Τι είναι η καναγλιφλοζίνη;
Η καναγλιφλοζίνη (canagliflozin) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Ένα δημοφιλές εμπορικό σκεύασμα που περιέχει καναγλιφλοζίνη είναι το φάρμακο Invokana, ενώ άλλα γνωστά σκευάσματα περιλαμβάνουν τα Invokamet, Vokanamet και Suglat κ.α. Στο παρόν άρθρο θα αναλύσουμε πληροφορίες από ιατρικές μελέτες και επιστημονικά περιοδικά σχετικά με τη δράση της καναγλιφλοζίνης, όπως τις εργασίες “Canagliflozin and cardiovascular and renal events in type 2 diabetes” των B Neal et al. που δημοσιεύτηκε στο New England Journal of Medicine, “Efficacy and safety of canagliflozin in subjects with type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis” των XP Yang et al. από το European Journal of Clinical Pharmacology και “Canagliflozin: a review in type 2 diabetes” των ED Deeks και AJ Scheen στο περιοδικό Drugs. Η καναγλιφλοζίνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς SGLT2 και δρα μειώνοντας τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.
Θεραπευτική κατηγορία
Η καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana, Invokamet, Suglat κ.α.) ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης υποτύπου 2 (SGLT2). Οι αναστολείς SGLT2 είναι μια σχετικά νέα κατηγορία αντιδιαβητικών φαρμάκων που δρουν αυξάνοντας την αποβολή γλυκόζης μέσω των ούρων. Άλλα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνουν τη δαπαγλιφλοζίνη και την εμπαγλιφλοζίνη.
Χημική δομή και ιδιότητες
Η καναγλιφλοζίνη είναι ένας C-γλυκοσίδης με χημικό τύπο C24H25FO5S•½H2O. Είναι ένα λευκό έως υπόλευκο κρυσταλλικό στερεό, ελαφρώς διαλυτό στο νερό. Η καναγλιφλοζίνη έχει μοριακό βάρος 453,53 g/mol και σημείο τήξης 95-105°C.
Μηχανισμός δράσης
Η καναγλιφλοζίνη δρα αναστέλλοντας τη λειτουργία της πρωτεΐνης SGLT2 στους νεφρούς. Η SGLT2 είναι υπεύθυνη για την επαναρρόφηση της γλυκόζης από τα ούρα πίσω στην κυκλοφορία του αίματος κατά τη διαδικασία διήθησης του αίματος στους νεφρούς. Αναστέλλοντας τη δράση της SGLT2, η καναγλιφλοζίνη αυξάνει την απέκκριση γλυκόζης στα ούρα, οδηγώντας σε μείωση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα (Yang et al.).
Ενδείξεις χρήσης
Η καναγλιφλοζίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία ενηλίκων με διαβήτη τύπου 2 ως συμπληρωματική αγωγή στη δίαιτα και την άσκηση για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε ως μονοθεραπεία είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιδιαβητικά φάρμακα, όπως η μετφορμίνη, οι σουλφονυλουρίες, η πιογλιταζόνη και η ινσουλίνη (Neal et al.; Deeks & Scheen). Η καναγλιφλοζίνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων, όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό επεισόδιο, σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και εγκατεστημένη καρδιαγγειακή νόσο (Neal et al.).
Προειδοποιήσεις
Πριν την έναρξη της θεραπείας με καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana, Invokamet, Vokanamet, Suglat κ.α.), είναι σημαντικό οι ασθενείς να ενημερώσουν τον ιατρό τους για οποιαδήποτε ιατρική κατάσταση, ιδιαίτερα για νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα, διαβητική κετοξέωση, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, αφυδάτωση ή χαμηλή αρτηριακή πίεση. Επίσης, θα πρέπει να αναφέρουν εάν είναι έγκυες, σχεδιάζουν να μείνουν έγκυες ή θηλάζουν (Deeks & Scheen).
Προφυλάξεις πριν τη λήψη του φαρμάκου καναγλιφλοζίνη
Οι ασθενείς θα πρέπει να υποβληθούν σε εξετάσεις νεφρικής λειτουργίας πριν την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η δόση της καναγλιφλοζίνης μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή βάσει της νεφρικής λειτουργίας. Επιπλέον, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώσουν τον ιατρό τους για όλα τα φάρμακα που λαμβάνουν, συμπεριλαμβανομένων συνταγογραφούμενων και μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων, βιταμινών και φυτικών συμπληρωμάτων.
Αντενδείξεις
Η καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana κ.α.) αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, νεφροπάθεια τελικού σταδίου ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση. Επίσης, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρής αλλεργικής αντίδρασης στην καναγλιφλοζίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου.
Τι πρέπει να αποφύγετε
Οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοόλ ενώ λαμβάνουν καναγλιφλοζίνη, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαβητικής κετοξέωσης. Επίσης, θα πρέπει να αποφεύγουν την παρατεταμένη έκθεση στον ήλιο ή τη χρήση σολάριουμ, καθώς η καναγλιφλοζίνη μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία του δέρματος στην ηλιακή ακτινοβολία.
Δοσολογία και χορήγηση του φαρμάκου καναγλιφλοζίνη
Η συνιστώμενη αρχική δόση της καναγλιφλοζίνης είναι 100 mg μία φορά την ημέρα, λαμβανόμενη πριν από το πρώτο γεύμα της ημέρας. Για ασθενείς που χρειάζονται πρόσθετο γλυκαιμικό έλεγχο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται με βάση τη νεφρική λειτουργία και την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία (Neal et al.).
Οδοί και τρόποι χορήγησης
Η καναγλιφλοζίνη διατίθεται σε μορφή δισκίων των 100 mg και 300 mg για από του στόματος χορήγηση. Τα δισκία θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό. Μπορούν να λαμβάνονται με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, συνιστάται η λήψη τους πριν από το πρώτο γεύμα της ημέρας για την ελαχιστοποίηση του κινδύνου υπογλυκαιμίας όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή εκκριταγωγό της ινσουλίνης (Yang et al.).
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου καναγλιφλοζίνη;
Εάν παραλείψετε μια δόση της καναγλιφλοζίνης (φάρμακο Invokana, Invokamet κ.α.), θα πρέπει να την πάρετε αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό πρόγραμμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε, καθώς αυτό θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με καναγλιφλοζίνη, οι ασθενείς θα πρέπει να επικοινωνήσουν αμέσως με τον ιατρό τους ή να αναζητήσουν επείγουσα ιατρική φροντίδα. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος και σημεία αφυδάτωσης, όπως ζάλη, ξηροστομία και μειωμένη ούρηση. Η θεραπεία της υπερδοσολογίας είναι συμπτωματική και υποστηρικτική, με έμφαση στη διατήρηση της ενυδάτωσης και της νεφρικής λειτουργίας.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες του φαρμάκου καναγλιφλοζίνη
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της καναγλιφλοζίνης περιλαμβάνουν:
- Μυκητιασικές λοιμώξεις των γεννητικών οργάνων (π.χ. κολπική καντιντίαση, βαλανίτιδα)
- Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
- Πολυουρία ή συχνοουρία
- Δίψα
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
Σοβαρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν διαβητική κετοξέωση, υπογλυκαιμία (ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή εκκριταγωγό της ινσουλίνης), υπόταση, οξεία νεφρική βλάβη, σοβαρές λοιμώξεις του ουροποιητικού και νεκρωτική απονευρωσίτιδα του περινέου (γάγγραινα του Fournier) (Neal et al.).
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Η καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana, Suglat κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με ορισμένα φάρμακα, επηρεάζοντας τη δράση τους ή αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:
- Διουρητικά: Αυξημένος κίνδυνος αφυδάτωσης και υπότασης
- Ινσουλίνη και εκκριταγωγά της ινσουλίνης: Αυξημένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας
- Λίθιο: Η καναγλιφλοζίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα λιθίου στο αίμα
- Διγοξίνη: Η καναγλιφλοζίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα διγοξίνης στο αίμα
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώσουν τον ιατρό τους για όλα τα φάρμακα που λαμβάνουν πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με καναγλιφλοζίνη (Deeks & Scheen).
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της καναγλιφλοζίνης και συγκεκριμένων τροφών. Ωστόσο, η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ ενώ λαμβάνετε καναγλιφλοζίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαβητικής κετοξέωσης και θα πρέπει να αποφεύγεται (Yang et al.).
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους και παιδιά
Η καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana, Invokamet, Vokanamet, Suglat κ.α.) θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς μπορεί να είναι πιο επιρρεπείς σε ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αφυδάτωση, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία. Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται στενά σε αυτόν τον πληθυσμό. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της καναγλιφλοζίνης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών, επομένως δεν συνιστάται η χρήση της σε αυτές τις ηλικιακές ομάδες.
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Δεν έχει αναφερθεί ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην καναγλιφλοζίνη. Ωστόσο, η μακροχρόνια αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μπορεί να ποικίλλει μεταξύ των ασθενών και μπορεί να μειωθεί με την πάροδο του χρόνου. Τακτική παρακολούθηση του γλυκαιμικού ελέγχου και προσαρμογή της θεραπείας ανάλογα με τις ανάγκες είναι απαραίτητες για τη διασφάλιση της συνεχούς αποτελεσματικότητας.
Κλινικές μελέτες του φαρμάκου καναγλιφλοζίνη
Πολλές κλινικές μελέτες έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της καναγλιφλοζίνης στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Η μελέτη CANVAS (Neal et al.), που δημοσιεύθηκε στο New England Journal of Medicine, έδειξε ότι η καναγλιφλοζίνη μείωσε σημαντικά τον κίνδυνο σημαντικών καρδιαγγειακών συμβάντων, όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατο από καρδιαγγειακά αίτια, σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο. Επιπλέον, μια συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση από τους Yang et al., που δημοσιεύθηκε στο European Journal of Clinical Pharmacology, επιβεβαίωσε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της καναγλιφλοζίνης στη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Αρκετές μελέτες έχουν συγκρίνει την αποτελεσματικότητα της καναγλιφλοζίνης με άλλα αντιδιαβητικά φάρμακα. Μια ανασκόπηση από τους Deeks και Scheen υποδηλώνει ότι η καναγλιφλοζίνη επιτυγχάνει παρόμοιες ή ανώτερες μειώσεις στην HbA1c σε σύγκριση με άλλους αναστολείς SGLT2, όπως η δαπαγλιφλοζίνη και η εμπαγλιφλοζίνη, καθώς και με άλλες κατηγορίες αντιδιαβητικών φαρμάκων, όπως η σιταγλιπτίνη και η γλιμεπιρίδη.
Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά της καναγλιφλοζίνης (φάρμακο Invokana, Invokamet, Suglat κ.α.)
Η καναγλιφλοζίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος που επιτυγχάνονται εντός 1-2 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 65%. Η καναγλιφλοζίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%), κυρίως με τη λευκωματίνη. Μεταβολίζεται κυρίως μέσω O-γλυκουρονιδίωσης από τα ένζυμα UGT1A9 και UGT2B4 σε δύο ανενεργούς μεταβολίτες. Η μέση ημίσεια ζωή αποβολής είναι 10,6 ώρες για τη δόση των 100 mg και 13,1 ώρες για τη δόση των 300 mg. Η καναγλιφλοζίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των κοπράνων (41,5%) και των ούρων (33%).
Συνοπτικά
Η καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana, Invokamet, Vokanamet, Suglat κ.α.) είναι ένας αναστολέας SGLT2 που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Δρα αυξάνοντας την απέκκριση γλυκόζης στα ούρα, οδηγώντας σε μείωση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα. Η καναγλιφλοζίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου και στη μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακών συμβάντων σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Ωστόσο, μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως μυκητιασικές λοιμώξεις των γεννητικών οργάνων, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και αφυδάτωση. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία και η χρήση της απαιτεί στενή παρακολούθηση από τον θεράποντα ιατρό.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Neal, B., et al. “Canagliflozin and Cardiovascular and Renal Events in Type 2 Diabetes.” New England Journal of Medicine, 2017, nejm
- Yang, X.P., et al. “Efficacy and safety of canagliflozin in subjects with type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis.” European Journal of Clinical Pharmacology, 2014, springer
- Deeks, E.D., and A.J. Scheen. “Canagliflozin: a review in type 2 diabetes.” Drugs, 2017, springer
Συχνές Ερωτήσεις
Τι είναι η καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana, Invokamet, Vokanamet κ.α.);
Η καναγλιφλοζίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων SGLT2 και δρα μειώνοντας τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα. Συμβουλευτείτε το γιατρό σας για περισσότερες πληροφορίες.
Πώς λειτουργεί η καναγλιφλοζίνη (φάρμακο Invokana, Suglat, Invokamet κ.α.);
Η καναγλιφλοζίνη αναστέλλει τη λειτουργία της πρωτεΐνης SGLT2 στους νεφρούς, η οποία είναι υπεύθυνη για την επαναρρόφηση της γλυκόζης από τα ούρα. Έτσι, αυξάνει την απέκκριση γλυκόζης, μειώνοντας τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα. Ζητήστε ιατρική συμβουλή πριν τη λήψη.
Ποιες είναι οι ενδείξεις χρήσης της καναγλιφλοζίνης (φάρμακο Invokana, Vokanamet, Suglat κ.α.);
Η καναγλιφλοζίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία ενηλίκων με διαβήτη τύπου 2, ως συμπλήρωμα στη δίαιτα και την άσκηση. Χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιδιαβητικά φάρμακα. Μπορεί επίσης να μειώσει τον καρδιαγγειακό κίνδυνο. Συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Ποιες προφυλάξεις πρέπει να λάβω πριν τη χρήση καναγλιφλοζίνης (φάρμακο Invokana, Invokamet, Suglat κ.α.);
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με καναγλιφλοζίνη, ενημερώστε το γιατρό σας για τυχόν ιατρικές παθήσεις, ιδιαίτερα νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα, διαβητική κετοξέωση και λοιμώξεις. Πείτε του επίσης για όλα τα φάρμακα που παίρνετε. Ίσως χρειαστούν εξετάσεις νεφρικής λειτουργίας.
Υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση καναγλιφλοζίνης (φάρμακο Invokana, Suglat, Vokanamet κ.α.);
Η καναγλιφλοζίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, νεφροπάθεια τελικού σταδίου ή σε αιμοκάθαρση. Επίσης, αποφύγετε τη χρήση της εάν είχατε σοβαρή αλλεργική αντίδραση στο φάρμακο ή τα έκδοχά του. Ζητήστε ιατρική καθοδήγηση.
Ποιες είναι οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες της καναγλιφλοζίνης (φάρμακο Invokana, Invokamet, Vokanamet κ.α.);
Συχνές παρενέργειες της καναγλιφλοζίνης περιλαμβάνουν μυκητιασικές λοιμώξεις γεννητικών οργάνων, ουρολοιμώξεις, συχνοουρία, δίψα, δυσκοιλιότητα και ναυτία. Σοβαρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι διαβητική κετοξέωση, υπογλυκαιμία, υπόταση και οξεία νεφρική βλάβη. Επικοινωνήστε με το γιατρό σας άμεσα εάν εμφανίσετε ανησυχητικά συμπτώματα.