Información sobre el ABALOPARATIDA
El abaloparatida (Abaloparatide) es un péptido sintético utilizado para el tratamiento de la osteoporosis severa, osteoporosis posmenopáusica y alto riesgo de fracturas.
Ingredientes activos: Abaloparatida (péptido de 34 aminoácidos)
Categoría terapéutica: Preparado hormonal, Agente anabólico óseo
Estructura química: Péptido con 41% de homología con la parathormona y 76% de homología con el péptido PTHrP(1-34)
Mecanismo de acción: El abaloparatida actúa como activador del receptor PTH1, estimulando la formación de nuevo hueso tanto en el hueso trabecular como en el cortical. Promueve la actividad osteoblástica, mientras que provoca un aumento limitado y transitorio de la resorción ósea, conduciendo a un aumento de la densidad ósea.
Historia del medicamento
El abaloparatida fue desarrollado como una terapia alternativa a la teriparatida para el tratamiento de la osteoporosis. Según una investigación de Yang et al., el abaloparatida es el segundo medicamento anabólico que se ha puesto a disposición para el tratamiento de la osteoporosis. El medicamento está diseñado específicamente para imitar selectivamente las acciones beneficiosas de la parathormona en los huesos, mientras minimiza los efectos secundarios asociados con la estimulación excesiva del receptor PTH1.
El desarrollo clínico del medicamento incluyó estudios extensos que evaluaron su eficacia y seguridad en el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica, con especial énfasis en la reducción del riesgo de fracturas.
Instrucciones de uso/Indicaciones para el ABALOPARATIDA (Abaloparatide)
El abaloparatida se administra por vía subcutánea una vez al día en una dosis de 80 microgramos. Se recomienda administrarlo a la misma hora todos los días. La duración del tratamiento no debe exceder los 24 meses, ya que no hay datos suficientes para un uso prolongado.
Principales indicaciones:
- Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica severa
- Reducción del riesgo de fracturas vertebrales y no vertebrales
- Aumento de la densidad ósea en mujeres con alto riesgo de fractura
Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones absolutas:
- Hipercalcemia preexistente
- Disfunción renal severa
- Enfermedades metabólicas óseas
- Aumento inexplicado de la fosfatasa alcalina
- Radioterapia previa de los huesos
- Malignidades del sistema esquelético
Contraindicaciones relativas:
- Litiasis urinaria activa o reciente
- Enfermedades cardiovasculares
- Hipotensión ortostática
Advertencias especiales para ancianos, niños y embarazadas
Ancianos:
No se requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos. Sin embargo, se recomienda un seguimiento cuidadoso de la función renal y los niveles de calcio.
Niños y adolescentes:
No se ha documentado la seguridad y eficacia en personas menores de 18 años. No se recomienda su uso en pacientes pediátricos.
Embarazo y lactancia:
Está contraindicado su uso durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres en edad fértil deben utilizar anticonceptivos eficaces durante el tratamiento.
Como se observó en un estudio de Lewiecki et al., la administración de abaloparatida a través de un sistema transdérmico ofrece una vía de administración alternativa con eficacia comparable.
Dosificación y administración
La dosis recomendada de abaloparatida es de 80 microgramos subcutáneamente una vez al día. La inyección debe administrarse en la parte inferior del abdomen. El sitio de inyección debe rotarse diariamente para evitar reacciones locales.
Según un análisis exhaustivo de Xu et al., la administración sistemática de la dosis recomendada muestra resultados óptimos en la reducción del riesgo de fracturas.
¿Qué hacer si olvido una dosis de abaloparatida?
Si se omite una dosis, debe administrarse lo antes posible dentro de las 12 horas posteriores a la hora programada. Si han pasado más de 12 horas, la dosis debe omitirse y la siguiente debe administrarse al día siguiente como de costumbre. No se deben administrar dos dosis el mismo día para compensar la dosis perdida.
Sobredosis
En caso de sobredosis, pueden aparecer síntomas como:
- Náuseas y vómitos
- Mareos y dolor de cabeza
- Hipercalcemia
- Hipotensión ortostática
Se requiere supervisión médica inmediata y tratamiento de apoyo. Se recomienda monitorear los niveles de calcio en suero y una hidratación adecuada.
Efectos secundarios
Efectos secundarios comunes (>1/100):
- Enrojecimiento y dolor en el sitio de inyección
- Mareos y dolor de cabeza
- Náuseas
- Palpitaciones
- Fatiga
Efectos secundarios menos comunes (1/100 a 1/1000):
- Hipercalcemia
- Taquicardia
- Dolor musculoesquelético
- Artralgia
Efectos secundarios raros (<1/1000):
- Reacciones alérgicas severas
- Nefrolitiasis
- Hipotensión severa
Interacciones
La comprensión de las interacciones del abaloparatida con otros medicamentos y alimentos es vital para un tratamiento seguro y eficaz. Sahbani et al. documentaron la importancia particular de monitorear los niveles de calcio durante el tratamiento, ya que el abaloparatida puede afectar la homeostasis del calcio en el cuerpo.
Interacciones fármaco-fármaco
El abaloparatida requiere especial atención cuando se coadministra con digoxina u otros glucósidos cardiotónicos, ya que puede afectar los niveles de calcio en suero. Se requiere monitoreo regular de los niveles de calcio y la función renal. La administración concomitante con diuréticos puede aumentar el riesgo de hipercalcemia y requiere monitoreo cuidadoso. Como menciona un estudio de Marino et al., la coadministración con otros medicamentos que afectan el metabolismo del calcio necesita especial atención.
Interacciones fármaco-alimento
La absorción del abaloparatida no se ve significativamente afectada por los alimentos, sin embargo, se recomienda tomarlo a una hora fija del día, preferiblemente por la mañana. Una ingesta adecuada de calcio y vitamina D a través de la dieta es esencial para la eficacia óptima del medicamento. Se recomienda evitar el consumo excesivo de alcohol y cafeína, ya que pueden afectar negativamente la densidad ósea. Una ingesta adecuada de proteínas también es importante para la acción óptima del medicamento en la remodelación ósea.
Información adicional importante
El abaloparatida representa un avance significativo en el tratamiento de la osteoporosis, con un mecanismo de acción único que se diferencia de las terapias convencionales. Su acción selectiva sobre los receptores PTH1R ofrece un perfil mejorado de seguridad y eficacia.
Desarrollo de resistencia
No se ha observado desarrollo de resistencia al abaloparatida con el tiempo. Sin embargo, como se señala en una investigación del laboratorio de Ebina et al., la eficacia del medicamento puede disminuir después de un uso prolongado, lo que llevó a la recomendación de limitar el tratamiento a 24 meses.
Estudios preclínicos y clínicos
Datos de investigación extensos respaldan la eficacia del abaloparatida. En estudios realizados bajo la supervisión de Pan et al., se demostró la capacidad del medicamento para proteger contra la pérdida de masa ósea en condiciones de carga mecánica reducida. Además, los datos del grupo de Ozgurel et al. confirmaron la superioridad del abaloparatida en la restauración de la masa ósea en comparación con otras opciones terapéuticas.
Estudios post-aprobación, Farmacovigilancia y Características farmacocinéticas
Las características farmacocinéticas del abaloparatida incluyen una rápida absorción tras la administración subcutánea, con una concentración máxima en plasma dentro de 30-60 minutos. La biodisponibilidad del medicamento es aproximadamente del 40%, con una vida media de aproximadamente 1-2 horas. El sistema de farmacovigilancia ha registrado pocas reacciones adversas graves, confirmando el buen perfil de seguridad del medicamento en la práctica clínica.
Estudios preclínicos y clínicos
Los estudios preclínicos del abaloparatida investigaron extensamente su efecto sobre el metabolismo óseo y la densidad ósea. Los resultados mostraron un aumento significativo de la masa ósea y una mejora en la microarquitectura ósea. El mecanismo de acción se estudió a nivel celular, revelando la activación selectiva de los osteoblastos y la promoción de la remodelación ósea. El equipo de investigación de Wang et al. encontró que el abaloparatida mantiene los niveles normales de calcio en sangre a través de la vía de señalización de la vitamina D y la osteocalcina.
Estudios post-aprobación, Farmacovigilancia y Características farmacocinéticas
Los estudios post-aprobación han confirmado el perfil de seguridad favorable del abaloparatida (Abaloparatide) en la práctica clínica. Como se observó por el equipo de Recknor et al., el uso de sistemas de administración transdérmica presenta una eficacia comparable a la administración subcutánea. Las características farmacocinéticas incluyen farmacocinética lineal en el rango terapéutico de dosis, con una rápida eliminación de la circulación y una acumulación mínima en los tejidos. El sistema de farmacovigilancia ha registrado un número limitado de reacciones adversas graves, principalmente relacionadas con trastornos del sistema cardiovascular y el metabolismo del calcio.
Eficacia comparativa
La evaluación comparativa de la eficacia del abaloparatida (Abaloparatide) con otras opciones terapéuticas ha demostrado su superioridad en áreas específicas. Los hallazgos de laboratorio de Zhu et al. indican una mejora significativa en la densidad ósea y una reducción del riesgo de fracturas vertebrales. El equipo de McAndrews et al. destacó la mayor eficacia del abaloparatida en la restauración de la masa ósea en comparación con la teriparatida.
Revisiones sistemáticas y metaanálisis
Las revisiones sistemáticas han confirmado la seguridad y eficacia del abaloparatida en el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Según el metaanálisis de Czerwinski et al., se observó una reducción significativa del riesgo de fracturas y una mejora en la densidad ósea en múltiples sitios anatómicos.
Direcciones de investigación actuales y perspectivas futuras
La investigación continúa para optimizar la administración del abaloparatida y desarrollar nuevas formas de administración. La exploración de vías de administración alternativas, como los sistemas transdérmicos, promete una mejor adherencia de los pacientes. Además, se está estudiando la posibilidad de terapia combinada con otros agentes para mejorar la eficacia en el tratamiento de la osteoporosis.
Resumen
El principio activo abaloparatida (Abaloparatide) es una opción terapéutica para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica severa, cuando el riesgo de fracturas es alto. Se administra por vía subcutánea en una dosis de 80 microgramos diarios, con una duración máxima del tratamiento de 24 meses. Está contraindicado en casos de hipercalcemia, disfunción renal severa y en pacientes con malignidades del sistema esquelético. Los efectos secundarios más comunes incluyen reacciones locales en el sitio de inyección, mareos, náuseas y artralgia. Se requiere un monitoreo regular de los niveles de calcio y la función renal durante el tratamiento.
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ATENCIÓN: Nunca tome medicamentos sin consultar a un médico. Lea siempre el prospecto del medicamento. Este artículo enciclopédico se refiere a este principio activo específico y no reemplaza las instrucciones de su médico o farmacéutico.
Bibliografía
- Clinical effects of teriparatide, abaloparatide, and romosozumab in postmenopausal osteoporosis. K Ebina, Y Etani, T Noguchi, K Nakata. Journal of Bone and Mineral Metabolism, 2024.
- Efficacy and safety of transdermal Abaloparatide in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized study. EM Lewiecki, E Czerwinski, C Recknor. Journal of Bone and Mineral Research, 2023.
- Abaloparatide maintains normal rat blood calcium level in part via 1, 25-dihydroxyvitamin D/osteocalcin signaling pathway. Y Yang, WJ Tseng, B Wang. Endocrinology, 2023.
- Abaloparatide is more potent than teriparatide in restoring bone mass and strength in type 1 diabetic male mice. S Marino, SU Ozgurel, K McAndrews, M Cregor. Bone, 2024.
- Abaloparatide prevents immobilization‐induced cortical but not trabecular bone loss after spinal cord injury. K Sahbani, J Pan, M Zaidi, CP Cardozo. The FASEB Journal, 2023.
- The safety and efficacy of abaloparatide on postmenopausal osteoporosis: a systematic review and meta-analysis. F Xu, Y Wang, X Zhu. Clinical Therapeutics, 2024.
