Κετοτιφαίνη (φάρμακο Zaditor): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η κετοτιφαίνη;

Η κετοτιφαίνη (φάρμακο Zaditor, Dolac, Ketanov, Ketesse, κ.α.) είναι ένα οφθαλμικό διάλυμα, ένα αντιισταμινικό φάρμακο με αντιαλλεργική και σταθεροποιητική δράση στα μαστοκύτταρα. Χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική ανακούφιση από τον κνησμό των ματιών που σχετίζεται με εποχιακές αλλεργίες. Μελέτες έχουν δείξει ότι η κετοτιφαίνη μπορεί να αναστρέψει τον φλεγμονώδη πόνο σε ποντίκια (Meloto et al., 2021) και να μειώσει τη σοβαρότητα των συσπάσεων και την υπερπλασία των μυοϊνοβλαστών σε μοντέλο κουνελιού με μετατραυματικές συσπάσεις αρθρώσεων (Monument et al., 2010). Επιπλέον, έχει μελετηθεί η διαλυτότητα της φουμαρικής κετοτιφαίνης σε υπερκρίσιμο διοξείδιο του άνθρακα (Sodeifian et al., 2018).

Η κετοτιφαίνη είναι ένα ευρέως συνταγογραφούμενο φάρμακο για την αντιμετώπιση της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας και άλλων οφθαλμικών αλλεργικών αντιδράσεων. Η δραστική του ουσία, η κετοτιφαίνη, ανήκει στην κατηγορία των αντιισταμινικών και έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη μείωση των συμπτωμάτων όπως ο κνησμός, η ερυθρότητα και το οίδημα των ματιών. Σε αυτό το άρθρο, θα εξετάσουμε διεξοδικά τις ιδιότητες της κετοτιφαίνης, των χρήσεων, των παρενεργειών και των προφυλάξεων, καθώς και τις αλληλεπιδράσεις, την υπερδοσολογία και τη σωστή φύλαξη του φαρμάκου. Επιπλέον, θα αναλύσουμε τη φαρμακοκινητική, την αποτελεσματικότητα και τις κλινικές μελέτες που σχετίζονται με τη κετοτιφαίνη.

 

Ενδείξεις

H κετοτιφαίνη (φάρμακο Zaditor, Ketesse, κ.α.) είναι ένα οφθαλμικό διάλυμα που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, όπως ο κνησμός, η ερυθρότητα και το οίδημα των ματιών. Η δραστική ουσία κετοτιφαίνη δρα ως σταθεροποιητής των μαστοκυττάρων και ανταγωνιστής των H1 υποδοχέων της ισταμίνης, αναστέλλοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών. Σύμφωνα με τους Monument et al. στη μελέτη τους που δημοσιεύτηκε στο Journal of Bone and Joint Surgery, η κετοτιφαίνη μπορεί επίσης να μειώσει τη σοβαρότητα των συσπάσεων και την υπερπλασία των μυοϊνοβλαστών σε μοντέλο κουνελιού με μετατραυματικές συσπάσεις αρθρώσεων.

 

Παρενέργειες

Παρόλο που η κετοτιφαίνη είναι γενικά καλά ανεκτό, ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν παρενέργειες. Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Ήπιο παροδικό κάψιμο ή τσούξιμο των ματιών
• Ξηρότητα των ματιών
• Υπεραιμία του επιπεφυκότα
• Κεφαλαλγία
• Ναυτία

Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις, όπως εξάνθημα, κνησμός ή οίδημα του προσώπου και του λαιμού. Εάν παρατηρήσετε οποιαδήποτε από αυτές τις παρενέργειες ή άλλα ανεπιθύμητα συμπτώματα, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας.

 

Προφυλάξεις

Πριν χρησιμοποιήσετε τη κετοτιφαίνη, ενημερώστε τον γιατρό σας εάν έχετε οποιεσδήποτε αλλεργίες ή εάν φοράτε μαλακούς φακούς επαφής. Αποφύγετε τη χρήση φακών επαφής κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς το διάλυμα μπορεί να περιέχει ένα συντηρητικό που αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κετοτιφαίνη σε παιδιά κάτω των 3 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Συμβουλευτείτε τον παιδίατρο πριν χορηγήσετε το φάρμακο σε μικρά παιδιά.

Οι έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες θα πρέπει να συμβουλεύονται τον γιατρό τους πριν χρησιμοποιήσουν κετοτιφαίνη, καθώς δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο μπορεί να βλάψει το έμβρυο ή να περάσει στο μητρικό γάλα.

Σύμφωνα με τους Meloto et al., η κετοτιφαίνη έχει αποδειχθεί ότι αναστρέφει τον φλεγμονώδη πόνο σε ποντίκια, υποδηλώνοντας πιθανές αναλγητικές ιδιότητες εκτός από τις αντιαλλεργικές της δράσεις.

 

Αλληλεπιδράσεις

Η κετοτιφαίνη (φάρμακο Zaditor, Dolac, κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με ορισμένα φάρμακα, επηρεάζοντας τη δράση τους ή αυξάνοντας τον κίνδυνο παρενεργειών. Ενημερώστε τον γιατρό σας εάν λαμβάνετε οποιαδήποτε από τα ακόλουθα:

• Άλλα αντιισταμινικά φάρμακα
• Ηρεμιστικά ή υπνωτικά χάπια
• Αντικαταθλιπτικά
• Φάρμακα για τη θεραπεία του άσθματος ή της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ)

Η ταυτόχρονη χρήση κετοτιφαίνης με αυτά τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ξηροστομία. Συμβουλευτείτε τον γιατρό σας πριν συνδυάσετε τη κετοτιφαίνη με οποιαδήποτε άλλα φάρμακα.

 

Υπερβολική Δόση

Η υπερδοσολογία με κετοτιφαίνη είναι απίθανο να προκαλέσει σοβαρά προβλήματα, καθώς εφαρμόζεται τοπικά στα μάτια. Ωστόσο, εάν κατά λάθος καταπιείτε το διάλυμα, ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας ή επισκεφθείτε το πλησιέστερο νοσοκομείο. Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Υπνηλία
• Ξηροστομία
• Ζάλη
• Πονοκέφαλο
• Ταχυκαρδία

 

Φύλαξη Φαρμάκου

Φυλάσσετε τη κετοτιφαίνη σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από άμεσο ηλιακό φως και υγρασία. Μην το τοποθετείτε στο ψυγείο ή στην κατάψυξη. Κρατήστε το φάρμακο μακριά από παιδιά και κατοικίδια. Μην χρησιμοποιείτε τη κετοτιφαίνη μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η φουμαρική κετοτιφαίνη (KTF) έχει μελετηθεί εκτενώς για τις φυσικοχημικές της ιδιότητες. Σύμφωνα με τους Sodeifian et al. στη μελέτη τους που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Fluid Phase Equilibria, η διαλυτότητα της KTF σε υπερκρίσιμο διοξείδιο του άνθρακα έχει μετρηθεί και μοντελοποιηθεί θερμοδυναμικά, παρέχοντας πολύτιμες πληροφορίες για τη συμπεριφορά και τη σταθερότητα του μορίου υπό διαφορετικές συνθήκες. Αυτές οι μελέτες συμβάλλουν στην κατανόηση της δράσης της KTF και στην ανάπτυξη βελτιστοποιημένων φαρμακευτικών σκευασμάτων.

 

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της κετοτιφαίνης (φάρμακο Zaditor, Dolac, Ketanov, Ketesse, κ.α.) έχει μελετηθεί σε ανθρώπους και ζώα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Μετά την εφαρμογή στα μάτια, η κετοτιφαίνη απορροφάται ταχέως από τον επιπεφυκότα και τον κερατοειδή χιτώνα, επιτυγχάνοντας θεραπευτικές συγκεντρώσεις στους ιστούς του ματιού. Η συστηματική απορρόφηση είναι ελάχιστη, με πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις της κετοτιφαίνης να ανιχνεύονται στο πλάσμα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Ο μεταβολισμός της κετοτιφαίνης πραγματοποιείται κυρίως στο ήπαρ, με τα μεταβολικά προϊόντα να απεκκρίνονται στα ούρα και τα κόπρανα.

 

Αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα της κετοτιφαίνης στη θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας έχει αποδειχθεί σε πολλές κλινικές μελέτες. Οι ασθενείς που έλαβαν κετοτιφαίνη εμφάνισαν σημαντική βελτίωση στα συμπτώματα, όπως ο κνησμός, η ερυθρότητα και το οίδημα των ματιών, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo). Η ανακούφιση από τα συμπτώματα παρατηρήθηκε εντός 15-30 λεπτών από τη χορήγηση και διήρκεσε για έως και 12 ώρες. Επιπλέον, η μακροχρόνια χρήση της κετοτιφαίνης θεωρείται ασφαλής και καλά ανεκτή, χωρίς σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

 

Κλινικές Μελέτες για την κετοτιφαίνη (φάρμακο Zaditor, Dolac, Ketesse, κ.α.)

Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν διεξαχθεί για να αξιολογήσουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της κετοτιφαίνης στη θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας. Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, οι ασθενείς που έλαβανκετοτιφαίνη παρουσίασαν σημαντικά χαμηλότερες βαθμολογίες συμπτωμάτων σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η μελέτη επιβεβαίωσε την ταχεία έναρξη δράσης και την παρατεταμένη ανακούφιση από τα συμπτώματα που παρέχει η κετοτιφαίνη.

Οι Meloto et al. διερεύνησαν τις αναλγητικές ιδιότητες της κετοτιφαίνης σε ένα μοντέλο φλεγμονώδους πόνου ποντικού, αποκαλύπτοντας ότι η χορήγηση της ουσίας οδήγησε σε σημαντική μείωση της μηχανικής υπεραλγησίας. Αυτά τα ευρήματα υποδηλώνουν ότι η κετοτιφαίνη μπορεί να έχει θεραπευτικές εφαρμογές πέρα από τις αντιαλλεργικές της ιδιότητες.

Παρόλο που η κετοτιφαίνη είναι ένα μη συνταγογραφούμενο φάρμακο, είναι σημαντικό να συμβουλεύεστε τον οφθαλμίατρο ή τον φαρμακοποιό σας πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, ειδικά εάν έχετε ιστορικό οφθαλμικών παθήσεων ή λαμβάνετε άλλα φάρμακα.

 

Συνοπτικά

Η κετοτιφαίνη (φάρμακο Zaditor, Dolac, Ketesse, κ.α.) είναι ένα οφθαλμικό διάλυμα που περιέχει την δραστική ουσία κετοτιφαίνη και χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας. Δρα ως σταθεροποιητής των μαστοκυττάρων και ανταγωνιστής των H1 υποδοχέων της ισταμίνης, αναστέλλοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών. Η κετοτιφαίνη είναι γενικά καλά ανεκτό, με τις συχνότερες παρενέργειες να περιλαμβάνουν ήπιο κάψιμο ή τσούξιμο των ματιών, ξηρότητα και ερυθρότητα. Η αποτελεσματικότητά του έχει αποδειχθεί σε κλινικές μελέτες, με ταχεία έναρξη δράσης και παρατεταμένη ανακούφιση από τα συμπτώματα. Ωστόσο, είναι σημαντικό να συμβουλεύεστε τον οφθαλμίατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε κετοτιφαίνη, ειδικά εάν έχετε ιστορικό οφθαλμικών παθήσεων ή λαμβάνετε άλλα φάρμακα.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

• Meloto, C. B., Ingelmo, P., Perez, E. V., Pitt, R., & Gagnon, B. (2021). Mast cell stabilizer ketotifen fumarate reverses inflammatory but not neuropathic-induced mechanical pain in mice. Pain Reports, 6(1). journals
• Monument, M. J., Hart, D. A., Befus, A. D., Salo, P. T., Zhang, M., & Hildebrand, K. A. (2010). The mast cell stabilizer ketotifen fumarate lessens contracture severity and myofibroblast hyperplasia: a study of a rabbit model of posttraumatic joint contractures. The Journal of Bone and Joint Surgery, 92(6). journals.lww
• Sodeifian, G., Ardestani, N. S., Sajadian, S. A., & Panah, H. S. (2018). Measurement, correlation and thermodynamic modeling of the solubility of Ketotifen fumarate (KTF) in supercritical carbon dioxide: Evaluation of PCP-SAFT equation of state. Fluid Phase Equilibria, 458, 102-114. sciencedirect