Αζιθρομυκίνη (Αντιβίωση Zithromax): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η αζιθρομυκίνη;

Η αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax, Z-Pak, Zmax, AzaSite κ.α.) είναι ένα ημισυνθετικό μακρολιδικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος. Στο άρθρο αυτό, θα εξετάσουμε τη δραστική ουσία, τις χρήσεις, τις παρενέργειες, τις αλληλεπιδράσεις και την υπερβολική δοσολογία της αζιθρομυκίνης. Επιπλέον, θα αναλύσουμε τη φαρμακοκινητική του και θα παρουσιάσουμε τα ευρήματα σχετικών κλινικών μελετών που διερεύνησαν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλειά του σε διάφορες παθολογικές καταστάσεις.

Η αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των μακρολιδικών αντιβιοτικών. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων χαρακτηρίζεται από ένα μακροκυκλικό δακτύλιο λακτόνης, στον οποίο είναι προσδεδεμένες μία ή περισσότερες σακχαρίτες. Τα μακρολιδικά αντιβιοτικά, όπως η αζιθρομυκίνη, παρεμποδίζουν τη σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτήρια, αναστέλλοντας τη μετανάστευση των πεπτιδίων και την ανάπτυξη της υπομονάδας 50S του ριβοσώματος. Αυτός ο μηχανισμός δράσης καθιστά την αζιθρομυκίνη αποτελεσματική εναντίον ενός ευρέος φάσματος gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων.

 

Ενδείξεις

Η αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax, Z-Pak, κ.α.) είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων βακτηριακών λοιμώξεων. Ορισμένες από τις εγκεκριμένες ενδείξεις περιλαμβάνουν:

• Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, όπως οξεία βακτηριακή παραρρινοκολπίτιδα, οξεία μέση ωτίτιδα και κοινοτική πνευμονία.
• Λοιμώξεις του γεννητικού συστήματος, όπως φαρυγγίτιδα/αμυγδαλίτιδα από στρεπτόκοκκο πυρήνα, ουρηθρίτιδα και κερκιδική χλαμύδια.
• Άλλες λοιμώξεις όπως ελονοσία (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα), τραχωματική επιπεφυκίτιδα και δερματικές λοιμώξεις από στρεπτόκοκκο ή σταφυλόκοκκο.

Η αζιθρομυκίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως πρόληψη για οξείες παροξύνσεις της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ) σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο (Cordova et al. “Use of Azithromycin in Patients with COPD”).

 

Παρενέργειες

Παρά το γεγονός ότι η αζιθρομυκίνη θεωρείται γενικά ασφαλής, μπορεί να προκαλέσει ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές όπως ναυτία, έμετο, διάρροια και κοιλιακό άλγος. Σε σπανιότερες περιπτώσεις, μπορεί να προκύψουν αλλεργικές αντιδράσεις όπως εξανθήματα, κνίδωση ή αναφυλαξία (Smith et al. “Use and Safety of Azithromycin in Neonates”).

Η αζιθρομυκίνη έχει επίσης συνδεθεί με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής θνησιμότητας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσες καρδιακές παθήσεις ή παράγοντες κινδύνου. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά της να προκαλεί παράταση του διαστήματος QT, μια κατάσταση που μπορεί να οδηγήσει σε δυνητικά θανατηφόρες αρρυθμίες (Ray et al. “Azithromycin and the Risk of Cardiovascular Death”).

 

Προφυλάξεις

Πριν από τη λήψη αζιθρομυκίνης, είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον ιατρό σας για οποιεσδήποτε υπάρχουσες ιατρικές καταστάσεις ή φάρμακα που λαμβάνετε, καθώς μπορεί να υπάρχουν αλληλεπιδράσεις ή αυξημένος κίνδυνος παρενεργειών. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε περιπτώσεις:

• Νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας, καθώς μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας.
• Αρρυθμιών ή παρατεταμένου διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα.
• Μυασθένειας γραβίς, καθώς η αζιθρομυκίνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα.
• Εγκυμοσύνης ή γαλουχίας, καθώς η ασφάλεια σε αυτές τις περιπτώσεις δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί.

Είναι επίσης σημαντικό να ακολουθείτε πιστά τις οδηγίες του ιατρού σας σχετικά με τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας, προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη βακτηριακής αντοχής.

Η εγκυκλοπαιδική αυτή ανάλυση παρέχει μια επισκόπηση των χρήσεων, των παρενεργειών και των προφυλάξεων για το αντιβιοτικό ZITHROMAX (αζιθρομυκίνη), υπογραμμίζοντας τη σημασία της ιατρικής καθοδήγησης και της προσεκτικής παρακολούθησης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

 

Αλληλεπιδράσεις

Η αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax, Z-Pak, κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα άλλα φάρμακα, γεγονός που ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών ή να μεταβάλει την αποτελεσματικότητα των εμπλεκόμενων φαρμάκων. Ορισμένες σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:

Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η ταυτόχρονη χορήγηση αζιθρομυκίνης και ορισμένων αντιαρρυθμικών (π.χ. δισοπυραμίδη, σοταλόλη) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακών αρρυθμιών.
Αντιϊστονικά: Η αζιθρομυκίνη έχει τη δυνατότητα να αυξήσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ορισμένων αντιϊστονικών (π.χ. πιμοζίδη, τσιζαπρίδη), αυξάνοντας τον κίνδυνο σοβαρών αρρυθμιών.
Βαρφαρίνη: Η συγχορήγηση αζιθρομυκίνης και βαρφαρίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου (INR).
Πέραν των παραπάνω, υπάρχουν πιθανές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που μεταβολίζονται από το ένζυμο CYP3A4, καθώς η αζιθρομυκίνη είναι ένας ασθενής αναστολέας του συγκεκριμένου ενζύμου. Σύμφωνα με μια ανασκόπηση από τους Zhang et al. (“Effects of Macrolides on CYP450 Enzymes”), αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις φαρμάκων όπως στατίνες, καλσιονευρίνη και κολχικίνη.

Υπερβολική Δόση

Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης αζιθρομυκίνης, ενδέχεται να εμφανιστούν γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος) ή αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Σπανιότερες, αλλά σοβαρότερες συνέπειες περιλαμβάνουν ηπατική βλάβη, παράταση του διαστήματος QT και κολπική μαρμαρυγή ή κοιλιακές αρρυθμίες.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται η άμεση ιατρική παρακολούθηση και η χορήγηση υποστηρικτικών μέτρων ανάλογα με τα συμπτώματα. Δεν υπάρχει ειδική αντίδοτη αγωγή.

 

Φύλαξη φαρμάκου

Η αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax, Z-Pak, κ.α.) πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου (15-30°C) και να προστατεύεται από την υγρασία. Είναι σημαντικό να ακολουθούνται οι οδηγίες στη συσκευασία για τη σωστή φύλαξη και να απορρίπτονται τυχόν φάρμακα που έχουν λήξει.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η αζιθρομυκίνη είναι ένα ημισυνθετικό μακρολιδικό αντιβιοτικό που προέρχεται από την ερυθρομυκίνη. Περιέχει ένα 15μελή δακτύλιο λακτόνης και δύο σακχαρικές ομάδες προσδεδεμένες σε αυτόν. Σύμφωνα με μια ανασκόπηση από τους Bekele και Gebeyehu (“Application of Analytical Techniques for Macrolide Antibiotics”), η χημική της δομή την καθιστά σταθερή σε όξινο περιβάλλον, επιτρέποντας την από του στόματος χορήγησή της.

Η αζιθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της βακτηριακής πρωτεϊνοσύνθεσης, δεσμευόμενη στην υπομονάδα 50S του ριβοσώματος. Ωστόσο, σε σύγκριση με άλλα μακρολίδια όπως η κλαριθρομυκίνη, έχει ασθενέστερες αναστολικές ιδιότητες έναντι του ενζύμου CYP3A4, γεγονός που την καθιστά πιο ασφαλή για συγχορήγηση με φάρμακα που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο.

 

Φαρμακοκινητική

Η αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax, Z-Pak, κ.α.) παρουσιάζει μοναδικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά που την καθιστούν ιδιαίτερα αποτελεσματική στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Σύμφωνα με μια ανασκόπηση των Sharma και Mullangi (“HPLC Methods for Azithromycin”), η απορρόφηση της αζιθρομυκίνης είναι υψηλή μετά από στοματική χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 38%.

Ένα σημαντικό χαρακτηριστικό της αζιθρομυκίνης είναι η ικανότητά της να συσσωρεύεται σε μεγάλες συγκεντρώσεις εντός των φαγοκυττάρων, όπως τα μακροφάγα και τα πολυμορφοπύρηνα. Αυτό οφείλεται στη λιποφιλικότητα και στην ιοντική παγίδευσή της σε όξινα διαμερίσματα των κυττάρων. Οι συγκεντρώσεις στους ιστούς μπορεί να είναι έως και 50 φορές υψηλότερες από εκείνες στο πλάσμα.

Η αζιθρομυκίνη έχει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής, περίπου 68 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις, επιτρέποντας μία φορά την ημέρα δοσολογία. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω της χολής, ενώ μόνο ένα μικρό ποσοστό (περίπου 4,5%) απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα (Derendorf “Lysosomal Ion-Trapping of Azithromycin”).

 

Αποτελεσματικότητα

Η αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax κ.α.) έχει αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματική στη θεραπεία ποικίλων βακτηριακών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων των αναπνευστικών, γεννητικών, δερματικών και εντερικών λοιμώξεων. Σε μια συστηματική ανασκόπηση από τους Smith et al. (“Use and Safety of Azithromycin in Neonates“), η αζιθρομυκίνη βρέθηκε να μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο βρογχοπνευμονικής δυσπλασίας σε εξαιρετικά πρόωρα νεογνά.

Πέραν της αντιβακτηριακής της δράσης, η αζιθρομυκίνη φαίνεται να έχει επίσης αντιφλεγμονώδεις και ανοσοτροποποιητικές ιδιότητες. Όπως αναφέρουν οι Ray et al., αυτές οι ιδιότητες μπορεί να συμβάλλουν στην αποτελεσματικότητά της σε παθήσεις όπως το άσθμα και η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ).

 

Κλινικές Μελέτες

Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν διερευνήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της αζιθρομυκίνης σε διάφορες παθολογικές καταστάσεις. Ωστόσο, ορισμένες από αυτές τις μελέτες έχουν αμφισβητηθεί λόγω μεθοδολογικών περιορισμών ή ανεπιθύμητων ενεργειών.

Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή μελέτη από τους Ray et al. (“Azithromycin and Cardiovascular Death“), η αζιθρομυκίνη συσχετίστηκε με μικρή αύξηση της καρδιαγγειακής θνησιμότητας σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά. Αυτό οδήγησε στην έκδοση προειδοποίησης από τον FDA σχετικά με τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.

Αντίθετα, σε μια πρόσφατη τυχαιοποιημένη μελέτη των Rosenberg et al. (“Azithromycin and Hydroxychloroquine for COVID-19”), η αζιθρομυκίνη δεν βρέθηκε να μειώνει τη νοσηλευτική θνησιμότητα σε ασθενείς με COVID-19 όταν συγκρίθηκε με την υδροξυχλωροκίνη.

Παρά τις αντικρουόμενες αυτές μελέτες, η αζιθρομυκίνη παραμένει ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό με καλό προφίλ ασφάλειας και αποτελεσματικότητας σε πολλές ενδείξεις, όταν χρησιμοποιείται με τη σωστή ιατρική καθοδήγηση.

 

Συνοπτικά για την αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax, Z-Pak, Zmax, κ.α.)

Η αζιθρομυκίνη (φάρμακο Zithromax, Z-Pak, κ.α.) είναι ένα ευρέος φάσματος μακρολιδικό αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ποικίλων βακτηριακών λοιμώξεων. Παρουσιάζει υψηλή απορρόφηση από το γαστρεντερικό σύστημα και συσσωρεύεται σε μεγάλες συγκεντρώσεις εντός των φαγοκυττάρων, επιτρέποντας την αποτελεσματική καταπολέμηση των λοιμώξεων. Παρά το γενικά καλό προφίλ ασφάλειας, η αζιθρομυκίνη έχει συνδεθεί με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων, ιδιαίτερα σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Ως εκ τούτου, συνιστάται προσοχή και στενή παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Πολυάριθμες μελέτες έχουν διερευνήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου, με ορισμένες αντικρουόμενες ενδείξεις που απαιτούν περαιτέρω διερεύνηση.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

• Firth, A., Prathapan, P. (2020). Azithromycin: the first broad-spectrum therapeutic. European journal of medicinal chemistry. Link
• Ray, W.A., Murray, K.T., Hall, K., Arbogast, P.G., … (2012). Azithromycin and the risk of cardiovascular death. New England Journal … Link
• Smith, C., Egunsola, O., Choonara, I., Kotecha, S., … (2015). Use and safety of azithromycin in neonates: a systematic review. BMJ open. Link

 

Συχνές Ερωτήσεις