Βαλσαρτάνη (φάρμακο Zakodian): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η βαλσαρτάνη;

Η βαλσαρτάνη (φάρμακο Zakodian, Diovan, Exforge, Valsan, κ.α.) είναι αντιυπερτασικό που ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARBs) και δρα εκλεκτικά στον υποδοχέα υποτύπου AT1, ρυθμίζοντας την αρτηριακή πίεση. Πρόσφατες έρευνες έχουν εξετάσει διεξοδικά τη φαρμακολογική και φαρμακευτική δράση της βαλσαρτάνης (Siddiqui et al., “Pharmacological and pharmaceutical profile of valsartan: a review”), καθώς και την αποτελεσματικότητα και ασφάλειά της στη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης (Black et al., “Valsartan: more than a decade of experience”). Σε αυτό το άρθρο, θα αναλύσουμε τις ιδιότητες, τις ενδείξεις, τις παρενέργειες και τα αποτελέσματα κλινικών μελετών για thn βαλσαρτάνη.

Η υπέρταση αποτελεί ένα σημαντικό παράγοντα κινδύνου για καρδιαγγειακές παθήσεις και επηρεάζει εκατομμύρια ανθρώπους παγκοσμίως. Η αντιμετώπιση της υπέρτασης απαιτεί συχνά τη χρήση φαρμακευτικών σκευασμάτων, όπως οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARBs). H βαλσαρτάνη, αποτελεί μια αποτελεσματική επιλογή για τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης. Ωστόσο, όπως με κάθε φαρμακευτική αγωγή, είναι σημαντικό να κατανοήσουμε τις ιδιότητες, τις ενδείξεις και τις πιθανές παρενέργειες του φαρμάκου, καθώς και να συμβουλευτούμε έναν ιατρό πριν από τη χρήση του.

 

Ενδείξεις

Η βαλσαρτάνη (φάρμακο Zakodian, Valsan, κ.α.) χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Η βαλσαρτάνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση (Markham and Goa, “Valsartan: a review of its pharmacology and therapeutic use in essential hypertension”). Επιπλέον, η βαλσαρτάνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας και για τη βελτίωση της επιβίωσης μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου σε κλινικά σταθερούς ασθενείς.

 

Παρενέργειες

Όπως με κάθε φάρμακο, η βαλσαρτάνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν τις εμφανίζουν όλοι οι ασθενείς. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Ζάλη
• Κεφαλαλγία
• Ναυτία
• Κόπωση
• Διάρροια

Σπανιότερες, αλλά σοβαρότερες παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αγγειοοίδημα, υπερκαλιαιμία και έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Σε περίπτωση εμφάνισης οποιωνδήποτε ανησυχητικών συμπτωμάτων, οι ασθενείς θα πρέπει να επικοινωνήσουν άμεσα με τον θεράποντα ιατρό τους.

 

Προφυλάξεις

Πριν από τη λήψη της βαλσαρτάνης, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώσουν τον ιατρό τους εάν έχουν ιστορικό αλλεργίας στη βαλσαρτάνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου, καθώς και εάν πάσχουν από νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Οι γυναίκες που είναι έγκυες ή σκοπεύουν να μείνουν έγκυες θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της βαλσαρτάνης, καθώς μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο. Επιπλέον, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώσουν τον ιατρό τους εάν λαμβάνουν άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των συμπληρωμάτων διατροφής και των φυτικών σκευασμάτων, καθώς ορισμένα από αυτά μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τη βαλσαρτάνη.

Η μακροχρόνια ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της βαλσαρτάνης έχει επιβεβαιωθεί σε κλινικές μελέτες, με περισσότερα από 10 χρόνια κλινικής εμπειρίας (Black et al., “Valsartan: more than a decade of experience”). Ωστόσο, η τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και των εργαστηριακών παραμέτρων είναι απαραίτητη για την έγκαιρη ανίχνευση πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών.

 

Αλληλεπιδράσεις

Η βαλσαρτάνη (φάρμακο Zakodian, Exforge, Valsan, κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, επηρεάζοντας τη δράση τους ή αυξάνοντας τον κίνδυνο παρενεργειών. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνουν τον ιατρό τους για όλα τα φάρμακα που λαμβάνουν, συμπεριλαμβανομένων των:

• Διουρητικών
• Άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων
• Μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (NSAIDs)
• Συμπληρωμάτων καλίου

Η ταυτόχρονη χρήση της βαλσαρτάνης με διουρητικά καλιοσυντηρητικά, συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία (Siddiqui et al.).

 

Υπερβολική Δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας της βαλσαρτάνης, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα όπως έντονη υπόταση, ταχυκαρδία και ζάλη. Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας περιλαμβάνει:

1. Άμεση επικοινωνία με τον θεράποντα ιατρό ή το τοπικό κέντρο δηλητηριάσεων
2. Παρακολούθηση των ζωτικών σημείων
3. Χορήγηση υποστηρικτικής φροντίδας, όπως ενδοφλέβια χορήγηση υγρών για την αντιμετώπιση της υπότασης

Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική στην απομάκρυνση της βαλσαρτάνης από την κυκλοφορία του αίματος λόγω της ισχυρής σύνδεσής της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (Markham and Goa).

 

Φύλαξη φαρμάκου

Η βαλσαρτάνη (φάρμακο Zakodian, Valsan, κ.α.) πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου (15-30°C), μακριά από την άμεση ηλιακή ακτινοβολία και την υγρασία. Τα δισκία πρέπει να διατηρούνται στην αρχική τους συσκευασία και να μην χρησιμοποιούνται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στο κουτί ή στη φιάλη. Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στην αποχέτευση ή στα οικιακά απορρίμματα. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται τον φαρμακοποιό τους για τον ασφαλή τρόπο απόρριψης των φαρμάκων που δεν χρησιμοποιούνται πλέον.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η βαλσαρτάνη είναι ένας εξειδικευμένος, μη πεπτιδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ. Δρα εκλεκτικά στον υποδοχέα AT1, αναστέλλοντας τις επιβλαβείς καρδιαγγειακές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης ΙΙ, όπως η αγγειοσύσπαση, η κατακράτηση νατρίου και νερού, και η κυτταρική υπερτροφία (Black et al.). Η χημική ονομασία της βαλσαρτάνης είναι (S)-N-(1-καρβοξυ-2-μεθυλπροπ-1-υλ)-N-πενταν-2-υλ-Ν-[2′-(1Η-τετραζολο-5-υλ) διφαινυλο-4-υλμεθυλ]αμίνη, και ο μοριακός της τύπος είναι C24H29N5O3.

 

Φαρμακοκινητική

Η βαλσαρτάνη απορροφάται ταχέως μετά από του στόματος χορήγηση, με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) να επιτυγχάνεται σε 2-4 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βαλσαρτάνης είναι περίπου 25%, με τη συστηματική έκθεση να αυξάνεται σχεδόν ανάλογα με τη δόση στο θεραπευτικό εύρος (Siddiqui et al.). Η βαλσαρτάνη συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (94-97%), κυρίως με τη λευκωματίνη, και έχει όγκο κατανομής περίπου 17 L. Ο μεταβολισμός της βαλσαρτάνης γίνεται κυρίως στο ήπαρ, μέσω του κυτοχρώματος P450 CYP2C9, και απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα κόπρανα (83%) και τα ούρα (13%).

 

Αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα της βαλσαρτάνης στη θεραπεία της υπέρτασης έχει αποδειχθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες. Σε μια μετα-ανάλυση 9 τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων δοκιμών, η βαλσαρτάνη επέδειξε σημαντική μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo) (Black et al.). Επιπλέον, η βαλσαρτάνη έχει αποδειχθεί εξίσου αποτελεσματικό με άλλους ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ και αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης.

Πέρα από τη θεραπεία της υπέρτασης, η βαλσαρτάνη έχει επίσης αποδειχθεί αποτελεσματικό στη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας και στη βελτίωση της επιβίωσης μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (Markham and Goa, “Valsartan: a review of its pharmacology and therapeutic use in essential hypertension”).

 

Κλινικές Μελέτες για την Βαλσαρτάνη (φάρμακο Zakodian, Diovan, Exforge, Valsan, κ.α.)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της βαλσαρτάνης έχουν αξιολογηθεί σε πολλές κλινικές μελέτες. Στη μελέτη VALUE (Valsartan Antihypertensive Long-term Use Evaluation), η οποία περιελάμβανε περισσότερους από 15.000 ασθενείς με υπέρταση και υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο, η βαλσαρτάνη επέδειξε παρόμοια καρδιαγγειακή προστασία με την αμλοδιπίνη (Black et al.).

Στη μελέτη VALIANT (Valsartan in Acute Myocardial Infarction Trial), η βαλσαρτάνη ήταν εξίσου αποτελεσματική με τον αναστολέα ACE καπτοπρίλη στη μείωση της θνησιμότητας και της νοσηρότητας σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας ή καρδιακή ανεπάρκεια (Siddiqui et al., “Pharmacological and pharmaceutical profile of valsartan: a review”).

Αυτές οι κλινικές μελέτες, μεταξύ άλλων, καταδεικνύουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της βαλσαρτάνης σε διάφορες καρδιαγγειακές παθήσεις, επιβεβαιώνοντας τη θέση της βαλσαρτάνης ως ένα πολύτιμο θεραπευτικό εργαλείο για τους επαγγελματίες υγείας.

 

Συνοπτικά

Η βαλσαρτάνη (φάρμακο Zakodian, Diovan, Exforge, Valsan, κ.α.) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας και για τη βελτίωση της επιβίωσης μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η βαλσαρτάνη δρα αναστέλλοντας τις επιβλαβείς καρδιαγγειακές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης ΙΙ, οδηγώντας σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας. Παρά την αποτελεσματικότητά της, η βαλσαρτάνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες και να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, γι’ αυτό απαιτείται προσοχή και ιατρική καθοδήγηση. Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της βαλσαρτάνης στη διαχείριση διαφόρων καρδιαγγειακών παθήσεων.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

1. Siddiqui, N., et al. “Pharmacological and pharmaceutical profile of valsartan: a review.” Journal of Applied Pharmaceutical Science, 2011, japsonline
2. Black, H. R., et al. “Valsartan: more than a decade of experience.” Drugs, 2009, springer
3. Markham, A., and K. L. Goa. “Valsartan: a review of its pharmacology and therapeutic use in essential hypertension.” Drugs, 1997, springer