Αβαναφίλη (Φάρμακο Spedra): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η αβαναφίλη;

Η αβαναφίλη (avanafil) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Μερικά από τα δημοφιλή εμπορικά σκευάσματα που περιέχουν αβαναφίλη είναι το φάρμακο Spedra, το Stendra, το Zepeeed κ.α. Η αβαναφίλη ανακαλύφθηκε από Ιάπωνες ερευνητές στα τέλη της δεκαετίας του 1990 και αναπτύχθηκε περαιτέρω από την φαρμακευτική εταιρεία Vivus Inc. με έδρα τις ΗΠΑ.

Στο παρόν άρθρο, θα αναλύσουμε πληροφορίες από διάφορες ιατρικές έρευνες και επιστημονικά περιοδικά σχετικά με τη δραστική ουσία αβαναφίλη, εστιάζοντας στις θεραπευτικές της ιδιότητες, τον μηχανισμό δράσης, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

 

Θεραπευτική κατηγορία

Η αβαναφίλη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Οι αναστολείς PDE5 χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε άνδρες, καθώς βελτιώνουν την ικανότητα επίτευξης και διατήρησης της στύσης. Άλλοι γνωστοί αναστολείς PDE5 περιλαμβάνουν τη σιλδεναφίλη (Viagra), τη βαρδεναφίλη (Levitra) και τη ταδαλαφίλη (Cialis).

 

Χημική δομή και ιδιότητες

Η αβαναφίλη είναι μια συνθετική ένωση με χημικό τύπο C23H26ClN7O3. Έχει μοριακό βάρος 483,95 g/mol και εμφανίζεται ως λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Η αβαναφίλη είναι ελαφρώς διαλυτή στο νερό και εμφανίζει υψηλή διαλυτότητα σε οργανικούς διαλύτες όπως η μεθανόλη και το διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO).

 

Μηχανισμός δράσης

Η αβαναφίλη (φάρμακο Spedra, Zepeeed κ.α.) δρα αναστέλλοντας εκλεκτικά το ένζυμο φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5). Η PDE5 είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση του κυκλικού μονοφωσφορικού γουανοσίνης (cGMP), ενός σημαντικού ρυθμιστή της χάλασης των λείων μυϊκών ινών στα σηραγγώδη σώματα του πέους. Αναστέλλοντας την PDE5, η αβαναφίλη επιτρέπει την παρατεταμένη δράση του cGMP, οδηγώντας σε αυξημένη αιματική ροή στο πέος και βελτιωμένη στυτική λειτουργία (Wang et al., 2012).

 

Ενδείξεις χρήσης

Η αβαναφίλη ενδείκνυται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε ενήλικες άνδρες. Σε κλινικές δοκιμές, η αβαναφίλη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη βελτίωση της ικανότητας επίτευξης και διατήρησης στύσης επαρκούς για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή (Kyle et al., 2013). Ωστόσο, είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αβαναφίλη δεν αποτελεί θεραπεία για τη χαμηλή σεξουαλική επιθυμία και δεν προορίζεται για χρήση από γυναίκες.

Επιπλέον, η αβαναφίλη έχει επιδείξει ταχεία έναρξη δράσης, με ορισμένους ασθενείς να αναφέρουν βελτίωση της στυτικής λειτουργίας εντός 15 λεπτών από τη λήψη του φαρμάκου (Corona et al., 2016). Αυτή η ταχεία δράση, σε συνδυασμό με την εκλεκτικότητα για την PDE5 έναντι άλλων ισομορφών φωσφοδιεστεράσης, καθιστά την αβαναφίλη μια ελκυστική θεραπευτική επιλογή για άνδρες με στυτική δυσλειτουργία (Burke & Evans, 2012).

Παρ’ όλα αυτά, είναι απαραίτητο οι ασθενείς να συμβουλεύονται τον γιατρό τους πριν ξεκινήσουν θεραπεία με αβαναφίλη, καθώς ενδέχεται να μην είναι κατάλληλη για όλους. Ο γιατρός θα αξιολογήσει το ιατρικό ιστορικό και τα συνοδά φάρμακα του ασθενούς για να καθορίσει εάν η αβαναφίλη είναι μια ασφαλής και αποτελεσματική επιλογή θεραπείας.

 

Προειδοποιήσεις

Προφυλάξεις πριν τη λήψη του φαρμάκου αβαναφίλη (φάρμακο Spedra, Stendra, Zepeeed κ.α.)

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με αβαναφίλη, είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό σας για τυχόν υποκείμενες ιατρικές παθήσεις, ιδιαίτερα εάν έχετε ιστορικό καρδιακών παθήσεων, εγκεφαλικού επεισοδίου, υψηλής ή χαμηλής αρτηριακής πίεσης, ηπατικών ή νεφρικών προβλημάτων. Θα πρέπει επίσης να αναφέρετε όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε, συμπεριλαμβανομένων συνταγογραφούμενων, μη συνταγογραφούμενων και φυτικών σκευασμάτων, καθώς ορισμένα από αυτά μπορεί να αλληλεπιδράσουν με την αβαναφίλη.

 

Αντενδείξεις

Η αβαναφίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρικά φάρμακα, καθώς ο συνδυασμός μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Επίσης, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα με σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, ή από εκείνους που έχουν ιστορικό πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου.

 

Τι πρέπει να αποφύγετε

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αβαναφίλη (φάρμακο Spedra, Stendra κ.α.), θα πρέπει να αποφεύγετε την κατανάλωση υπερβολικής ποσότητας αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ζάλης, πονοκεφάλων και χαμηλής αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, θα πρέπει να αποφεύγετε το γκρέιπφρουτ και το χυμό του, καθώς μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα αβαναφίλης στο αίμα και να ενισχύσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες.

 

Δοσολογία και χορήγηση του φαρμάκου αβαναφίλη

Η συνιστώμενη δόση έναρξης της αβαναφίλης είναι 100 mg, λαμβανόμενη περίπου 15 έως 30 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Με βάση την αποτελεσματικότητα και την ανοχή, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200 mg ή να μειωθεί σε 50 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη δοσολογία είναι 200 mg ημερησίως. Είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες του γιατρού σας και να μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση.

 

Οδοί και τρόποι χορήγησης

Η αβαναφίλη διατίθεται σε μορφή δισκίων που λαμβάνονται από το στόμα. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό, με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, θα πρέπει να σημειωθεί ότι η λήψη αβαναφίλης με ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μπορεί να καθυστερήσει την έναρξη δράσης του φαρμάκου (Corona et al., 2016).

Η αβαναφίλη έχει επιδείξει υψηλή εκλεκτικότητα για την PDE5 σε σύγκριση με άλλες ισομορφές φωσφοδιεστεράσης, γεγονός που υποδηλώνει χαμηλότερο δυναμικό για ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με την αναστολή άλλων PDE. Αυτή η εκλεκτικότητα μπορεί να οδηγήσει σε βελτιωμένη κλινική ασφάλεια και ανοχή (Burke & Evans, 2012).

Παρ’ όλα αυτά, οι ασθενείς θα πρέπει να γνωρίζουν ότι η αβαναφίλη δεν θεραπεύει τη στυτική δυσλειτουργία ή αυξάνει τη σεξουαλική επιθυμία. Δεν προφυλάσσει επίσης από σεξουαλικώς μεταδιδόμενες ασθένειες. Συνιστάται πάντα η κατάλληλη σεξουαλική εκπαίδευση και η χρήση προφυλακτικών για ασφαλείς σεξουαλικές πρακτικές.

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου αβαναφίλη (φάρμακο Spedra, Stendra, Zepeeed κ.α.);

Η αβαναφίλη λαμβάνεται συνήθως κατ’ επίκληση, περίπου 15 έως 30 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Εάν παραλείψετε μια δόση, μπορείτε απλώς να πάρετε το φάρμακο την επόμενη φορά που σχεδιάζετε σεξουαλική δραστηριότητα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε την παραλειφθείσα.

 

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας αβαναφίλης, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας ή αναζητήστε επείγουσα ιατρική βοήθεια. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, πόνο στο στήθος, ταχυκαρδία, ζάλη και παρατεταμένη στύση (πριαπισμό). Ο πριαπισμός, μια στύση που διαρκεί περισσότερο από 4 ώρες, απαιτεί άμεση ιατρική παρέμβαση για την πρόληψη μόνιμης βλάβης στο πέος.

 

Ανεπιθύμητες Ενέργειες του φαρμάκου αβαναφίλη

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της αβαναφίλης περιλαμβάνουν:

• Πονοκέφαλο
• Έξαψη
• Ρινική συμφόρηση
• Οσφυαλγία
• Δυσπεψία

Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως:

• Αιφνίδια απώλεια όρασης ή ακοής
• Πριαπισμός
• Σοβαρές καρδιαγγειακές επιπλοκές

Εάν εμφανίσετε οποιεσδήποτε από αυτές τις σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, διακόψτε τη χρήση αβαναφίλης και αναζητήστε άμεσα ιατρική βοήθεια.

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η αβαναφίλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων:

• Νιτρικά φάρμακα
• Άλφα-αποκλειστές
• Αντιμυκητιασικά φάρμακα
• Αντιρετροϊκά φάρμακα
• Αναστολείς CYP3A4

Αυτές οι αλληλεπιδράσεις μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών ή να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της αβαναφίλης. Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που παίρνετε πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία.

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η κατανάλωση γκρέιπφρουτ ή χυμού γκρέιπφρουτ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα αβαναφίλης στο αίμα, οδηγώντας σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Αποφύγετε το γκρέιπφρουτ και το χυμό του κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αβαναφίλη.

Επίσης, η λήψη αβαναφίλης με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μπορεί να καθυστερήσει την έναρξη δράσης του φαρμάκου (Corona et al., 2016). Για ταχύτερη δράση, λάβετε την αβαναφίλη με άδειο στομάχι ή μετά από ένα ελαφρύ γεύμα.

Η εκλεκτικότητα της αβαναφίλης για την PDE5 σε σύγκριση με άλλες ισομορφές φωσφοδιεστεράσης έχει επισημανθεί στην έρευνα των Burke και Evans (2012), υποδηλώνοντας βελτιωμένο προφίλ ασφάλειας και ανοχής. Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει πάντα να ενημερώνουν το γιατρό τους για οποιαδήποτε υποκείμενη πάθηση ή φαρμακευτική αγωγή πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με αβαναφίλη.

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους και παιδιά

Η αβαναφίλη (φάρμακο Spedra, Stendra, Zepeeed κ.α.) δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά της δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτές τις ηλικιακές ομάδες. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης λόγω μειωμένης νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί επίσης να είναι πιο ευαίσθητοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες της αβαναφίλης, ιδιαίτερα σε εκείνες που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό σύστημα.

 

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην αβαναφίλη με την πάροδο του χρόνου. Ωστόσο, εάν η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου φαίνεται να μειώνεται με την επαναλαμβανόμενη χρήση, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται τον γιατρό τους, καθώς αυτό μπορεί να υποδηλώνει υποκείμενη εξέλιξη της στυτικής δυσλειτουργίας ή άλλης ιατρικής πάθησης.

 

Κλινικές μελέτες του φαρμάκου αβαναφίλη

Σε κλινικές δοκιμές, η αβαναφίλη (φάρμακο Spedra κ.α.) έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη βελτίωση της στυτικής λειτουργίας σε άνδρες με στυτική δυσλειτουργία διαφόρων αιτιολογιών και βαθμών σοβαρότητας. Σε μια μετα-ανάλυση των Kyle et al. (2013), η αβαναφίλη συσχετίστηκε με σημαντικά υψηλότερα ποσοστά επιτυχών σεξουαλικών επαφών σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η ανοχή στην αβαναφίλη ήταν επίσης γενικά καλή, με τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες να περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, έξαψη και ρινική συμφόρηση.

 

Συγκριτική αποτελεσματικότητα

Παρόλο που η αβαναφίλη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, λίγες μελέτες έχουν συγκρίνει άμεσα την αποτελεσματικότητά της με άλλους αναστολείς PDE5. Σε μια ανασκόπηση των Corona et al. (2016), η αβαναφίλη είχε παρόμοια αποτελεσματικότητα με τη σιλδεναφίλη, τη βαρδεναφίλη και την ταδαλαφίλη, αλλά συσχετίστηκε με ταχύτερη έναρξη δράσης και χαμηλότερη συχνότητα ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως η δυσπεψία και οι οπτικές διαταραχές.

 

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά

Η αβαναφίλη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Η υψηλή εκλεκτικότητα της για την PDE5 σε σύγκριση με άλλες ισομορφές φωσφοδιεστεράσης (Burke & Evans, 2012) έχει ως αποτέλεσμα χαμηλότερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με την αναστολή άλλων τύπων PDE. Η αβαναφίλη έχει σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής, περίπου 3-5 ώρες, επιτρέποντας ταχεία έναρξη και αναστρεψιμότητα της δράσης.

Η αβαναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το ηπατικό ένζυμο CYP3A4. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή εκείνοι που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να χρειαστούν προσαρμογή της δόσης ή να αποφύγουν εντελώς την αβαναφίλη. Η εξάλειψη της αβαναφίλης γίνεται κυρίως μέσω του ήπατος, με μόνο ένα μικρό ποσοστό να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.

 

Συνοπτικά

Η αβαναφίλη (φάρμακο Spedra, Stendra, Zepeeed κ.α.) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε ενήλικες άνδρες. Έχει ταχεία έναρξη δράσης, με ορισμένους ασθενείς να αναφέρουν βελτίωση της στυτικής λειτουργίας εντός 15 λεπτών από τη λήψη του φαρμάκου. Η αβαναφίλη έχει επιδείξει υψηλή εκλεκτικότητα για την PDE5 σε σύγκριση με άλλες ισομορφές φωσφοδιεστεράσης, γεγονός που υποδηλώνει χαμηλότερο δυναμικό για ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, έξαψη και ρινική συμφόρηση. Η αβαναφίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρικά φάρμακα και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα με σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Είναι σημαντικό οι ασθενείς να συμβουλεύονται τον γιατρό τους πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με αβαναφίλη, καθώς ενδέχεται να απαιτούνται προσαρμογές της δόσης ή προφυλάξεις με βάση τις υποκείμενες ιατρικές παθήσεις και τα συγχορηγούμενα φάρμακα.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

1. JA Kyle, DA Brown, JK Hill – Annals of Pharmacotherapy, 2013. The safety and efficacy of Avanafil, a new 2nd generation PDE5i: comprehensive review and meta-analysis. journals.sagepub
2. G Corona, G Rastrelli, A Burri, EA Jannini… – Expert opinion on drug …, 2016 – Taylor & Francis. Avanafil for treatment of erectile dysfunction: review of its potential. tandfonline
3. RM Burke, JD Evans – Vascular health and risk management, 2012 – Taylor & Francis. Selectivity of avanafil, a PDE5 inhibitor for the treatment of erectile dysfunction: implications for clinical safety and improved tolerability. tandfonline
4. R Wang, AL Burnett, WH Heller, K Omori… – The journal of sexual …, 2012. academic.oup

 

Συχνές Ερωτήσεις