Αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Παρά τη θεραπευτική της αξία, η αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax, Ralium κ.α.) ενέχει κινδύνους και δεν πρέπει να χορηγείται σε ορισμένες περιπτώσεις λόγω πιθανών επιπλοκών ή αλληλεπιδράσεων με άλλες παθήσεις ή φάρμακα. Οι κυριότερες αντενδείξεις περιλαμβάνουν:

• Σοβαρή αναπνευστική δυσλειτουργία: Η αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax, Xanor, Niravam, Ralium κ.α.) μπορεί να προκαλέσει καταστολή του αναπνευστικού, γεγονός που την καθιστά ακατάλληλη για ασθενείς με σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια ή άπνοια ύπνου.
• Μυασθένεια γραβις: Αυτή η νευρομυϊκή διαταραχή αντενδείκνυται λόγω του ότι οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να επιδεινώσουν τα συμπτώματα παράλυσης.
• Σύνδρομο υπνικής άπνοιας: Η αλπραζολάμη δεν συνιστάται σε ασθενείς με αυτή την κατάσταση, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αναπνευστικών διαταραχών (Isbister et al. “Alprazolam is relatively more toxic”).
• Ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια: Σε σοβαρές περιπτώσεις δυσλειτουργίας ήπατος ή νεφρών, απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας ή αποφυγή της αλπραζολάμης.
• Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η χρήση αλπραζολάμης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού πρέπει να αποφεύγεται εκτός αν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
• Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Το μεταβολισμό της αλπραζολάμης επηρεάζουν ορισμένοι αναστολείς του ενζύμου CYP3A4, όπως αντιμυκητιασικά και αντιρετροϊκά φάρμακα (Greenblatt et al. “Alprazolam-ritonavir interaction”).

Οι γιατροί οφείλουν να εκτιμούν προσεκτικά τους πιθανούς κινδύνους και οφέλη πριν συνταγογραφήσουν την αλπραζολάμη σε ευπαθείς ομάδες ασθενών.

Παρενέργειες της αλπραζολάμης (φάρμακο Xanax, Ralium κ.α.)

Όπως και άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα, η αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax, Ralium κ.α.) ενέχει τον κίνδυνο παρενεργειών που μπορεί να επηρεάσουν διάφορα συστήματα του σώματος. Οι πιο συχνές είναι:

• Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος: Υπνηλία, ζάλη, κόπωση και λήθαργος.
• Γαστρεντερικές διαταραχές: Ναυτία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία.
• Διαταραχές συμπεριφοράς: Σύγχυση, ευερεθιστότητα, αμνησία, επιθετικότητα.
• Κινητικές διαταραχές: Ατονία μυών, ασταθής βάδιση, τρόμος.
• Αναπνευστική καταστολή: Σε υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη καταστολή του αναπνευστικού.

Όπως επισημαίνουν οι Verster και Volkerts (“Clinical pharmacology, clinical efficacy…”), “Οι παρενέργειες της αλπραζολάμης περιλαμβάνουν υπνηλία, μυϊκή ατονία, ζάλη και γνωστική έκπτωση.”

Η παρατεταμένη χρήση μπορεί επίσης να οδηγήσει σε ανοχή και εθισμό, με σοβαρά συμπτώματα στέρησης κατά τη διακοπή της λήψης του φαρμάκου. Σύμφωνα με τον Ait-Daoud και συνεργάτες (“A review of alprazolam use…”), “Τα συμπτώματα απόσυρσης αλπραζολάμης μπορεί να περιλαμβάνουν άγχος επανεμφάνισης, αϋπνία, τρόμο και σπασμούς.”

Προφυλάξεις

Δεδομένων των πιθανών κινδύνων, συνιστάται η λήψη ορισμένων προφυλάξεων κατά τη χρήση αλπραζολάμης (φάρμακο Xanax, Ralium κ.α.):

• Ακολουθείτε πιστά τις οδηγίες του γιατρού για τη δοσολογία και διάρκεια της αγωγής.
• Αποφύγετε την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων μέχρι να γνωρίζετε πώς αντιδράτε.
• Η ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ ή άλλων καταπραϋντικών πρέπει να αποφεύγεται.
• Μην διακόπτετε απότομα τη λήψη του φαρμάκου για τον κίνδυνο συμπτωμάτων στέρησης.
• Ενημερώστε τον γιατρό για οποιαδήποτε άλλη ιατρική κατάσταση ή φαρμακευτική αγωγή.

Η τακτική παρακολούθηση από τον θεράποντα ιατρό είναι απαραίτητη για την ασφαλή χρήση της αλπραζολάμης και την ελαχιστοποίηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αλληλεπιδράσεις

Η αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax, Xanor κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, βότανα ή διατροφικά συμπληρώματα, αυξάνοντας τον κίνδυνο παρενεργειών. Ορισμένες σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:

• Ενισχυτικές αλληλεπιδράσεις: Η συγχορήγηση με άλλα καταπραϋντικά όπως οπιοειδή, αντικαταθλιπτικά και αντιψυχωσικά μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική καταστολή.
• Αναστολείς CYP3A4: Φάρμακα όπως τα αντιρετροϊκά και τα αζολικά αντιμυκητιασικά μπορούν να αυξήσουν σημαντικά τα επίπεδα αλπραζολάμης στο αίμα (Greenblatt et al. “Alprazolam-ritonavir interaction”).
• Επαγωγείς ενζύμων: Ορισμένα αντιεπιληπτικά μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της αλπραζολάμης μέσω επαγωγής του μεταβολισμού της.

Οι αλληλεπιδράσεις αυτές μπορεί να έχουν σοβαρές συνέπειες, γι’ αυτό είναι κρίσιμο να ενημερώνετε πάντα τον θεράποντα γιατρό για τυχόν άλλα φάρμακα ή συμπληρώματα που λαμβάνετε.

Υπερβολική Δόση

Η υπερβολική δόση αλπραζολάμης μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή. Όπως τονίζουν οι Isbister και συνεργάτες (“Alprazolam is relatively more toxic…”), “η αλπραζολάμη θεωρείται σχετικά πιο τοξική από άλλες βενζοδιαζεπίνες σε περίπτωση υπερδοσολογίας”.

Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν υπερβολική υπνηλία, σύγχυση, αδυναμία συντονισμού, επιβράδυνση της αναπνοής και πιθανό κώμα. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει σε καταστολή του αναπνευστικού και θάνατο.

Αν υποψιάζεστε πιθανή υπερδοσολογία, ζητήστε άμεση ιατρική βοήθεια και μην επιχειρήσετε αντιμετώπιση μόνοι σας.

Φύλαξη φαρμάκου

Για να διασφαλίσετε την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της αλπραζολάμης (φάρμακο Xanax, Niravam, Ralium κ.α.), είναι σημαντικό να τηρείτε τις οδηγίες σωστής φύλαξης:

• Διατηρείτε τη συσκευασία καλά κλειστή σε δροσερό, ξηρό μέρος μακριά από παιδιά.
• Αποφύγετε την έκθεση σε υψηλές θερμοκρασίες ή άμεσο ηλιακό φως.
• Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης του.
• Απορρίπτετε τυχόν ληγμένα ή αχρησιμοποίητα φάρμακα με ασφαλή τρόπο.

Τηρώντας σωστά τις οδηγίες αποθήκευσης και διάθεσης, μειώνετε τους κινδύνους για ατυχήματα ή κατάχρηση του φαρμάκου.

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax, Niravam, Ralium κ.α.) είναι μια συνθετική βενζοδιαζεπίνη που ανήκει στην κατηγορία των τριαζολοβενζοδιαζεπινών. Η χημική της ονομασία είναι 8-χλωρο-1-μεθυλο-6-φαινυλο-4H-[1,2,4]τριαζολο[4,3-α][1,4]βενζοδιαζεπίνη και έχει τον εμπορικό χημικό τύπο C17H13ClN4.

Ως βενζοδιαζεπίνη, η αλπραζολάμη δρα κυρίως μέσω της ενίσχυσης της δράσης του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), του κύριου ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Προσδένεται σε ειδικούς υποδοχείς GABA, ενισχύοντας την αναστολή των νευρώνων και προκαλώντας καταπραϋντικά, αγχολυτικά, υπνωτικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα.

Η αλπραζολάμη έχει υψηλή εκλεκτικότητα για τους ωχρούς υποδοχείς GABA, γεγονός που της προσδίδει το προφίλ ταχείας έναρξης και βραχείας διάρκειας δράσης που τη χαρακτηρίζει σε σύγκριση με άλλες βενζοδιαζεπίνες.

Φαρμακοκινητική

Όσον αφορά τη φαρμακοκινητική της, η αλπραζολάμη απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από στοματική χορήγηση. Όπως αναφέρουν οι Greenblatt και Wright (“Clinical pharmacokinetics of alprazolam…”), “η αλπραζολάμη εμφανίζει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα μετά από στοματική χορήγηση, με μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος σε 1-2 ώρες.”

Η πρωτεΐνη πλάσματος δεσμεύει περίπου το 80% της δραστικής ουσίας. Η αλπραζολάμη μεταβολίζεται εκτενώς από ένζυμα του ηπατικού κυτοχρώματος P450, κυρίως το CYP3A4, σε σειρά οξειδωτικών μεταβολιτών που στη συνέχεια απεκκρίνονται στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κυμαίνεται από 12-15 ώρες σε υγιείς ενήλικες.

Αξίζει να σημειωθεί ότι η φαρμακοκινητική της μπορεί να επηρεαστεί από διάφορους παράγοντες όπως η ηλικία, η νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία και οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

Αποτελεσματικότητα

Η αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax, Xanor, Niravam κ.α.) έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη θεραπεία διαφόρων ψυχιατρικών διαταραχών, ιδιαίτερα εκείνων που σχετίζονται με το άγχος. Σύμφωνα με τον Verster (“Clinical pharmacology, clinical efficacy…”), “Η αποτελεσματικότητα της αλπραζολάμης έχει τεκμηριωθεί σε πολλές κλινικές μελέτες για τη θεραπεία του γενικευμένου άγχους και των διαταραχών πανικού.”

Στις διαταραχές πανικού συγκεκριμένα, η αλπραζολάμη έχει αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματική στην πρόληψη των επεισοδίων πανικού, τη μείωση της συχνότητας και της έντασής τους, καθώς και στην ανακούφιση από τα συνοδά σωματικά συμπτώματα.

Όσον αφορά την αϋπνία, διάφορες μελέτες υποστηρίζουν την αποτελεσματικότητα της αλπραζολάμης ως βραχυπρόθεσμης θεραπείας για την επίτευξη καλύτερης ποιότητας ύπνου και μείωσης του χρόνου έναρξης του ύπνου.

Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες

Πριν από την έγκριση για ευρεία κλινική χρήση, η αλπραζολάμη υποβλήθηκε σε εκτενείς προκλινικές και κλινικές δοκιμές για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και ασφάλειάς της.

Σε προκλινικά μοντέλα σε ζώα, η αλπραζολάμη εμφάνισε ισχυρές αντι-αγχωτικές, αντι-επιληπτικές, μυοχαλαρωτικές και υπνωτικές ιδιότητες. Κλινικές δοκιμές Φάσης ΙΙ και ΙΙΙ σε ανθρώπους επιβεβαίωσαν την αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία διαταραχών άγχους και αϋπνίας σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο (placebo).

Ωστόσο, όπως τονίζουν οι Ait-Daoud και συνεργάτες τους (“A review of alprazolam use…”), “Παρά την αποτελεσματικότητά της, η αλπραζολάμη έχει υψηλό δυναμικό κατάχρησης και εξάρτησης, ειδικά με παρατεταμένη χρήση.” Αυτός ο κίνδυνος αποτέλεσε αντικείμενο προσεκτικής μελέτης.

Συνολικά, οι κλινικές δοκιμές καθιέρωσαν την αλπραζολάμη ως αποτελεσματική θεραπευτική επιλογή για ορισμένες διαταραχές, αλλά τόνισαν επίσης την ανάγκη για ορθολογική συνταγογράφηση και στενή παρακολούθηση.

Εν Συντομία

Η αλπραζολάμη (φάρμακο Xanax, Ralium κ.α.) είναι μια συνθετική βενζοδιαζεπίνη που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άγχους, των διαταραχών πανικού και των προβλημάτων ύπνου. Ως τριαζολοβενζοδιαζεπίνη, δρα κυρίως μέσω της ενίσχυσης της δράσης του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), προκαλώντας καταπραϋντικά, αγχολυτικά και υπνωτικά αποτελέσματα. Παρουσιάζει ταχεία έναρξη και σχετικά βραχεία διάρκεια δράσης λόγω της υψηλής εκλεκτικότητάς της για τους ωχρούς υποδοχείς GABA.

Η αλπραζολάμη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική σε πολυάριθμες κλινικές δοκιμές, αν και ενέχει δυναμικό κατάχρησης και εξάρτησης με παρατεταμένη χρήση. Ως εκ τούτου, συστήνεται προσεκτική παρακολούθηση από τον θεράποντα ιατρό και αυστηρή τήρηση των οδηγιών χορήγησης. Η πιθανότητα παρενεργειών, όπως υπνηλία, αμνησία, ζάλη και αναπνευστική καταστολή, καθιστά απαραίτητη τη λήψη προφυλάξεων κατά τη λήψη της.

Επιπλέον, η αλπραζολάμη αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, ενώ η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή κατάσταση. Για τους λόγους αυτούς, η αλπραζολάμη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή και μόνο υπό καθοδήγηση ειδικού θεράποντος ιατρού.

elpedia.gr

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

Βιβλιογραφία

• JC Verster, ER Volkerts – CNS drug reviews, 2004 – Wiley Online Library onlinelibrary.wile
• N Ait-Daoud, AS Hamby, S Sharma… – Journal of addiction …, 2018 journals.lww
• H Van Marwijk, G Allick, F Wegman… – Cochrane Database …, 2012 cochranelibrary
• DJ Greenblatt, CE Wright – Clinical pharmacokinetics, 1993 – Springer link.springer
• GK Isbister, L O’Regan, D Sibbritt… – British journal of clinical …, 2004 – Wiley Online Library onlinelibrary.wiley
• DJ Greenblatt, LL Von Moltke… – Clinical …, 2000 – Wiley Online Library ascpt.onlinelibrary