Τι είναι η μοντελουκάστη;
Τι είναι η μοντελουκάστη;Η μοντελουκάστη (φάρμακο Zakomoxit, Singulair, Romilast, Airtec, κ.α.) ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των υποδοχέων των λευκοτριενίων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας, καθώς έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει τα συμπτώματα και βοηθά στην πρόληψη των κρίσεων άσθματος (Nayak and Langdon; Lagos and Marshall).
Ορισμός και ταυτότητα του φαρμάκου
Η δραστική ουσία μοντελουκάστη κυκλοφορεί συνήθως σε μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων των 10mg, τα οποία λαμβάνονται από το στόμα μία φορά την ημέρα.
Θεραπευτική κατηγορία
Η μοντελουκάστη ανήκει στην κατηγορία των αντιλευκοτριενίων ή ανταγωνιστών των υποδοχέων των λευκοτριενίων. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων δρα αναστέλλοντας τη δράση των λευκοτριενίων, ουσιών που εμπλέκονται στην πρόκληση φλεγμονής και στένωσης των αεραγωγών.
Χημική δομή και ιδιότητες
Η μοντελουκάστη είναι ένα υδρόφοβο μόριο με χημικό τύπο C35H36ClNO3S και μοριακό βάρος 586.18 g/mol. Η συστηματική ονομασία της είναι: (R)-1-(((1-(3-(2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneacetic acid, monosodium salt.
Μηχανισμός δράσης
Τα λευκοτριένια είναι ουσίες που απελευθερώνονται από τα λευκά αιμοσφαίρια ως απόκριση σε αλλεργιογόνα και άλλα ερεθίσματα, προκαλώντας φλεγμονή, στένωση και αυξημένη έκκριση βλέννας στους αεραγωγούς. Η μοντελουκάστη (φάρμακο Zakomoxit, Airtec, κ.α.) δρα ως εκλεκτικός και ισχυρός ανταγωνιστής των υποδοχέων των κυστεϊνυλικών λευκοτριενίων CysLT1 (Lee et al.). Μπλοκάροντας τη δράση αυτών των μεσολαβητών φλεγμονής, μειώνει τη φλεγμονή και βελτιώνει τη λειτουργία των αεραγωγών, με αποτέλεσμα την ανακούφιση των συμπτωμάτων του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας.
Προειδοποιήσεις
Πριν την έναρξη θεραπείας με μοντελουκάστη, είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό σας για οποιαδήποτε αλλεργία ή ιατρικό ιστορικό που μπορεί να επηρεάσει τη χρήση του φαρμάκου. Ειδικότερα, θα πρέπει να αναφέρετε εάν έχετε ιστορικό ηπατικών προβλημάτων, καθώς η μοντελουκάστη μεταβολίζεται στο ήπαρ (Nayak and Langdon). Επίσης, ενημερώστε τον γιατρό σας εάν είστε έγκυος, σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος ή θηλάζετε, καθώς ενδέχεται να απαιτείται προσαρμογή της θεραπείας.
Πριν τη λήψη του φαρμάκου
Προφυλάξεις πριν τη λήψη
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με μοντελουκάστη, ο γιατρός σας θα αξιολογήσει την κατάσταση της υγείας σας και θα διενεργήσει τις απαραίτητες εξετάσεις για να διασφαλίσει ότι το φάρμακο είναι κατάλληλο για εσάς. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να απαιτηθούν περιοδικές εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας (Lagos and Marshall).
Τι πρέπει να αποφύγετε
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μοντελουκάστη, θα πρέπει να αποφεύγετε την κατανάλωση αλκοόλ, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ηπατικών παρενεργειών. Επίσης, ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα, συμπληρώματα διατροφής και βότανα που λαμβάνετε, καθώς ορισμένες ουσίες μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τη μοντελουκάστη.
Δοσολογία και χορήγηση
Δοσολογικό σχήμα
Η συνήθης δόση της μοντελουκάστης για ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών είναι 10mg μία φορά την ημέρα. Για παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών, η συνιστώμενη δόση είναι 5mg μία φορά την ημέρα. Ωστόσο, ο γιατρός σας θα προσαρμόσει τη δοσολογία ανάλογα με την ηλικία, το βάρος και την ανταπόκριση στη θεραπεία.
Οδοί και τρόποι χορήγησης
Τα δισκία μοντελουκάστης (φάρμακο Zakomoxit, Airtec, κ.α.) λαμβάνονται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή. Θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα υγρών και δεν πρέπει να μασώνται, να θρυμματίζονται ή να διαλύονται. Είναι σημαντικό να λαμβάνετε το φάρμακο την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρείτε σταθερά επίπεδα στον οργανισμό. Μην διακόπτετε τη θεραπεία χωρίς να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας, ακόμα και αν αισθάνεστε καλύτερα, καθώς τα συμπτώματα μπορεί να επανεμφανιστούν (Lee et al.).
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου;
Εάν παραλείψετε μια δόση του φαρμάκου μοντελουκάστης, λάβετε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε την δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό πρόγραμμα. Μην λαμβάνετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε την δόση που παραλείψατε, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με μοντελουκάστη, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας ή αναζητήστε επείγουσα ιατρική βοήθεια. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα, πονοκέφαλο, ναυτία και έμετο (Nayak and Langdon). Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνει υποστηρικτικά μέτρα όπως η παρακολούθηση των ζωτικών σημείων και η χορήγηση ενδοφλέβιων υγρών, εάν είναι απαραίτητο.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και η μοντελουκάστη (φάρμακο Zakomoxit, Singulair, κ.α.) μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ασθενείς. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:
- Πονοκέφαλος
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Ναυτία
- Φαρυγγίτιδα
- Εξάνθημα
- Πυρετό
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες, αλλά μπορεί να περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις, ηπατικά προβλήματα και διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος (Lee et al.). Εάν παρατηρήσετε κάποια σοβαρή ή επίμονη ανεπιθύμητη ενέργεια, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας.
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Η μοντελουκάστη μπορεί να αλληλεπιδράσει με ορισμένα φάρμακα, μεταβάλλοντας την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια τους. Σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:
- Φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη και ριφαμπικίνη: Μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της μοντελουκάστης.
- Γεμφιβροζίλη: Μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της μοντελουκάστης στο αίμα.
Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε, συμπεριλαμβανομένων των συνταγογραφούμενων, των μη συνταγογραφούμενων και των φυτικών σκευασμάτων, για να αποφύγετε δυνητικά επιβλαβείς αλληλεπιδράσεις (Lagos and Marshall).
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της μοντελουκάστης και συγκεκριμένων τροφών. Ωστόσο, η κατανάλωση αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυκο ηπατικών παρενεργειών.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Μέχρι στιγμής, δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ανάπτυξης ανθεκτικότητας στη μοντελουκάστη κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ωστόσο, η μακροχρόνια χρήση της μοντελουκάστης θα πρέπει να γίνεται υπό ιατρική παρακολούθηση, ώστε να εξασφαλιστεί η συνεχής αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της θεραπείας.
Κλινικές μελέτες
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της μοντελουκάστης έχουν αξιολογηθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες. Σε μια μετα-ανάλυση που διεξήχθη από τους Nayak και Langdon, η μοντελουκάστη βρέθηκε να βελτιώνει σημαντικά τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας και να μειώνει την ανάγκη για συμπληρωματική φαρμακευτική αγωγή σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, οι Lagos και Marshall αναφέρουν ότι η μοντελουκάστη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας και στη μείωση των παροξύνσεων του άσθματος σε παιδιά και ενήλικες.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Αρκετές μελέτες έχουν συγκρίνει την αποτελεσματικότητα της μοντελουκάστης (φάρμακο Zakomoxit, Romilast, Airtec, κ.α.) με άλλες θεραπευτικές επιλογές για το άσθμα και την αλλεργική ρινίτιδα. Σε μια μελέτη που δημοσιεύθηκε στο περιοδικό “Therapeutics and Clinical Risk Management”, η μοντελουκάστη είχε παρόμοια αποτελεσματικότητα με τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή στον έλεγχο των συμπτωμάτων του ήπιου έως μέτριου επίμονου άσθματος (Lagos and Marshall). Ωστόσο, για ασθενείς με σοβαρό άσθμα, τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή παραμένουν η προτιμώμενη θεραπεία πρώτης γραμμής.
Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά της μοντελουκάστης (φάρμακο Zakomoxit, Singulair, Airtec, κ.α.)
Η μοντελουκάστη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από του στόματος χορήγηση, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός 2-4 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 64% και η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι >99%. Η μοντελουκάστη εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP) και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα, με λιγότερο από 0.2% της δόσης να ανιχνεύεται αμετάβλητο στα ούρα (Lee et al.).
Η μέση ημίσεια ζωή αποβολής της μοντελουκάστης είναι 2.7 έως 5.5 ώρες σε υγιείς ενήλικες. Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης. Ωστόσο, καθώς η μοντελουκάστη εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Συνοπτικά
Η μοντελουκάστη (φάρμακο Zakomoxit, Singulair, Romilast, Airtec, κ.α.) είναι ένα φάρμακο που περιέχει τη δραστική ουσία μοντελουκάστη, έναν ανταγωνιστή των υποδοχέων των λευκοτριενίων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας, βελτιώνοντας τα συμπτώματα και προλαμβάνοντας τις κρίσεις. Πριν από τη λήψη του φαρμάκου, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώσουν τον γιατρό τους για τυχόν αλλεργίες, ιατρικό ιστορικό και άλλα φάρμακα που λαμβάνουν. Η συνήθης δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών είναι 10mg μία φορά την ημέρα. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, κοιλιακό άλγος και ναυτία. Η μοντελουκάστη μπορεί να αλληλεπιδράσει με ορισμένα φάρμακα, επηρεάζοντας την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλειά τους. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η μοντελουκάστη είναι αποτελεσματική στη βελτίωση των συμπτωμάτων και της αλλεργικής ρινίτιδας, με παρόμοια αποτελεσματικότητα με τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή για το ήπιο έως μέτριο επίμονο άσθμα. Ωστόσο, για ασθενείς με σοβαρό άσθμα, τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή παραμένουν η προτιμώμενη θεραπεία πρώτης γραμμής.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Nayak, A., and R.B. Langdon. “Montelukast in the treatment of allergic rhinitis: an evidence-based review.” Drugs, 2007, springer
- Lagos, J.A., and G.D. Marshall. “Montelukast in the management of allergic rhinitis.” Therapeutics and Clinical Risk Management, 2007, tandfonline
- Lee, Y.J., and C.K. Kim. “Montelukast use over the past 20 years: monitoring of its effects and safety issues.” Clinical and Experimental Pediatrics, 2020, ncbi.nlm