Τι είναι η κλοπιδογρέλη;
Η κλοπιδογρέλη (φάρμακο Zakogrel, Plavix, Clopidogrel, Clopivas, κ.α.) είναι ένα αντιαιμοπεταλικό φάρμακο σχεδιασμένο να αποτρέπει τη δημιουργία θρόμβων αίματος. Η δραστική ουσία κλοπιδογρέλη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως αναστολείς υποδοχέων P2Y12. Αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων που αποτελούν ουσιαστικό μέρος της διαδικασίας σχηματισμού θρόμβων. Η κλοπιδογρέλη είναι γνωστή ως προφάρμακο, πράγμα που σημαίνει ότι πρέπει να μεταβολιστεί από τον οργανισμό για να δράσει.
Ορισμός και ταυτότητα του φαρμάκου
- Γενική ονομασία: Κλοπιδογρέλη
- Εμπορική ονομασία: Zakogrel, Plavix, Clopidogrel, Clopivas, κ.α.
- Χημικός τύπος: C16H16ClNO2S
- Μοριακό βάρος: 321,82 g/mol
Θεραπευτική κατηγορία
Η κλοπιδογρέλη (φάρμακο Zakogrel κ.α.) ανήκει στην κατηγορία των αντιαιμοπεταλικών φαρμάκων και συγκεκριμένα στους αναστολείς των υποδοχέων Ρ2Υ12 των αιμοπεταλίων.
Χημική δομή και ιδιότητες
Η κλοπιδογρέλη διαθέτει έναν ετεροκυκλικό θειοφαινικό δακτύλιο στη δομή της. Πρόκειται για μια ασθενή βάση η οποία είναι σχετικά αδιάλυτη στο νερό σε ουδέτερο pH. Διατίθεται συνήθως ως άλας θειικού οξέος ή διθειικού οξέος για βελτίωση της διαλυτότητας.
Μηχανισμός δράσης
Η κλοπιδογρέλη χρειάζεται να μεταβολιστεί στο ήπαρ από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP450) για να γίνει ενεργή. Ο δραστικός του μεταβολίτης δεσμεύεται μη αναστρέψιμα στους υποδοχείς Ρ2Υ12 των αιμοπεταλίων, αποτρέποντας τη δράση του ADP (διφωσφορική αδενοσίνη). Αυτό εμποδίζει την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και την έκφραση της γλυκοπρωτεΐνης GP IIb/IIIa, οδηγώντας σε μειωμένη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τελικά σε μειωμένο κίνδυνο σχηματισμού θρόμβων.
Προειδοποιήσεις
Η χορήγηση του φαρμάκου κλοπιδογρέλης (φάρμακο Zakogrel, Plavix, κ.α.) συνδέεται με σοβαρούς κινδύνους και θα πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική επίβλεψη. Σε θεραπεία με κλοπιδογρέλη, είναι ζωτικής σημασίας να γνωστοποιηθούν στον γιατρό οι ακόλουθες πληροφορίες:
- Αιμορραγικά επεισόδια: Προϋπάρχουσα τάση για αιμορραγίες ή ενεργές εσωτερικές αιμορραγίες (όπως έλκος στομάχου) συνιστούν αντενδείξεις για τη χρήση της κλοπιδογρέλης, λόγω του αυξημένου κινδύνου επιπλοκών.
- Χειρουργικές επεμβάσεις: Προγραμματισμένες ή πρόσφατες χειρουργικές επεμβάσεις απαιτούν άμεση ενημέρωση του θεράποντα ιατρού, καθώς η κλοπιδογρέλη αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας κατά τη διάρκεια και μετά από αυτές.
- Ηπατικές ή νεφρικές διαταραχές: Σε περίπτωση προβλημάτων στο ήπαρ ή τα νεφρά, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της κλοπιδογρέλης ενδέχεται να είναι μειωμένες, απαιτώντας ενδεχομένως προσαρμογή της δοσολογίας.
Πριν τη λήψη του φαρμάκου
Είναι ζωτικής σημασίας να ενημερώσετε τον γιατρό σας σχετικά με όλα τα άλλα φάρμακα που λαμβάνετε, συμπεριλαμβανομένων συνταγογραφούμενων φαρμάκων, φαρμάκων χωρίς ιατρική συνταγή (OTC), συμπληρωμάτων διατροφής και βοτάνων. Ο συνδυασμός της κλοπιδογρέλης με ορισμένα φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε επικίνδυνες αλληλεπιδράσεις. Πιο συγκεκριμένα:
- Αντιπηκτικά και άλλα αντιαιμοπεταλικά: Ο συνδυασμός τους με την κλοπιδογρέλη αυξάνει περαιτέρω τον κίνδυνο αιμορραγίας.
- Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Η χρήση ΜΣΑΦ μαζί με κλοπιδογρέλη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστροδωδεκαδενικού έλκους και αιμορραγίας.
- Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): Φάρμακα αυτής της κατηγορίας, όταν συνδυάζονται με κλοπιδογρέλη, ενδέχεται να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Προφυλάξεις πριν τη λήψη
- Αλλεργίες: Ενημερώστε τον γιατρό σας σε περίπτωση που έχετε ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων στην κλοπιδογρέλη ή σε άλλα φάρμακα.
- Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Η ασφάλεια της κλοπιδογρέλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού δεν έχει επαρκώς τεκμηριωθεί. Συζητήστε με το γιατρό σας διεξοδικά τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη πριν από τη χρήση του.
Τι πρέπει να αποφύγετε
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοπιδογρέλη:
- Αποφύγετε δραστηριότητες που αυξάνουν τον κίνδυνο τραυματισμού ή αιμορραγίας.
- Περιορίστε την κατανάλωση αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας στο στομάχι.
Δοσολογία και χορήγηση της κλοπιδογρέλης
Κρίσιμη σημείωση: Μη λαμβάνετε κλοπιδογρέλη (φάρμακο Zakogrel, Clopidogrel, Clopivas, κ.α.) χωρίς ιατρική συμβουλή και μην προσαρμόζετε τη δόση με δική σας πρωτοβουλία. Ακολουθείτε πάντοτε πιστά τις οδηγίες του θεράποντα ιατρού σας.
Δοσολογικό σχήμα
Η τυπική δόση της κλοπιδογρέλης είναι καθορισμένη, αλλά ενδέχεται να ποικίλλει ανάλογα με την πάθηση και τον ασθενή. Ο γιατρός σας είναι ο αρμόδιος να καθορίσει την κατάλληλη δόση και διάρκεια της θεραπείας στη δική σας περίπτωση.
Οδοί και τρόποι χορήγησης
Το φάρμακο κλοπιδογρέλης διατίθεται σε μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα. Συνήθως λαμβάνεται μία φορά ημερησίως με ή χωρίς τροφή. Είναι σημαντικό να λαμβάνετε τη κλοπιδογρέλη την ίδια ώρα κάθε μέρα, τηρώντας τις οδηγίες του γιατρού σας (Patti et al., 2020).
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση;
Εάν παραλείψετε μια δόση κλοπιδογρέλης, λάβετε τη μόλις το θυμηθείτε. Αν όμως έχει πλησιάσει η ώρα της επόμενης προγραμματισμένης δόσης, παραλείψτε την ξεχασμένη δόση και συνεχίστε το κανονικό δοσολογικό σας σχήμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε αυτήν που ξεχάσατε, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Υπερδοσολογία
Η υπερδοσολογία της κλοπιδογρέλης (φάρμακο Zakogrel, Clopivas, κ.α.) μπορεί να οδηγήσει σε επικίνδυνες επιπλοκές, συμπεριλαμβανομένου αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας. Εάν υποψιάζεστε υπερδοσολογία, αναζητήστε αμέσως επείγουσα ιατρική βοήθεια ή επικοινωνήστε με το Κέντρο Δηλητηριάσεων. Παρακολουθείτε για σημάδια υπερδοσολογίας, όπως ασυνήθιστη αιμορραγία ή μώλωπες.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και η κλοπιδογρέλη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν τις βιώνουν όλοι οι άνθρωποι. Στις πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνονται:
- Αιμορραγία (μώλωπες, ρινορραγίες, αιμορραγία ούλων)
- Δυσπεψία ή στομαχικές διαταραχές
- Διάρροια
- Αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός, αγγειοοίδημα)
Καλέστε τον γιατρό σας αμέσως εάν αντιμετωπίσετε κάποια από τις ακόλουθες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Σημάδια εσωτερικής αιμορραγίας (μαύρα κόπρανα, αιματηρά ούρα, αιμόπτυση)
- Σημάδια θρομβοτικής θρομβοπενικής πορφύρας (TTP) – μώλωπες, πυρετός, σύγχυση, κιτρίνισμα του δέρματος ή/και των ματιών, κόπωση
Αλληλεπιδράσεις
Η κλοπιδογρέλη αλληλεπιδρά με ορισμένα φάρμακα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών ή να επηρεάσει τη δράση των εμπλεκόμενων φαρμάκων. Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με κλοπιδογρέλη, είναι ζωτικής σημασίας να ενημερώσετε τον γιατρό σας εάν λαμβάνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
- Αντιπηκτικά (βαρφαρίνη, ηπαρίνη)
- Άλλα αντιαιμοπεταλικά (ασπιρίνη, NSAIDs)
- Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (ομεπραζόλη, παντοπραζόλη)
- Ορισμένα αντικαταθλιπτικά (SSRIs, SNRIs)
- Ορισμένα αντιρετροϊκά (ριτοναβίρη)
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Είναι γνωστό ότι το γκρέιπφρουτ και ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορούν να επηρεάσουν το μεταβολισμό της κλοπιδογρέλης (Coukell & Markham, 1997). Συνεπώς, συνιστάται η αποφυγή της κατανάλωσής τους κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοπιδογρέλη.
Σημείωση: Αυτή η λίστα συμβατών φαρμάκων δεν είναι πλήρης. Απαιτείται συνεχής παρακολούθηση των αλληλεπιδράσεων της κλοπιδογρέλης με άλλα συνταγογραφούμενα και μη συνταγογραφούμενα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των συμπληρωμάτων βοτάνων και διατροφής.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Αν και σπάνια, υπάρχει πιθανότητα ανάπτυξης ανθεκτικότητας στη δράση της κλοπιδογρέλης με την πάροδο του χρόνου. Εάν διαπιστώσετε μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, επικοινωνήστε άμεσα με το γιατρό σας. Μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης ή αλλαγή σε διαφορετικό αντιαιμοπεταλικό φάρμακο. Αποφύγετε την αυτοδιαχείριση και ζητήστε ιατρική συμβουλή για την ασφαλή διαχείριση της πάθησής σας.
Κλινικές μελέτες
Εκτενείς κλινικές μελέτες έχουν αποδείξει την αποτελεσματικότητα της κλοπιδογρέλης (φάρμακο Zakogrel, Plavix, κ.α.) στη μείωση του κινδύνου θρομβοτικών φαινομένων σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο. Περαιτέρω έρευνες διεξάγονται για να αξιολογηθεί η χρήση του σε άλλες ασθένειες όπου η πρόληψη της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων κατέχει θεραπευτική αξία.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Σε σχέση με άλλα αντιαιμοπεταλικά φάρμακα, η κλοπιδογρέλη φαίνεται να προσφέρει συγκεκριμένα πλεονεκτήματα. Πιο συγκεκριμένα, ο μηχανισμός δράσης του παρέχει μια πιο προβλέψιμη και σταθερή αντιαιμοπεταλική επίδραση σε σύγκριση με ορισμένα παραδοσιακά φάρμακα. Η παρατεταμένη δράση της κλοπιδογρέλης μπορεί να βελτιώσει την προσκόλληση των ασθενών στο θεραπευτικό πρόγραμμα.
Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
- Φαρμακοκινητική: Η κλοπιδογρέλη απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα και μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Το κύριο ενεργό μεταβολικό προϊόν του διαθέτει ημιζωή αποβολής περίπου 8 ώρες, υποδεικνύοντας την καταλληλότητα για χορήγηση μία φορά την ημέρα.
- Φαρμακοδυναμική: Ο δραστικός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης δεσμεύεται μη αναστρέψιμα στους υποδοχείς P2Y12 των αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας τη συσσώρευση και την επακόλουθη ενεργοποίηση τους. Η επίδραση της κλοπιδογρέλης στον πληθυσμό των αιμοπεταλίων είναι διαρκής, υποστηρίζοντας την ανάγκη για τακτική παρακολούθηση (Sangkuhl et al., 2010). Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι τα αιμοπετάλια δεν διαθέτουν την ικανότητα να συνθέσουν νέους υποδοχείς P2Y12.
Σημείωση: Η συνεχής έρευνα ενδέχεται να οδηγήσει σε επικαιροποίηση ή επέκταση των πληροφοριών σχετικά με την κλοπιδογρέλη.
Συνοπτικά
Ηκλοπιδογρέλη (φάρμακο Zakogrel, Plavix, Clopidogrel, Clopivas, κ.α.) ανήκει στην κατηγορία των αντιαιμοπεταλικών φαρμάκων. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη σοβαρών θρομβοτικών επιπλοκών σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις, έχοντας δείξει αποτελεσματικότητα μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο ή οξύ στεφανιαίο σύνδρομο. Απαιτείται συνταγογράφηση λόγω του ενδεχόμενου αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας και σοβαρών αλληλεπιδράσεων με ορισμένα φάρμακα.
Η δράση της κλοπιδογρέλης (φάρμακο Zakogrel, Plavix, κ.α.) βασίζεται στην μη αναστρέψιμη δέσμευση στους υποδοχείς P2Y12 των αιμοπεταλίων, με αποτέλεσμα τη μείωση της συσσώρευσης και της ενεργοποίησής τους. Η επίδραση της κλοπιδογρέλης είναι παρατεταμένη, εξασφαλίζοντας συνεχή αντιαιμοπεταλική κάλυψη καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας. Είναι σημαντικό να λαμβάνεται υπό στενή ιατρική επίβλεψη, ενώ πριν την έναρξη της θεραπείας απαιτείται η ενημέρωση του θεράποντος ιατρού για όλες τις συνυπάρχουσες παθήσεις και τα λαμβανόμενα φάρμακα.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Coukell, A.J., & Markham, A. (1997). Clopidogrel. Drugs, 54(5), 745-750. europepmc
- Sangkuhl, K., Klein, T.E., & Altman, R.B. (2010). Clopidogrel pathway. Pharmacogenetics and Genomics, 20(7), 463-465. journals.lww
- Patti, G., Micieli, G., Cimminiello, C., & Bolognese, L. (2020). The role of clopidogrel in 2020: a reappraisal. Cardiovascular Therapeutics, 2020, 8703627. hindawi