Σιπροφλοξασίνη (φάρμακο Ciproxin): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η σιπροφλοξασίνη;

Ορισμός και ταυτότητα του φαρμάκου

Η σιπροφλοξασίνη (φάρμακο Ciproxin, Cipro XR, Proquin XR, Cipro κ.α.) είναι ένα συνθετικό αντιβακτηριδιακό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των φθορο-κινολονών δεύτερης γενιάς. Αποτελεί ευρέως φάσματος βακτηριοκτόνο παράγοντα με ισχυρή αντιμικροβιακή δράση έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Χημικώς, η δραστική ουσία της Ciproxin φέρει την ονομασία 1-κυκλοπροπυλο-6-φθορο-1,4-διυδρο-4-οξο-7-(1-πιπεραζινυλ) κινολόνη-3-καρβοξυλικό οξύ.

 

Θεραπευτική κατηγορία

Η σιπροφλοξασίνη κατατάσσεται στην ευρεία φαρμακευτική κατηγορία των αντιβιοτικών και πιο συγκεκριμένα στην υποκατηγορία των φθορο-κινολονών. Ως εκ τούτου, βρίσκει ευρεία θεραπευτική εφαρμογή στην αντιμετώπιση διαφόρων λοιμωδών νοσημάτων που προκαλούνται από παθογόνους μικροοργανισμούς.

 

Χημική δομή και ιδιότητες

Η σιπροφλοξασίνη αποτελεί φθοριωμένη κινολονική ένωση με μοριακό τύπο C17H18FN3O3 και μοριακό βάρος 331,34 g/mol. Είναι κρυσταλλική, ελαφρώς κιτρινωπή ουσία, με σημείο τήξης 255-257°C. Διαθέτει μέτρια διαλυτότητα σε νερό (pH 3,5: 670 mg/L) αλλά είναι πολύ καλά διαλυτή σε διαλύτες όπως το οξικό οξύ και οι αλκοόλες.

 

Μηχανισμός δράσης

Ο βασικός μηχανισμός δράσης της σιπροφλοξασίνη (φάρμακο Ciproxin, Cipro XR, κ.α.) έγκειται στην αναστολή της δράσης δύο κρίσιμων βακτηριακών ενζύμων, των τοποϊσομερασών ΙΙ (DNA γυράση) και IV, υπεύθυνων για την αναδίπλωση και τον διαχωρισμό της διπλής έλικας του DNA. Εμποδίζοντας τη δράση τους, παρεμποδίζεται η έναρξη της διαδικασίας της αντιγραφής και ο κυτταρικός πολλαπλασιασμός των βακτηρίων. Αυτή η ενζυμική αναστολή, σε συνδυασμό με την ικανότητα της σιπροφλοξασίνης να διεισδύει στα βακτηριακά κύτταρα και να συσσωρεύεται σε υψηλές συγκεντρώσεις, οδηγεί σε ταχεία και αποτελεσματική βακτηριοκτόνο δράση.

 

Προειδοποιήσεις

Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να λαμβάνεται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του δυνητικού κινδύνου για σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Μία από τις πιο σημαντικές προειδοποιήσεις αφορά την αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης τενοντίτιδας και ρήξης τενόντων, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους, σε ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή ή έχουν υποστεί μεταμόσχευση οργάνου. Επίσης, η Ciproxin μπορεί να προκαλέσει νευροτοξικότητα με συμπτώματα όπως αιμωδίες, μυϊκή αδυναμία και διαταραχές της ισορροπίας.

Σοβαρές νευρολογικές και ψυχιατρικές διαταραχές όπως ψυχωσικά επεισόδια, άγχος, αυτοκτονικός ιδεασμός και σπασμοί είναι πιθανές παρενέργειες. Η σιπροφλοξασίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με μυασθένεια gravis, καθώς μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των μυϊκών συμπτωμάτων. Τέλος, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε περιπτώσεις αρρυθμιών ή παρατεταμένου διαστήματος QT.

 

Πριν τη λήψη της σιπροφλοξασίνης

Προφυλάξεις πριν τη λήψη

Πριν την έναρξη της αγωγής με σιπροφλοξασίνη, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον γιατρό σας αν:

• Έχετε αλλεργία στη σιπροφλοξασίνη ή άλλες κινολόνες
• Πάσχετε από επιληψία ή άλλες διαταραχές του νευρικού συστήματος
• Έχετε ιστορικό ανεπιθύμητων αντιδράσεων από κινολόνες (τενοντίτιδα, αρρυθμίες)
• Υποφέρετε από νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
• Είστε έγκυος ή θηλάζετε

Τι πρέπει να αποφύγετε

Κατά τη διάρκεια της αγωγής με σιπροφλοξασίνη πρέπει να αποφεύγετε:

• Την έκθεση στον ήλιο ή τεχνητές ακτίνες UV, καθώς η σιπροφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει φωτοτοξικότητα.
• Την κατανάλωση καφεΐνης και αλκοόλ, τα οποία ενδέχεται να αυξήσουν τις παρενέργειες του φαρμάκου.
• Τα γαλακτοκομικά προϊόντα και συμπληρώματα ασβεστίου, καθώς μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της Ciproxin.

 

Δοσολογία και χορήγηση

 

Δοσολογικό σχήμα

Η δοσολογία της σιπροφλοξασίνης (φάρμακο Ciproxin, Cipro XR, Proquin XR, Cipro κ.α.) ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης που αντιμετωπίζεται. Για τις περισσότερες λοιμώξεις, η συνιστώμενη δόση για ενήλικες είναι 250-750mg, χορηγούμενη δύο φορές ημερησίως. Για σοβαρές λοιμώξεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 750mg κάθε 12 ώρες.

 

Οδοί και τρόποι χορήγησης

Η σιπροφλοξασίνη διατίθεται σε μορφές από του στόματος (δισκία, επικαλυμμένα δισκία, παιδική πόσιμη σκόνη) και παρεντερικές (ενέσιμα για ενδοφλέβια χορήγηση). Για από του στόματος χορήγηση, τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό, μακριά από γεύματα. Τα ενέσιμα διαλύματα χορηγούνται αργά ενδοφλεβίως.

Ο William Castro και συνεργάτες (“Medicinal potential of ciprofloxacin and its derivatives”) υποστηρίζουν ότι η σιπροφλοξασίνη εμφανίζει ευρύ θεραπευτικό φάσμα και αποτελεσματικότητα πέραν των βακτηριακών λοιμώξεων.

 

Τι συμβαίνει αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου;

Η αποτελεσματικότητα της σιπροφλοξασίνης στην αντιμετώπιση λοιμώξεων εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη διατήρηση σταθερών θεραπευτικών επιπέδων του φαρμάκου στο αίμα. Εάν παραλειφθεί μία δόση, τα επίπεδα του φαρμάκου θα πέσουν κάτω από το ελάχιστο αποτελεσματικό όριο, δίνοντας τη δυνατότητα στους παθογόνους μικροοργανισμούς να αναπτύξουν ανθεκτικότητα. Συνεπώς, αν έχει παρέλθει διάστημα:

• Μικρότερο από 6 ώρες για τα δισκία/πόσιμη σκόνη: Παραλείψτε τη χαμένη δόση και συνεχίστε κανονικά.
• Μεγαλύτερο από 6 ώρες για τα δισκία/πόσιμη σκόνη: Λάβετε τη χαμένη δόση το συντομότερο δυνατόν.
• Μικρότερο από 8 ώρες για τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: Παραλείψτε τη χαμένη δόση.
• Μεγαλύτερο από 8 ώρες για τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: Λάβετε τη χαμένη δόση άμεσα.

 

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας της σιπροφλοξασίνη, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα όπως ζάλη, τρόμος, επιληπτικές κρίσεις, σπασμοί, αναπνευστική καταστολή και αρρυθμίες. Η αντιμετώπιση περιλαμβάνει άμεση έκπλυση στομάχου ή πρόκληση εμετού, χορήγηση ενεργού άνθρακα και υποστηρικτική θεραπεία (ενυδάτωση, οξινοποίηση ούρων, διόρθωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών). Η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση απομακρύνουν μόνο μικρό ποσοστό της σιπροφλοξασίνης από τον οργανισμό.

 

Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της σιπροφλοξασίνης περιλαμβάνουν:

• Διαταραχές του γαστρεντερικού (ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσπεψία)
• Κεντρικό νευρικό σύστημα (κεφαλαλγία, υπνηλία, τρόμος, ίλιγγος)
• Αυξημένες ηπατικές ενζυμικές τιμές
• Δερματικές εκδηλώσεις (εξάνθημα, κνησμός, φωτοευαισθησία)
• Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (υπογλυκαιμία σε διαβητικούς)
• Αυξημένος κίνδυνος τενοντίτιδας και ρήξης τενόντων

Σπανιότερα έχουν αναφερθεί αιματολογικές ανωμαλίες, νευροψυχιατρικές διαταραχές, νεφρική ανεπάρκεια, ακοή βοήματος και αγγειοοιδήματα.

 

Αλληλεπιδράσεις

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η σιπροφλοξασίνη παρουσιάζει σημαντικές αλληλεπιδράσεις με:

• Αντιπηκτικά (βαρφαρίνη): Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
• Θεοφυλλίνη, καφεΐνη: Αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα
• Αντιεπιληπτικά (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη): Μειωμένα επίπεδα των αντιεπιληπτικών
• Μεθοτρεξάτη: Καθυστέρηση απέκκρισης και αυξημένη τοξικότητα
• Κορτικοστεροειδή: Αυξημένος κίνδυνος τενοντίτιδας/ρήξης τενόντων

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η παρουσία δισθενών ή τρισθενών κατιόντων στον γαστρεντερικό σωλήνα μειώνει σημαντικά τη απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης. Γι’ αυτό συνιστάται να αποφεύγονται γαλακτοκομικά προϊόντα, σκευάσματα ασβεστίου/σιδήρου και αντιόξινα τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 6 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας

Η ευρεία και συχνά αλόγιστη χρήση της σιπροφλοξασίνης έχει οδηγήσει στην εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών πολλών παθογόνων μικροοργανισμών. Η ανθεκτικότητα μπορεί να προκύψει από μεταλλάξεις στα βακτηριακά γονίδια που κωδικοποιούν τις στοχευόμενες τοποϊσομεράσες ή από την απόκτηση πλασμιδιακών γονιδίων που προσδίδουν μηχανισμούς απενεργοποίησης ή αντλιών εκροής των φαρμάκων. Ιδιαίτερα ανησυχητική είναι η ανάπτυξη διασταυρούμενης ανθεκτικότητας σε ολόκληρη την κατηγορία των φθορο-κινολονών.

 

Κλινικές μελέτες της σιπροφλοξασίνης

Εκτεταμένες κλινικές μελέτες έχουν τεκμηριώσει την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της σιπροφλοξασίνης σε πληθώρα λοιμώξεων, όπως ουρολοιμώξεις, γαστρεντερίτιδες, πνευμονίες, οστεομυελίτιδες, ενδοκαρδίτιδες και γονορροϊκές ουρηθρίτιδες. Γενικά παρατηρείται ισοδύναμη ή υπέρτερη αποτελεσματικότητα σε σχέση με άλλα αντιβιοτικά, με υψηλά ποσοστά θεραπευτικής ανταπόκρισης.

 

Συγκριτική αποτελεσματικότητα

Η σιπροφλοξασίνη (φάρμακο Ciproxin, Proquin XR, κ.α.) εμφανίζει υπεροχή έναντι πολλών παραδοσιακών αντιβιοτικών λόγω του ευρύτερου φάσματος δράσης της και της εξαιρετικής διεισδυτικότητάς της σε διάφορους ιστούς. Ωστόσο, για ορισμένους τύπους λοιμώξεων όπως οι πνευμονίες από Streptococcus pneumoniae, οι νεότερες φθορο-κινολόνες (λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη) θεωρούνται πιο αποτελεσματικές.

 

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά της σιπροφλοξασίνης (φάρμακο Ciproxin, Proquin XR, κ.α.)

Η σιπροφλοξασίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα (βιοδιαθεσιμότητα 70%) και διανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα βιολογικά υγρά. Η πρωτεϊνική σύνδεσή της είναι περίπου 30%. Απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, διατηρώντας σημαντική διάρκεια ημίσειας ζωής περί τις 3,5 ώρες. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια χρειάζεται προσαρμογή δοσολογίας.

Σχολιάζοντας την άποψη του Castro και συνεργατών (“Medicinal potential of ciprofloxacin and its derivatives”) για πιθανή αντικαρκινική και αντιρετροϊκή δράση, θα πρέπει να λάβουμε υπόψη την έλλειψη επαρκών κλινικών δεδομένων. Παρότι κάποιες in vitro μελέτες παρουσιάζουν ενδείξεις τέτοιων δράσεων, απαιτούνται περαιτέρω έρευνες για την εξαγωγή ασφαλών συμπερασμάτων.

 

Συνοπτικά

Η σιπροφλοξασίνη (φάρμακο Ciproxin) αποτελεί ένα ευρέως φάσματος συνθετικό αντιβιοτικό της οικογένειας των φθορο-κινολονών. Χάρη στην ικανότητά της να αναστέλλει κρίσιμες βακτηριακές τοποϊσομεράσες, διαθέτει ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση έναντι πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών παθογόνων. Η κύρια θεραπευτική της χρήση επικεντρώνεται σε λοιμώξεις του ουροποιητικού, γαστρεντερικού, αναπνευστικού και οστών. Χορηγείται από του στόματος ή παρεντερικά, με τη δοσολογία να εξατομικεύεται ανάλογα με το είδος και τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Ενώ η αποτελεσματικότητά της έχει τεκμηριωθεί κλινικά, παραμένουν ορισμένοι προβληματισμοί σχετικά με τον κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών όπως τενοντοπάθειες, νευροτοξικότητα και καρδιακές αρρυθμίες. Επιπλέον, η ανάπτυξη ανθεκτικότητας σε πολλά βακτηριακά στελέχη αποτελεί μείζον θέμα λόγω της εκτεταμένης και συχνά αλόγιστης χρήσης της.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

• Adefurin, A., Sammons, H., Jacqz-Aigrain, E., et al. “Ciprofloxacin safety in paediatrics: a systematic review.” Archives of disease in… 2011, vol. 96, no. 9, pp. 874. ADC
• Castro, W., Navarro, M., Biot, C. “Medicinal potential of ciprofloxacin and its derivatives.” Future medicinal chemistry 2013. Future Science
• Avcı, A., İnci, İ., Baylan, N. “Adsorption of ciprofloxacin hydrochloride on multiwall carbon nanotube.” Journal of Molecular Structure 2020. Elsevier

 

Συχνές Ερωτήσεις