Κλοναζεπάμη: φάρμακο Rivotril | Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η Κλοναζεπάμη

Η Κλοναζεπάμη (Clonazepam) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών. Κυκλοφορεί με διάφορες εμπορικές ονομασίες, όπως Rivotril (Ελλάδα), Klonopin (ΗΠΑ), Rivotril (Καναδάς), Paxam (Αυστραλία) κ.α. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της επιληψίας, των διαταραχών πανικού και άλλων αγχωδών διαταραχών.

Η Κλοναζεπάμη ανακαλύφθηκε το 1964 από τη φαρμακευτική εταιρεία Hoffmann-La Roche και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1975. Έκτοτε, έχει αποτελέσει αντικείμενο πολλών ερευνών και μελετών, όπως αυτές που δημοσιεύτηκαν στα επιστημονικά περιοδικά “Harvard Review of Psychiatry” (Dokkedal-Silva et al., 2019) και “Expert Review of Neurotherapeutics” (Shangguan et al., 2015).

 

Μηχανισμός δράσης, Χημική δομή και Θεραπευτική κατηγορία

Η Κλοναζεπάμη ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών, μια ομάδα φαρμάκων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ο μηχανισμός δράσης της περιλαμβάνει την ενίσχυση της δραστηριότητας του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), ενός νευροδιαβιβαστή που μειώνει τη διέγερση των νευρικών κυττάρων στον εγκέφαλο. Αυτό οδηγεί σε ηρεμιστικά, αγχολυτικά και αντιεπιληπτικά αποτελέσματα.

Χημικά, η Κλοναζεπάμη είναι μια 1,4-βενζοδιαζεπίνη με τον μοριακό τύπο C15H10ClN3O3. Η δομή της αποτελείται από έναν βενζοδιαζεπινικό δακτύλιο με μια πλευρική αλυσίδα 2-χλωροφαινυλο στη θέση 5 και μια ομάδα νιτρο στη θέση 7. Αυτές οι δομικές τροποποιήσεις ευθύνονται για τις μοναδικές φαρμακολογικές ιδιότητες και τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της Κλοναζεπάμης.

 

Ενδείξεις για το φάρμακο Rivotril

• Επιληψία: Η Κλοναζεπάμη χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία για τον έλεγχο ορισμένων τύπων επιληπτικών κρίσεων, συμπεριλαμβανομένων των απλών και σύνθετων μερικών κρίσεων και των απουσιών (Shangguan et al., 2015).
• Διαταραχή πανικού: Η Κλοναζεπάμη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της διαταραχής πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία (Dokkedal-Silva et al., 2019).
• Αγχώδεις διαταραχές: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη βραχυπρόθεσμη αντιμετώπιση της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής και της κοινωνικής φοβίας.

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

• Υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες
• Οξεία στενογωνιακή γλαυκώμα
• Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
• Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

 

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους

• Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες της Κλοναζεπάμης, όπως η υπνηλία και η αστάθεια. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση και προσαρμογή της δόσης.
• Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της Κλοναζεπάμης σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί πλήρως. Η χρήση της θα πρέπει να γίνεται με προσοχή και υπό ιατρική επίβλεψη.
• Εγκυμοσύνη: Η Κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.

 

Δοσολογία και χορήγηση

• Η δοσολογία της Κλοναζεπάμης εξατομικεύεται ανάλογα με την ένδειξη και την ανταπόκριση του ασθενούς.
• Για την επιληψία, η συνήθης αρχική δόση για ενήλικες είναι 1,5 mg/ημέρα, χορηγούμενη σε τρεις διαιρεμένες δόσεις. Η δόση μπορεί σταδιακά να αυξηθεί κατά 0,5 έως 1 mg κάθε τρεις ημέρες, έως ότου επιτευχθεί ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων ή εμφανιστεί μη ανεκτή παρενέργεια.
• Για τη διαταραχή πανικού, η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 0,25 mg δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 0,125 έως 0,25 mg κάθε τρεις ημέρες, έως τη μέγιστη δόση των 4 mg/ημέρα.

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση Κλοναζεπάμης;

• Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό πρόγραμμα.
• Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.
• Εάν παραλείπετε δόσεις για αρκετές ημέρες, επικοινωνήστε με τον γιατρό σας για οδηγίες.

Θυμηθείτε να συμβουλεύεστε πάντα τον γιατρό σας πριν ξεκινήσετε, σταματήσετε ή τροποποιήσετε τη θεραπεία με Κλοναζεπάμη.

 

Υπερδοσολογία

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας με Κλοναζεπάμη περιλαμβάνουν:

• Υπνηλία
• Σύγχυση
• Αταξία
• Υπόταση
• Αναπνευστική καταστολή
• Κώμα (σε σοβαρές περιπτώσεις)

Η διαχείριση της υπερδοσολογίας περιλαμβάνει υποστηρικτικά μέτρα, όπως η διατήρηση ανοιχτού αεραγωγού και η παρακολούθηση των ζωτικών σημείων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί φλουμαζενίλη, ένας ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών, για την αντιστροφή των επιδράσεων της Κλοναζεπάμης.

 

Παρενέργειες

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της Κλοναζεπάμης περιλαμβάνουν:

• Υπνηλία
• Ζάλη
• Αστάθεια
• Αδυναμία
• Κόπωση
• Δυσκολία στη συγκέντρωση
• Διαταραχές μνήμης

Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρές παρενέργειες όπως παράδοξη διέγερση, επιθετικότητα, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις και αναπνευστικά προβλήματα. Η απότομη διακοπή της Κλοναζεπάμης μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης, όπως άγχος, αϋπνία, τρόμο και επιληπτικές κρίσεις (Dokkedal-Silva et al., 2019).

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η Κλοναζεπάμη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, όπως:

• Άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ (οπιοειδή, βαρβιτουρικά)
• Αντιεπιληπτικά φάρμακα
• Αντιψυχωσικά
• Αντικαταθλιπτικά
• Αντιισταμινικά

Αυτές οι αλληλεπιδράσεις μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη καταστολή του ΚΝΣ ή μειωμένη αποτελεσματικότητα της Κλοναζεπάμης.

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η κατανάλωση αλκοόλ ταυτόχρονα με την Κλοναζεπάμη μπορεί να ενισχύσει τις κατασταλτικές επιδράσεις στο ΚΝΣ και θα πρέπει να αποφεύγεται. Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα τρόφιμα.

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Η ανάπτυξη ανθεκτικότητας στην Κλοναζεπάμη μπορεί να εμφανιστεί με μακροχρόνια χρήση, οδηγώντας σε μειωμένη αποτελεσματικότητα και πιθανή κατάχρηση του φαρμάκου. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η Κλοναζεπάμη έχει αντιεπιληπτικές και αγχολυτικές ιδιότητες σε ζωικά μοντέλα. Κλινικές δοκιμές έχουν τεκμηριώσει την αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία διαφόρων τύπων επιληψίας, διαταραχής πανικού και άλλων αγχωδών διαταραχών (Shangguan et al., 2015).

Μετεγκριτικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει το προφίλ ασφάλειας και αποτελεσματικότητας της Κλοναζεπάμης, αν και έχουν επισημάνει τον κίνδυνο κατάχρησης και εξάρτησης, ειδικά σε άτομα με ιστορικό διαταραχών χρήσης ουσιών. Η συνεχής φαρμακοεπαγρύπνηση είναι απαραίτητη για την ανίχνευση και την αναφορά τυχόν νέων ανεπιθύμητων ενεργειών ή προβλημάτων ασφάλειας που σχετίζονται με τη χρήση της Κλοναζεπάμης.

Φαρμακοκινητικά, η Κλοναζεπάμη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως μετά από του στόματος χορήγηση. Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος P450 και αποβάλλεται κυρίως στα ούρα ως ανενεργοί μεταβολίτες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Κλοναζεπάμης κυμαίνεται από 30 έως 40 ώρες, επιτρέποντας τη χορήγηση μία ή δύο φορές την ημέρα για τη διατήρηση σταθερών θεραπευτικών επιπέδων.

Όπως αναφέρουν οι Dokkedal-Silva et al. στο άρθρο τους “Clonazepam: Indications, Side Effects, and Potential for Nonmedical Use” που δημοσιεύθηκε στο “Harvard Review of Psychiatry”, η κατανόηση των φαρμακολογικών ιδιοτήτων και των πιθανών κινδύνων της Κλοναζεπάμης (φάρμακα Rivotril, Klonopin κ.α.) είναι ζωτικής σημασίας για την ασφαλή και αποτελεσματική χρήση της στην κλινική πρακτική.

 

Αποτελεσματικότητα Κλοναζεπάμης (φάρμακο Rivotril, Klonopin κ.α.)

Η αποτελεσματικότητα της Κλοναζεπάμης (φάρμακο Rivotril, Klonopin κ.α.) στη θεραπεία της επιληψίας και των αγχωδών διαταραχών έχει αξιολογηθεί εκτενώς μέσω συστηματικών ανασκοπήσεων και μετα-αναλύσεων. Αυτές οι μελέτες έχουν συνοψίσει τα ευρήματα από πολλαπλές κλινικές δοκιμές, παρέχοντας ισχυρά στοιχεία για την υποστήριξη της χρήσης της Κλοναζεπάμης σε αυτές τις ενδείξεις.

Σε μια συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση που διεξήχθη από τους Shangguan et al. και δημοσιεύθηκε στο περιοδικό “Expert Review of Neurotherapeutics”, η Κλοναζεπάμη βρέθηκε να είναι αποτελεσματική στη μείωση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων σε ασθενείς με διάφορους τύπους επιληψίας. Η ανάλυση περιελάμβανε δεδομένα από 17 τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές και έδειξε ότι η Κλοναζεπάμη ήταν σημαντικά ανώτερη από το εικονικό φάρμακο στον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων.

Παρομοίως, μια μετα-ανάλυση από τους Dokkedal-Silva et al., που δημοσιεύθηκε στο “Harvard Review of Psychiatry”, αξιολόγησε την αποτελεσματικότητα της Κλοναζεπάμης στη θεραπεία της διαταραχής πανικού. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η Κλοναζεπάμη ήταν αποτελεσματική στη μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας των κρίσεων πανικού, καθώς και στη βελτίωση των συμπτωμάτων άγχους και αγοραφοβίας που σχετίζονται με τη διαταραχή.

Παρά τα ενθαρρυντικά ευρήματα, οι ερευνητές επισημαίνουν την ανάγκη για περαιτέρω μελέτες προκειμένου να διερευνηθούν πλήρως η μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της Κλοναζεπάμης, καθώς και η βέλτιστη διάρκεια της θεραπείας. Οι τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις επικεντρώνονται στην κατανόηση των μηχανισμών με τους οποίους η Κλοναζεπάμη ασκεί τις θεραπευτικές της επιδράσεις, καθώς και στην αναγνώριση υποομάδων ασθενών που είναι πιθανό να ανταποκριθούν καλύτερα στη θεραπεία.

Μελλοντικές προοπτικές περιλαμβάνουν την ανάπτυξη νέων φαρμακευτικών μορφών και συστημάτων χορήγησης της Κλοναζεπάμης, με στόχο τη βελτίωση της αποτελεσματικότητας, της ασφάλειας και της ευκολίας χρήσης για τους ασθενείς. Επιπλέον, η διερεύνηση του δυναμικού της Κλοναζεπάμης για τη θεραπεία άλλων διαταραχών, όπως η ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή και το μετατραυματικό στρες, αποτελεί ενεργό τομέα έρευνας.

Συνολικά, τα διαθέσιμα στοιχεία υποστηρίζουν την αποτελεσματικότητα της Κλοναζεπάμης στη διαχείριση της επιληψίας και των αγχωδών διαταραχών. Ωστόσο, η συνεχιζόμενη έρευνα είναι απαραίτητη για την πλήρη κατανόηση του θεραπευτικού δυναμικού αυτού του φαρμάκου και τη βελτιστοποίηση της χρήσης του στην κλινική πρακτική. Όπως τονίζουν τόσο οι Shangguan et al. όσο και οι Dokkedal-Silva et al. στις μελέτες τους, η προσεκτική εξέταση του προφίλ οφέλους-κινδύνου της Κλοναζεπάμης και η εξατομικευμένη προσέγγιση στη θεραπεία είναι απαραίτητες για την εξασφάλιση των βέλτιστων αποτελεσμάτων για τους ασθενείς.

 

Συνοπτικά

Η Κλοναζεπάμη (φάρμακο Rivotril, Klonopin κ.α.) είναι μια βενζοδιαζεπίνη που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας, των διαταραχών πανικού και άλλων αγχωδών διαταραχών. Δρα ενισχύοντας τη δράση του GABA, ενός ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στον εγκέφαλο. Παρά την αποτελεσματικότητά της, η Κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως υπνηλία, ζάλη και αδυναμία. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη ανοχής και εξάρτησης. Η δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με την ένδειξη και την ανταπόκριση του ασθενούς. Η απότομη διακοπή πρέπει να αποφεύγεται λόγω του κινδύνου συμπτωμάτων στέρησης. Η Κλοναζεπάμη αλληλεπιδρά με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους. Συνεχιζόμενη έρευνα διερευνά τρόπους βελτιστοποίησης της θεραπείας με Κλοναζεπάμη.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Βιβλιογραφία

• Basit, H., & Kahwaji, C. I. (2020). Clonazepam. StatPearls Publishing. https://europepmc.org
• Dokkedal-Silva, V., Berro, L. F., Galduróz, J. C. F., & Tufik, S. (2019). Clonazepam: Indications, Side Effects, and Potential for Nonmedical Use. Harvard Review of Psychiatry, 27(5), 279–289. journals.lww.com
• Shangguan, Y., Liao, H., & Wang, X. (2015). Clonazepam in the treatment of status epilepticus. Expert Review of Neurotherapeutics, 15(7), 733–740. tandfonline.com

 

Συχνές Ερωτήσεις