Τι είναι η ιβουπροφαίνη (ibuprofen);
Η ιβουπροφαίνη (ibuprofen) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται ευρέως σε φαρμακευτικά σκευάσματα όπως το φάρμακο Brufen, το Advil, το Motrin κ.α. Ανήκει στην κατηγορία των παραγώγων της προπιονικής οξικής αλυσίδας και δρα ως αναστολέας των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX), μειώνοντας την παραγωγή προσταγλανδινών που προκαλούν φλεγμονή, πυρετό και πόνο.
Η ιβουπροφαίνη ανακαλύφθηκε το 1961 από την βρετανική φαρμακευτική εταιρεία Boots και διατέθηκε στην αγορά το 1969. Έκτοτε έχει καθιερωθεί ως ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα αναλγητικά και αντιφλεγμονώδη παγκοσμίως.
Σε αυτό το άρθρο θα αναλύσουμε πληροφορίες από δημοσιεύσεις όπως “PharmGKB summary: ibuprofen pathways” (Mazaleuskaya et al., 2015), “Formulation and delivery strategies of ibuprofen: challenges and opportunities” (Irvine et al., 2018) και “The structure of ibuprofen bound to cyclooxygenase-2” (Orlando et al., 2015) σχετικά με τους μηχανισμούς δράσης, τις ενδείξεις, τις αντενδείξεις και τις ανεπιθύμητες ενέργειες της ιβουπροφαίνης.
Ενδείξεις
Η ιβουπροφαίνη ενδείκνυται για:
- Ανακούφιση από ήπιο έως μέτριο πόνο όπως πονοκέφαλο, μυϊκούς πόνους, περιοδικούς πόνους
- Μείωση του πυρετού και των συμπτωμάτων γρίπης και κρυολογήματος
- Ανακούφιση από φλεγμονώδεις καταστάσεις όπως ρευματοειδή αρθρίτιδα και οστεοαρθρίτιδα
- Αντιμετώπιση αυτοάνοσων διαταραχών όπως νεανική ιδιοπαθής αρθρίτιδα
Αντενδείξεις
Οι κύριες αντενδείξεις της ιβουπροφαίνης περιλαμβάνουν:
- Γαστρικό ή πεπτικό έλκος
- Σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
- Αλλεργία ή υπερευαισθησία στην ιβουπροφαίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
- Τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
- Ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεων με ΜΣΑΦ
- Συγχορήγηση με ασπιρίνη ή αντιπηκτικά
Είναι σημαντικό να τονιστεί ότι η χρήση της ιβουπροφαίνης θα πρέπει να γίνεται μόνο μετά από ιατρική συμβουλή και με ακριβή τήρηση των οδηγιών χρήσης. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνουν τον ιατρό τους για τυχόν υποκείμενες παθήσεις πριν από τη λήψη του φαρμάκου.
Δοσολογία και χορήγηση ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen, Motrin κ.α.)
Οδοί και τρόποι χορήγησης
Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) διατίθεται σε διάφορες φαρμακοτεχνικές μορφές για διαφορετικές οδούς χορήγησης:
- Από του στόματος (δισκία, κάψουλες, σιρόπια, ορισμένες φορές αναβράζουσες σκόνες)
- Τοπική εφαρμογή (αλοιφές, γέλες)
- Παρεντερική (ενέσιμα διαλύματα για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση)
Οι δόσεις ποικίλλουν ανάλογα με την ένδειξη, τη σοβαρότητα της κατάστασης και τους παράγοντες κινδύνου του ασθενούς.
Παρενέργειες
Όπως όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδιαίτερα με παρατεταμένη χρήση:
- Γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, έμετος, δυσπεψία, γαστρίτιδα, αιμορραγία)
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Αναπνευστικά προβλήματα (βρογχόσπασμος)
- Κεφαλαλγία, ζάλη
- Αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, αγγειοοίδημα)
- Αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών επεισοδίων (Orlando et al. 2015)
Προφυλάξεις
Για ασφαλή χρήση της ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen, Motrin κ.α.) απαιτούνται ορισμένες προφυλάξεις:
- Αυστηρή τήρηση των οδηγιών χρήσης και δοσολογίας
- Αποφυγή σε ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος ή σοβαρή ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια
- Προσοχή σε ηλικιωμένους και παιδιατρικούς ασθενείς λόγω αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών
- Αξιολόγηση κινδύνου καρδιαγγειακών επεισοδίων (Mazaleuskaya et al. 2015)
- Αποφυγή λήψης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ιδιαίτερα το τρίτο τρίμηνο)
- Συχνός ιατρικός έλεγχος σε χρόνιες παθήσεις
Η χρήση της ιβουπροφαίνης θα πρέπει να γίνεται μόνο μετά από ιατρική συμβουλή και αξιολόγηση των πιθανών κινδύνων και οφελών.
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους
- Ηλικιωμένοι: Αυξημένος κίνδυνος για ανεπιθύμητες ενέργειες στο γαστρεντερικό και τους νεφρούς. Συνιστάται χαμηλότερη δοσολογία ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.).
- Παιδιά: Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) δεν συνιστάται σε παιδιά <6 μηνών. Για παιδιά >6 μηνών απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
- Έγκυες: Αντενδείκνυται η χρήση ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) κατά το τρίτο τρίμηνο της κύησης λόγω πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
Αλληλεπιδράσεις
Η ιβουπροφαίνη ενδέχεται να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών:
- Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη) – Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
- Διουρητικά – Μειωμένη αποτελεσματικότητα διουρητικών
- Κορτικοστεροειδή – Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής τοξικότητας
- Αντιδιαβητικά – Μειωμένη γλυκοζουρική δράση
Υπερβολική Δόση
Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, επιγαστρικός πόνος, γαστρορραγία και οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Σύμφωνα με τους Irvine et al. (2018), οι στρατηγικές διαμόρφωσης φαρμακοτεχνικών μορφών αργής αποδέσμευσης μπορούν να μειώσουν τον κίνδυνο τοξικότητας σε υπερδοσολογία.
Φύλαξη φαρμάκου
Οι οδηγίες φύλαξης της ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) συνήθως αναφέρουν:
- Φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από υγρασία και θερμότητα
- Κλείνετε καλά το περιέκτη μετά από κάθε χρήση
- Διατηρείτε μακριά από παιδιά
- Μην χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης
Η σωστή φύλαξη διασφαλίζει τη σταθερότητα και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Ανάλυση Δραστικής Ουσίας
Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) είναι ένα παράγωγο της προπιονικής οξικής αλυσίδας και ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ). Δρα ως αναστολέας των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX-1 και COX-2), εμποδίζοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών που προκαλούν φλεγμονή, πυρετό και πόνο.
Φαρμακοκινητική και Αποτελεσματικότητα
Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Motrin κ.α.) απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σύστημα μετά από από του στόματος χορήγηση. Σύμφωνα με τους Orlando et al. (2015), η δομή της ιβουπροφαίνης όταν προσδένεται στο ένζυμο COX-2 διαφέρει από εκείνη άλλων ΜΣΑΦ, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει την εκλεκτικότητα και την αποτελεσματικότητά της.
Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 1-2 ώρες και η ημιπερίοδος ζωής κυμαίνεται από 1,8 έως 2,5 ώρες. Η ιβουπροφαίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με πρωτεΐνες του πλάσματος και μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ.
Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες
Πριν από την έγκριση και την κυκλοφορία της στην αγορά, η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Advil κ.α.) υποβλήθηκε σε εκτεταμένες προκλινικές και κλινικές δοκιμές για την αξιολόγηση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητάς της.
- Προκλινικές μελέτες σε ζωικά πρότυπα εξέτασαν τη φαρμακοκινητική, τις δόσεις-αποτελεσματικότητας και την τοξικότητα.
- Κλινικές δοκιμές φάσης I εξέτασαν τη βιοδιαθεσιμότητα, τη φαρμακοκινητική και τη γενική ανοχή σε υγιείς εθελοντές.
- Στις κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙ και ΙΙΙ αξιολογήθηκαν η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια σε ασθενείς με διάφορες παθήσεις.
Οι μελέτες των Mazaleuskaya et al. (2015) και Irvine et al. (2018) συνέβαλαν επίσης στην κατανόηση των μεταβολικών μονοπατιών και των φαρμακοτεχνικών στρατηγικών της ιβουπροφαίνης.
Εν Συντομία
Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Advil, Motrin κ.α.) είναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που δρα ως αναστολέας των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης, μειώνοντας την παραγωγή προσταγλανδινών υπεύθυνων για φλεγμονή, πυρετό και πόνο. Ενδείκνυται για την ανακούφιση από ήπιο έως μέτριο πόνο, πυρετό, φλεγμονώδεις καταστάσεις όπως ρευματοειδή αρθρίτιδα και οστεοαρθρίτιδα. Οι κύριες αντενδείξεις περιλαμβάνουν ενεργό γαστρεντερικό έλκος, σοβαρή νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια, αλλεργία στα ΜΣΑΦ και το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικές διαταραχές, νεφρική ανεπάρκεια, αναπνευστικά προβλήματα και καρδιαγγειακός κίνδυνος. Η προσεκτική τήρηση των οδηγιών, η αποφυγή σε ορισμένες ομάδες ασθενών και ο συχνός έλεγχος είναι απαραίτητα για ασφαλή χρήση. Οι μελέτες των Orlando et al. (2015), Mazaleuskaya et al. (2015) και Irvine et al. (2018) συνέβαλαν στην κατανόηση της δομής, των μεταβολικών μονοπατιών και των φαρμακοτεχνικών στρατηγικών της ιβουπροφαίνης.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Mazaleuskaya LL, Theken KN, Gong L, Thorn CF, FitzGerald GA, Altman RB, Klein TE. PharmGKB summary: ibuprofen pathways. Pharmacogenetics and genomics. 2015 Feb;25(2):96-106. journals.lww
- Irvine J, Afrose A, Islam N. Formulation and delivery strategies of ibuprofen: challenges and opportunities. Drug development and industrial pharmacy. 2018 Feb 1;44(2):173-83. tandfonline
- Orlando BJ, Lucido MJ, Malkowski MG. The structure of ibuprofen bound to cyclooxygenase-2. Journal of structural biology. 2015 Sep 1;191(3):313-24. sciencedirect
Συχνές Ερωτήσεις
Είναι ασφαλής η μακροχρόνια χρήση ιβουπροφαίνης (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.);
Η μακροχρόνια χρήση ιβουπροφαίνης (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών όπως έλκη στομάχου, αιμορραγία ή νεφρικά προβλήματα. Πρέπει να γίνεται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη. Συμβουλευτείτε πάντα γιατρό για ιατρική καθοδήγηση.
Μπορεί η ιβουπροφαίνη (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα;
Η ιβουπροφαίνη (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με φάρμακα όπως αντιπηκτικά, κορτικοστεροειδή, ορισμένα αντικαταθλιπτικά ή άλλα ΜΣΑΦ. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών. Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που παίρνετε.
Μπορεί η ιβουπροφαίνη (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) να χορηγηθεί σε παιδιά;
Η ιβουπροφαίνη (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά άνω των 6 μηνών για πυρετό και πόνο. Η δοσολογία εξαρτάται από το βάρος και την ηλικία. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες του παιδιάτρου.
Υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση ιβουπροφαίνης (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.);
Η ιβουπροφαίνη (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) αντενδείκνυται σε άτομα με ιστορικό αλλεργίας στα ΜΣΑΦ, ενεργό πεπτικό έλκος, σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική νόσο. Συμβουλευτείτε γιατρό πριν τη χρήση, ιδίως κατά την εγκυμοσύνη/θηλασμό.
Μπορεί η ιβουπροφαίνη (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) να προκαλέσει υπνηλία;
Η υπνηλία δεν είναι συχνή παρενέργεια της ιβουπροφαίνης (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.). Ωστόσο, ορισμένα άτομα μπορεί να νιώσουν ζάλη ή κόπωση. Εάν επηρεάζει την εγρήγορσή σας, αποφύγετε δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή. Ζητήστε ιατρική συμβουλή.
Πόσο συχνά μπορώ να παίρνω ιβουπροφαίνη (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.);
Η συνήθης δόση ιβουπροφαίνης (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.) για ενήλικες είναι 200-400mg κάθε 4-6 ώρες, έως 1200mg ημερησίως, εκτός εάν ορίσει διαφορετικά ο γιατρός. Μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση. Συμβουλευτείτε γιατρό για εξατομικευμένες οδηγίες.
Τι πρέπει να κάνω σε περίπτωση υπερδοσολογίας ιβουπροφαίνης (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.);
Εάν υποψιάζεστε υπερδοσολογία ιβουπροφαίνης (φάρμακα Brufen, Advil, Motrin κ.α.), ζητήστε άμεσα ιατρική βοήθεια. Συμπτώματα μπορεί να είναι ναυτία, έμετος, υπνηλία, πόνος στο στομάχι ή σπάνια, κώμα. Μην προκαλέσετε εμετό. Καλέστε το γιατρό ή το κέντρο δηλητηριάσεων άμεσα.