησαν τις επιδράσεις της κιναπρίλης στη δραστικότητα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης και στη δραστικότητα της ρενίνης του πλάσματος, καθώς και τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κιναπρίλης και του ενεργού μεταβολίτη της.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Αρκετές μελέτες έχουν συγκρίνει την αποτελεσματικότητα της κιναπρίλης με άλλους α-ΜΕΑ και αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε γενικές γραμμές, η κιναπρίλη έχει αποδειχθεί εξίσου αποτελεσματική με άλλους α-ΜΕΑ στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη βελτίωση των καρδιαγγειακών εκβάσεων. Ωστόσο, η επιλογή του κατάλληλου αντιυπερτασικού παράγοντα πρέπει να εξατομικεύεται με βάση τα χαρακτηριστικά και το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς.
Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Η κιναπρίλη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός μίας ώρας. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της κιναπρίλης είναι περίπου 60%. Η κιναπρίλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ προς τον ενεργό μεταβολίτη κιναπριλάτη, ο οποίος είναι υπεύθυνος για το μεγαλύτερο μέρος της φαρμακολογικής δράσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κιναπριλάτης είναι 2-4 ώρες, επιτρέποντας τη χορήγηση άπαξ ή δις ημερησίως. Η απέκκριση της κιναπρίλης και των μεταβολιτών της γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (Egido and Ruiz-Ortega).
Η κιναπρίλη έχει υψηλή εκλεκτικότητα για το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης και δεν αναστέλλει σημαντικά άλλα ένζυμα, όπως τη ρενίνη, τη θρομβίνη ή την πεπτιδάση της βραδυκινίνης. Αυτό το χαρακτηριστικό μπορεί να συμβάλλει στο ευνοϊκό προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της κιναπρίλης σε σύγκριση με άλλους α-ΜΕΑ.
Συνοπτικά
Η κιναπρίλη (φάρμακο Accupril, Accupron, Acuver, Quinapril κ.α.) είναι ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (α-ΜΕΑ) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και άλλων καρδιαγγειακών παθήσεων. Δρα αναστέλλοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ, προκαλώντας αγγειοδιαστολή και μειώνοντας την αρτηριακή πίεση. Η κιναπρίλη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη βελτίωση της αναδιαμόρφωσης του αριστερού κόλπου και της αρτηριακής σκληρίας (Tsang et al.). Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν βήχα, ζάλη, πονοκέφαλο και γαστρεντερικές διαταραχές. Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως το αγγειοοίδημα, απαιτούν άμεση ιατρική προσοχή (Egido and Ruiz-Ortega). Η κιναπρίλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα και συμπληρώματα, επομένως είναι απαραίτητη η ενημέρωση του ιατρού για όλα τα λαμβανόμενα σκευάσματα (Davis et al.). Η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται με βάση τα χαρακτηριστικά και το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς, με ιδιαίτερη προσοχή στους ηλικιωμένους και τους ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- J Egido, M Ruiz-Ortega. “Anti-inflammatory actions of quinapril”. Cardiovascular drugs and therapy, 2007 – Springer. link.springer
- TSM Tsang, ME Barnes, WP Abhayaratna. “Effects of quinapril on left atrial structural remodeling and arterial stiffness”. The American journal of cardiology, 2006 – Elsevier. sciencedirect
- JL Davis, K Kruger, DH LaFevers. “Effects of quinapril on angiotensin converting enzyme and plasma renin activity as well as pharmacokinetic parameters of quinapril and its active metabolite”. Equine veterinary journal, 2014 – Wiley Online Library. onlinelibrary.wiley