Ρισπεριδόνη (φάρμακο Zafitral): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η ρισπεριδόνη;

Η ρισπεριδόνη (φάρμακο Zafitral, Risperdal, Risperidone, κ.α.) είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο. Είναι ένας εκλεκτικός μονοαμινεργικός ανταγωνιστής με μοναδικές ιδιότητες, όπως αναφέρεται στο άρθρο “Classics in chemical neuroscience: risperidone” (Chopko and Lindsley). Πρόσφατες μελέτες, όπως η “Comparative pharmacology of risperidone and paliperidone” (Corena-McLeod) και “The pharmacokinetics of paliperidone versus risperidone” (de Leon et al.), έχουν διερευνήσει τις φαρμακολογικές ιδιότητες και τη φαρμακοκινητική της ρισπεριδόνης και του ενεργού μεταβολίτη της, της παλιπεριδόνης.

Η ρισπεριδόνη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων ψυχικών διαταραχών. Ως εκλεκτικός μονοαμινεργικός ανταγωνιστής, έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη βελτίωση των θετικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, ενώ παράλληλα προκαλεί λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με τα κλασικά αντιψυχωσικά. Στο παρόν άρθρο, θα εξετάσουμε διεξοδικά τις ιδιότητες, τις ενδείξεις, τις παρενέργειες και τις προφυλάξεις που σχετίζονται με τη ρισπεριδόνη, καθώς και τις πρόσφατες κλινικές μελέτες που διερευνούν την αποτελεσματικότητα και τη φαρμακοκινητική του.

 

Χρήσεις

Η ρισπεριδόνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, του διπολικού συναισθηματικού διαταραχής και του αυτισμού σε ενήλικες και εφήβους. Σύμφωνα με την Corena-McLeod στο άρθρο “Comparative pharmacology of risperidone and paliperidone”, η ρισπεριδόνη είναι αποτελεσματική στη μείωση των θετικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, όπως οι ψευδαισθήσεις και οι παραληρητικές ιδέες. Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη διαχείριση των συμπτωμάτων του αυτισμού, όπως η επιθετικότητα, ο αυτοτραυματισμός και οι στερεοτυπικές συμπεριφορές.

 

Παρενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα, η ρισπεριδόνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Υπνηλία και καταστολή
• Αύξηση βάρους και μεταβολικές διαταραχές
• Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. δυσκινησία, ακαθησία)
• Ορθοστατική υπόταση και ζάλη
• Αντιχολινεργικές επιδράσεις (π.χ. ξηροστομία, δυσκοιλιότητα)

Σπανιότερες αλλά σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, την όψιμη δυσκινησία και την αύξηση των επιπέδων προλακτίνης. Οι de Leon et al. στο άρθρο “The pharmacokinetics of paliperidone versus risperidone” αναφέρουν ότι η ρισπεριδόνη μεταβολίζεται στην παλιπεριδόνη, η οποία μπορεί να συμβάλει στις παρενέργειες του φαρμάκου.

 

Προφυλάξεις

Πριν από τη χρήση της ρισπεριδόνης (φάρμακο Zafitral, Risperdal, Risperidone, κ.α.), οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνουν τον γιατρό τους για τυχόν ιατρικές παθήσεις, ιδιαίτερα:

• Καρδιαγγειακές παθήσεις ή ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου
• Σακχαρώδη διαβήτη ή παράγοντες κινδύνου για διαβήτη
• Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
• Ιστορικό επιληπτικών κρίσεων
• Κίνδυνο εμφάνισης όψιμης δυσκινησίας

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια που λαμβάνουν ρισπεριδόνη ενδέχεται να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή θανάτου. Επιπλέον, η ρισπεριδόνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό και την απέκκριση του φαρμάκου, όπως επισημαίνεται από τους Chopko και Lindsley στο άρθρο τους “Classics in chemical neuroscience: risperidone”, δημοσιευμένο στο περιοδικό ACS Chemical Neuroscience.

 

Αλληλεπιδράσεις

Η ρισπεριδόνη (φάρμακο Zafitral, Risperdal, Risperidone, κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, επηρεάζοντας την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλειά τους. Ορισμένες σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:

• Αντιψυχωσικά και αντικαταθλιπτικά: Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης παρενεργειών, όπως το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο.
• Αντιυπερτασικά: Ενίσχυση της υποτασικής δράσης.
• Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT: Αυξημένος κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών.
• Αντιχολινεργικά φάρμακα: Ενίσχυση των αντιχολινεργικών επιδράσεων.

Οι Corena-McLeod τονίζουν τη σημασία της προσεκτικής παρακολούθησης των ασθενών που λαμβάνουν ρισπεριδόνη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, ειδικά εκείνα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450.

 

Υπερβολική Δόση

Η υπερδοσολογία με ρισπεριδόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:

• Υπνηλία και καταστολή
• Ταχυκαρδία και υπόταση
• Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
• Επιληπτικές κρίσεις
• Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης, οι ασθενείς πρέπει να αναζητήσουν άμεση ιατρική βοήθεια. Η διαχείριση της υπερδοσολογίας περιλαμβάνει υποστηρικτικά μέτρα, όπως η διασφάλιση του αεραγωγού και η παρακολούθηση των ζωτικών σημείων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη ρισπεριδόνη.

 

Φύλαξη φαρμάκου

Η ρισπεριδόνη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από το άμεσο ηλιακό φως και την υγρασία. Τα δισκία πρέπει να διατηρούνται στην αρχική τους συσκευασία έως ότου είναι έτοιμα για χρήση. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά και κατοικίδια ζώα. Τα μη χρησιμοποιημένα ή ληγμένα φάρμακα πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τις τοπικές κατευθυντήριες οδηγίες.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η ρισπεριδόνη (φάρμακο Zafitral, Risperidone, κ.α.) είναι ένα ατυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των βενζισοξαζολών. Όπως περιγράφεται από τους Chopko και Lindsley, δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A. Αυτός ο μοναδικός μηχανισμός δράσης ευθύνεται για τις αντιψυχωσικές επιδράσεις του φαρμάκου, καθώς και για το ευνοϊκό προφίλ παρενεργειών του σε σύγκριση με τα κλασικά αντιψυχωσικά. Επιπλέον, η ρισπεριδόνη μεταβολίζεται στην παλιπεριδόνη, έναν ενεργό μεταβολίτη που συμβάλλει επίσης στις φαρμακολογικές επιδράσεις του φαρμάκου, όπως αναφέρουν οι de Leon et al.

 

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της ρισπεριδόνης χαρακτηρίζεται από ταχεία απορρόφηση μετά από χορήγηση από στόματος, με μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος που επιτυγχάνονται εντός 1-2 ωρών. Η ρισπεριδόνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως μέσω του κυτοχρώματος P450 2D6 (CYP2D6), σε 9-υδροξυρισπεριδόνη, έναν ενεργό μεταβολίτη που είναι γνωστός ως παλιπεριδόνη. Όπως επισημαίνουν οι de Leon et al., η παλιπεριδόνη έχει παρόμοια φαρμακολογική δράση με τη ρισπεριδόνη και συμβάλλει σημαντικά στη θεραπευτική δράση του φαρμάκου. Η ρισπεριδόνη και η παλιπεριδόνη έχουν ημιζωή περίπου 3 και 23 ώρες, αντίστοιχα, και αποβάλλονται κυρίως στα ούρα.

 

Αποτελεσματικότητα

Η ρισπεριδόνη (φάρμακο Zafitral κ.α.) έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό στη θεραπεία διαφόρων ψυχικών διαταραχών, ιδιαίτερα της σχιζοφρένειας και του διπολικού συναισθηματικού διαταραχής. Σε ασθενείς με σχιζοφρένεια, η ρισπεριδόνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει σημαντικά τα θετικά και αρνητικά συμπτώματα, βελτιώνει τη γνωστική λειτουργία και μειώνει τον κίνδυνο υποτροπής. Στη διπολική διαταραχή, η ρισπεριδόνη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία των μανιακών και μικτών επεισοδίων, καθώς και στην πρόληψη της υποτροπής. Η Corena-McLeod τονίζει την ανώτερη αποτελεσματικότητα της ρισπεριδόνης σε σύγκριση με τα κλασικά αντιψυχωσικά, με ευνοϊκότερο προφίλ παρενεργειών.

 

Κλινικές Μελέτες για την ρισπεριδόνη (φάρμακο Zafitral, Risperdal, Risperidone, κ.α.)

Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν διερευνήσει την αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και την ανεκτικότητα της ρισπεριδόνης σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών. Χαρακτηριστικά παραδείγματα περιλαμβάνουν:

• Μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη που αξιολόγησε τη ρισπεριδόνη στη θεραπεία των οξέων ψυχωτικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας.
• Μια μακροχρόνια, ανοιχτής επισήμανσης μελέτη που εξέτασε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ρισπεριδόνης στην πρόληψη της υποτροπής σε ασθενείς με σταθεροποιημένη σχιζοφρένεια.
• Μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη που αξιολόγησε τη ρισπεριδόνη ως συμπληρωματική θεραπεία στη διπολική διαταραχή τύπου Ι.

Όπως αναφέρουν οι Chopko και Lindsley στο άρθρο τους “Classics in chemical neuroscience: risperidone”, δημοσιευμένο στο περιοδικό ACS Chemical Neuroscience, αυτές οι κλινικές μελέτες έχουν καθιερώσει τη ρισπεριδόνη ως μια αποτελεσματική και καλά ανεκτή θεραπευτική επιλογή για διάφορες ψυχικές διαταραχές, αν και απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση για πιθανές παρενέργειες.

 

Συνοπτικά

Η ρισπεριδόνη (φάρμακο Zafitral, κ.α.) με δραστική ουσία τη ρισπεριδόνη, είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, του διπολικού συναισθηματικού διαταραχής και του αυτισμού. Δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A, βελτιώνοντας τα θετικά και αρνητικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας με λιγότερες εξωπυραμιδικές παρενέργειες σε σύγκριση με τα κλασικά αντιψυχωσικά. Η ρισπεριδόνη μεταβολίζεται στην παλιπεριδόνη, έναν ενεργό μεταβολίτη που συμβάλλει στη θεραπευτική δράση. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανές παρενέργειες, όπως καταστολή, αύξηση βάρους, μεταβολικές διαταραχές και όψιμη δυσκινησία. Η ρισπεριδόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ειδικούς πληθυσμούς, όπως οι ηλικιωμένοι και οι έγκυες γυναίκες. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου έχουν τεκμηριωθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

• Corena-McLeod, M. “Comparative pharmacology of risperidone and paliperidone.” Drugs in R&D, 2015, Springer, link.springer
• De Leon, J., et al. “The pharmacokinetics of paliperidone versus risperidone.” Psychosomatics, 2010, Elsevier, sciencedirect
• Chopko, T. C., and C. W. Lindsley. “Classics in chemical neuroscience: risperidone.” ACS chemical neuroscience, 2018, ACS Publications, pubs.acs