Τι είναι η τεραζοσίνη (φάρμακο Hytrin, Itrin, Terapress κ.α.)
Η τεραζοσίνη (terazosin) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των α1-αδρενεργικών αποκλειστών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ). Η τεραζοσίνη ανακαλύφθηκε από την φαρμακευτική εταιρεία Abbott Laboratories το 1984 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1987 στις Ηνωμένες Πολιτείες.
Πρόσφατες μελέτες, όπως αυτή των Jiang et al. (2021) με τίτλο “Transdermal iontophoresis delivery system for terazosin hydrochloride: an in vitro and in vivo study”, διερευνούν νέους τρόπους χορήγησης της τεραζοσίνης, όπως το διαδερμικό σύστημα ιοντοφόρησης. Επιπλέον, η μελέτη των Duan και Wang (2022) με τίτλο “The effectiveness of tamsulosin hydrochloride with terazosin combination therapy for chronic prostatitis Type-III b” εξετάζει την αποτελεσματικότητα του συνδυασμού τεραζοσίνης με ταμσουλοσίνη για τη θεραπεία της χρόνιας προστατίτιδας τύπου ΙΙΙb.
Μηχανισμός δράσης, Χημική δομή και Θεραπευτική κατηγορία
Η τεραζοσίνη ανήκει στην κατηγορία των αποκλειστών των α1-αδρενεργικών υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της περιλαμβάνει την εκλεκτική και ανταγωνιστική σύνδεση με τους α1-υποδοχείς, οδηγώντας σε χάλαση των λείων μυϊκών ινών των αρτηριών και των φλεβών. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης.
Χημικά, η τεραζοσίνη είναι μια κινοξαλινική παράγωγος με τον μοριακό τύπο C19H25N5O4 και μοριακό βάρος 387,44 g/mol. Η δομή της περιλαμβάνει έναν δακτύλιο κινοξαλίνης, μια πιπεραζινική ομάδα και μια αλειφατική αλυσίδα με μια τελική αμινομάδα.
Θεραπευτικά, η τεραζοσίνη κατατάσσεται στην ομάδα των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και της υπέρτασης, λόγω της ικανότητάς της να χαλαρώνει τους λείους μύες και να βελτιώνει τη ροή των ούρων και την αρτηριακή πίεση.
Ενδείξεις για το φάρμακο Hytrin
Το Hytrin (τεραζοσίνη) ενδείκνυται για:
- Θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης
- Βελτίωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ), όπως:
- Δυσκολία στην ούρηση
- Συχνουρία
- Νυκτουρία
- Αίσθημα ατελούς κένωσης της κύστης
Αντενδείξεις και Προφυλάξεις
Η τεραζοσίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με:
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
- Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης
Προφυλάξεις:
- Συνιστάται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
- Η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε υπερτασική κρίση
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους
- Ηλικιωμένοι: Συνιστάται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας και αργή τιτλοποίηση της δόσης
- Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί
- Έγκυοι: Η τεραζοσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν το δυνητικό όφελος δικαιολογεί τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο
Δοσολογία και χορήγηση
- Υπέρταση: Αρχική δόση 1 mg πριν από την κατάκλιση, με σταδιακή αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες έως τη βέλτιστη ανταπόκριση. Συνήθης δόση συντήρησης 2-10 mg ημερησίως
- ΚΥΠ: Αρχική δόση 1 mg πριν από την κατάκλιση, με σταδιακή αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες έως τη βέλτιστη ανταπόκριση. Συνήθης δόση συντήρησης 5-10 mg ημερησίως
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση τεραζοσίνης;
- Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό δοσολογικό σχήμα
- Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε
Υπερδοσολογία
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας με τεραζοσίνη περιλαμβάνουν:
- Έντονη υπόταση
- Ζάλη και λιποθυμία
- Ταχυκαρδία
- Κόπωση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση με τα πόδια ανυψωμένα. Συνιστάται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Εάν δεν επέλθει βελτίωση, μπορεί να χρειαστεί χορήγηση αγγειοσυσπαστικών φαρμάκων.
Παρενέργειες
Οι πιο συχνές παρενέργειες της τεραζοσίνης περιλαμβάνουν:
- Ζάλη και υπόταση, ιδίως κατά την έναρξη της θεραπείας
- Κόπωση και υπνηλία
- Ναυτία και έμετος
- Κεφαλαλγία
- Ρινική συμφόρηση
Σπάνιες αλλά σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν:
- Πριαπισμό
- Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις
- Ηπατική βλάβη
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Η ταυτόχρονη χρήση τεραζοσίνης με τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο υπότασης:
- Άλλοι α1-αποκλειστές, όπως η δοξαζοσίνη
- Αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης-5 (PDE5), όπως η σιλδεναφίλη
- Αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως οι διουρητικοί παράγοντες και οι β-αποκλειστές
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Η τεραζοσίνη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει την υποτασική επίδραση της τεραζοσίνης και πρέπει να αποφεύγεται.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Η ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην τεραζοσίνη δεν έχει αναφερθεί. Ωστόσο, η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη ανταπόκριση λόγω της ρύθμισης των α1-αδρενεργικών υποδοχέων.
Προκλινικές μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η τεραζοσίνη μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση και βελτιώνει τη ροή των ούρων. Σε κλινικές δοκιμές, η τεραζοσίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη θεραπεία της υπέρτασης και των συμπτωμάτων της ΚΥΠ.
Μετεγκριτικές μελέτες, όπως αυτή των Lian-Lian et al. (2022) με τίτλο “Bioequivalence study of two formulations of terazosin hydrochloride capsule in healthy Chinese subjects under fasting and fed conditions”, έχουν επιβεβαιώσει τη βιοϊσοδυναμία διαφορετικών σκευασμάτων τεραζοσίνης, υποστηρίζοντας την ανταλλαξιμότητά τους στην κλινική πρακτική.
Η φαρμακοεπαγρύπνηση παραμένει σημαντική για την ανίχνευση σπάνιων ή απροσδόκητων ανεπιθύμητων ενεργειών. Η αναφορά τέτοιων συμβάντων από τους επαγγελματίες υγείας και τους ασθενείς είναι απαραίτητη για την εξασφάλιση της συνεχούς ασφάλειας και αποτελεσματικότητας της τεραζοσίνης (φάρμακο Hytrin®, Itrin®, Terapress®, Kornam® κ.α.).
Η τεραζοσίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός 1-2 ωρών μετά από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 60% έως 90%. Η τεραζοσίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως στα ούρα ως μεταβολίτες, με μέση ημίσεια ζωή περίπου 12 ώρες.
Αποτελεσματικότητα τεραζοσίνης (φάρμακο Hytrin, Itrin, Terapress, Kornam κ.α.)
Η αποτελεσματικότητα της τεραζοσίνης στη θεραπεία της υπέρτασης και των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ) έχει αποδειχθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες. Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις έχουν επιβεβαιώσει τα ευεργετικά αποτελέσματα της τεραζοσίνης σε αυτές τις παθήσεις.
Στην υπέρταση, η τεραζοσίνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει σημαντικά τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση, με αποτελέσματα συγκρίσιμα με εκείνα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Η αποτελεσματικότητά της έχει επιβεβαιωθεί σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων και εκείνων με ανθεκτική υπέρταση.
Στην ΚΥΠ, η τεραζοσίνη βελτιώνει αποτελεσματικά τα συμπτώματα του κατώτερου ουροποιητικού, όπως η δυσκολία στην ούρηση, η συχνουρία και η νυκτουρία. Μελέτες έχουν δείξει ότι η τεραζοσίνη αυξάνει σημαντικά τη μέγιστη ροή ούρων, μειώνει την υπολειπόμενη ποσότητα ούρων μετά την ούρηση και βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών με ΚΥΠ.
Μια πρόσφατη μετα-ανάλυση από τους Duan και Wang (2022) διερεύνησε την αποτελεσματικότητα του συνδυασμού ταμσουλοσίνης υδροχλωρικής και τεραζοσίνης για τη θεραπεία της χρόνιας προστατίτιδας τύπου ΙΙΙb. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι ο συνδυασμός ήταν αποτελεσματικός στη βελτίωση των συμπτωμάτων και της ποιότητας ζωής των ασθενών, υποδεικνύοντας μια πιθανή νέα θεραπευτική προσέγγιση για αυτή την πάθηση.
Οι τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις επικεντρώνονται στη βελτιστοποίηση των θεραπευτικών σχημάτων με τεραζοσίνη, καθώς και στη διερεύνηση του δυναμικού της σε άλλες παθήσεις. Για παράδειγμα, η μελέτη των Jiang et al. (2021), που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό “Drug Delivery”, εξέτασε ένα καινοτόμο σύστημα διαδερμικής χορήγησης τεραζοσίνης με τη χρήση ιοντοφόρεσης, το οποίο θα μπορούσε να βελτιώσει την ευκολία χρήσης και τη συμμόρφωση των ασθενών.
Μελλοντικές προοπτικές περιλαμβάνουν την ανάπτυξη νέων τρόπων χορήγησης τεραζοσίνης, όπως διαδερμικά αυτοκόλλητα ή εμφυτεύσιμα συστήματα παρατεταμένης αποδέσμευσης, τα οποία θα μπορούσαν να βελτιώσουν περαιτέρω την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου. Επιπλέον, η διερεύνηση του ρόλου της τεραζοσίνης σε άλλες παθήσεις, όπως η εμπροσθοδραστική ηπατική νόσος και ορισμένες μορφές καρκίνου του προστάτη, αποτελεί ένα ενδιαφέρον πεδίο για μελλοντική έρευνα.
Συνοπτικά, η τεραζοσίνη (φάρμακο Hytrin, Itrin, Terapress, Kornam κ.α.) αποτελεί μια αποτελεσματική θεραπευτική επιλογή για την υπέρταση και την ΚΥΠ, με υποσχόμενες προοπτικές για περαιτέρω βελτίωση της χρήσης της και επέκταση των θεραπευτικών της εφαρμογών στο μέλλον.
Συνοπτικά
Η τεραζοσίνη (φάρμακο Hytrin) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των α1-αδρενεργικών υποδοχέων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ). Διατίθεται υπό τις εμπορικές ονομασίες Hytrin®, Itrin®, Terapress®, Kornam® κ.α. Η τεραζοσίνη δρα χαλαρώνοντας τους λείους μύες των αγγείων και του προστάτη, οδηγώντας σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και βελτίωση των συμπτωμάτων της ΚΥΠ. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, κόπωση και ορθοστατική υπόταση. Η δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του ασθενούς. Πρόσφατες μελέτες διερευνούν νέους τρόπους χορήγησης και πιθανές πρόσθετες θεραπευτικές εφαρμογές της τεραζοσίνης. Η στενή παρακολούθηση από ιατρό είναι απαραίτητη για την ασφαλή και αποτελεσματική χρήση του φαρμάκου.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Duan, B., & Wang, X. (2022). The effectiveness of tamsulosin hydrochloride with terazosin combination therapy for chronic prostatitis Type-III b. Pakistan Journal of Medical Sciences, 38(4), 1014-1018. ncbi.nlm.nih.gov
- Jiang, C., Jiang, X., Wang, X., Shen, J., Zhang, M., & Wang, J. (2021). Transdermal iontophoresis delivery system for terazosin hydrochloride: an in vitro and in vivo study. Drug Delivery, 28(1), 791-798. tandfonline.com
- Lian-Lian, F., Mu-Peng, L., Wu, T., Xiao-Lin, S., & Ping-He, W. (2022). Bioequivalence study of two formulations of terazosin hydrochloride capsule in healthy Chinese subjects under fasting and fed conditions. American Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 5(1), 1-8. proquest.com