Σιλδεναφίλη (Φάρμακο Viagra): Παρενέργειες | Οδηγίες Χρήσεως | Πληροφορίες

Τι είναι η σιλδεναφίλη;

Η σιλδεναφίλη (sildenafil) είναι μια φαρμακευτική ουσία που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας στους άνδρες. Το πιο γνωστό εμπορικό σκεύασμα που περιέχει τη σιλδεναφίλη είναι το φάρμακο Viagra, ενώ κυκλοφορούν και άλλα φάρμακα όπως το Revatio, το Caverta, το Silagra κ.α. Η σιλδεναφίλη ανακαλύφθηκε το 1989 από τους επιστήμονες της φαρμακευτικής εταιρείας Pfizer, ενώ αρχικά αναπτύχθηκε ως πιθανή θεραπεία για τη στηθάγχη και την υπέρταση. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών, παρατηρήθηκε ότι η σιλδεναφίλη βελτίωνε τη στυτική λειτουργία των ανδρών, οδηγώντας στην ανάπτυξή της ως θεραπεία για τη στυτική δυσλειτουργία.

Στο παρόν άρθρο, θα αναλύσουμε τις πληροφορίες που παρουσιάζονται σε επιστημονικά περιοδικά και ιατρικές έρευνες σχετικά με τη σιλδεναφίλη, εστιάζοντας στις ενδείξεις χρήσης, τις παρενέργειες και τις προφυλάξεις που πρέπει να λαμβάνονται κατά τη χρήση του φαρμάκου. Θα εξετάσουμε επίσης τη χημική δομή και τις ιδιότητες της σιλδεναφίλης, καθώς και τον μηχανισμό δράσης της στον οργανισμό.

 

Θεραπευτική κατηγορία

Η σιλδεναφίλη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Οι αναστολείς PDE5 δρουν χαλαρώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνοντας τη ροή του αίματος σε συγκεκριμένες περιοχές του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του πέους. Αυτή η δράση διευκολύνει την επίτευξη και τη διατήρηση της στύσης σε άνδρες με στυτική δυσλειτουργία.

 

Χημική δομή και ιδιότητες

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Revatio, Caverta, Silagra κ.α.) είναι μια συνθετική οργανική ένωση με χημικό τύπο C22H30N6O4S. Πρόκειται για ένα κρυσταλλικό στερεό, άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο, ελαφρώς διαλυτό στο νερό. Η σιλδεναφίλη έχει μοριακό βάρος 474,58 g/mol και σημείο τήξης 189-190°C. Η χημική της δομή περιλαμβάνει έναν πυρήνα πυραζολοπυριμιδίνης με διάφορους υποκαταστάτες, συμπεριλαμβανομένης μιας ομάδας σουλφοναμιδίου.

 

Μηχανισμός δράσης

Η σιλδεναφίλη αναστέλλει εκλεκτικά το ένζυμο φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5), το οποίο είναι υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) στους ιστούς του πέους. Η cGMP είναι ένας σημαντικός ρυθμιστής της χαλάρωσης των λείων μυϊκών ινών και της αγγειοδιαστολής. Αναστέλλοντας την PDE5, η σιλδεναφίλη αυξάνει τα επίπεδα cGMP στους ιστούς του πέους, οδηγώντας σε χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων και αυξημένη ροή αίματος, διευκολύνοντας έτσι την επίτευξη και τη διατήρηση της στύσης (Kukreja).

 

Ενδείξεις χρήσης

Η κύρια ένδειξη χρήσης της σιλδεναφίλης είναι η θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε ενήλικες άνδρες. Η στυτική δυσλειτουργία ορίζεται ως η επίμονη ή επαναλαμβανόμενη αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης επαρκούς στύσης για ικανοποιητική σεξουαλική δραστηριότητα. Η σιλδεναφίλη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη βελτίωση της στυτικής λειτουργίας σε άνδρες με στυτική δυσλειτουργία διαφόρων αιτιολογιών, συμπεριλαμβανομένων των αγγειακών, νευρολογικών και ψυχογενών αιτιών (Goldstein et al.).

Εκτός από τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η σιλδεναφίλη έχει επίσης μελετηθεί για άλλες πιθανές θεραπευτικές εφαρμογές. Σε μια ελεγχόμενη δοκιμή, η σιλδεναφίλη αξιολογήθηκε ως πιθανή θεραπεία για την ιδιοπαθή πνευμονική ίνωση, μια προοδευτική πνευμονική πάθηση (Idiopathic Pulmonary Fibrosis Clinical Research Network). Επιπλέον, η σιλδεναφίλη έχει διερευνηθεί για τις πιθανές καρδιοπροστατευτικές της ιδιότητες (Kukreja).

Παρά τις πολλά υποσχόμενες μελέτες, είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Silagra κ.α.) πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό ιατρική καθοδήγηση και επίβλεψη. Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται τον γιατρό τους για να καθορίσουν εάν η σιλδεναφίλη είναι κατάλληλη για την κατάστασή τους και για να συζητήσουν τις πιθανές παρενέργειες και αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

 

Προειδοποιήσεις

Προφυλάξεις πριν τη λήψη της σιλδεναφίλης (φάρμακο Viagra, Revatio, Caverta, Silagra κ.α.)

Πριν από τη λήψη της σιλδεναφίλης, είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό σας για τυχόν υποκείμενες παθήσεις ή αλλεργίες που μπορεί να έχετε. Ενημερώστε τον γιατρό σας εάν έχετε:

• Καρδιακά προβλήματα, όπως στεφανιαία νόσο, ανωμαλίες των βαλβίδων ή συγγενείς καρδιοπάθειες
• Ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, εγκεφαλικού επεισοδίου ή σοβαρής αρρυθμίας
• Υπόταση ή υπέρταση
• Ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
• Παραμορφώσεις του πέους, όπως νόσο του Peyronie
• Αιματολογικές διαταραχές, όπως δρεπανοκυτταρική αναιμία ή λευχαιμία

Επίσης, ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα, συμπληρώματα και βότανα που λαμβάνετε, καθώς ορισμένα από αυτά μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τη σιλδεναφίλη.

 

Αντενδείξεις

Η σιλδεναφίλη αντενδείκνυται σε ορισμένες περιπτώσεις, όπως:

• Ταυτόχρονη χρήση με νιτρώδη φάρμακα ή δότες μονοξειδίου του αζώτου
• Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
• Πρόσφατο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου
• Γνωστή υπερευαισθησία στη σιλδεναφίλη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου

 

Τι πρέπει να αποφύγετε

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιλδεναφίλη, οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν:

• Την κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών
• Τη χρήση ναρκωτικών ουσιών ή άλλων μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων για τη στυτική δυσλειτουργία
• Την οδήγηση ή τον χειρισμό βαρέων μηχανημάτων, έως ότου γνωρίζουν πώς τους επηρεάζει το φάρμακο

 

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία της σιλδεναφίλης εξαρτάται από την ένδειξη χρήσης και τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς. Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η συνήθης δόση έναρξης είναι 50 mg, η οποία λαμβάνεται περίπου μία ώρα πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg ή να μειωθεί σε 25 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα (Goldstein et al.).

 

Οδοί και τρόποι χορήγησης

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Revatio κ.α.) χορηγείται από το στόμα υπό μορφή δισκίων. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό, με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, η λήψη της σιλδεναφίλης μετά από ένα πλούσιο σε λιπαρά γεύμα μπορεί να καθυστερήσει την έναρξη της δράσης του φαρμάκου.

Είναι σημαντικό να ακολουθείτε προσεκτικά τις οδηγίες του γιατρού σας σχετικά με τη δοσολογία και τη χορήγηση της σιλδεναφίλης. Μην αυξάνετε ή μειώνετε τη δόση ή τη συχνότητα λήψης χωρίς να συμβουλευτείτε πρώτα τον γιατρό σας. Σε μια ελεγχόμενη δοκιμή που αξιολόγησε τη σιλδεναφίλη ως πιθανή θεραπεία για την ιδιοπαθή πνευμονική ίνωση, οι ερευνητές τόνισαν τη σημασία της προσεκτικής παρακολούθησης και τιτλοποίησης της δόσης (Idiopathic Pulmonary Fibrosis Clinical Research Network).

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση σιλδεναφίλης (φάρμακο Viagra, Revatio, Caverta, Silagra κ.α.);

Εάν παραλείψετε μια δόση της σιλδεναφίλης, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας πρόγραμμα δοσολογίας. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

 

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας σιλδεναφίλης, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας ή αναζητήστε επείγουσα ιατρική φροντίδα. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Ναυτία και έμετο
• Διάρροια
• Ταχυκαρδία
• Ζάλη ή λιποθυμία
• Θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχές
• Πριαπισμό (παρατεταμένη και επώδυνη στύση)

 

Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα, η σιλδεναφίλη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• Κεφαλαλγία
• Έξαψη προσώπου
• Δυσπεψία
• Ρινική συμφόρηση
• Οπτικές διαταραχές, όπως αλλαγές στην αντίληψη των χρωμάτων ή θολή όραση
• Ζάλη
• Μυϊκούς πόνους

Σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:

• Αιφνίδια απώλεια όρασης
• Αιφνίδια απώλεια ακοής
• Πριαπισμός
• Σοβαρές καρδιαγγειακές επιπλοκές, όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο

Εάν παρουσιάσετε οποιεσδήποτε από αυτές τις σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, διακόψτε τη χρήση της σιλδεναφίλης και αναζητήστε άμεση ιατρική φροντίδα.

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Caverta κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με ορισμένα φάρμακα, επηρεάζοντας τη δράση τους ή αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Τα φάρμακα που μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τη σιλδεναφίλη περιλαμβάνουν:

• Νιτρώδη φάρμακα και δότες μονοξειδίου του αζώτου
• Άλλους αναστολείς PDE5, όπως η ταδαλαφίλη ή η βαρδεναφίλη
• Ορισμένα αντιβιοτικά, όπως η ερυθρομυκίνη ή η κλαριθρομυκίνη
• Αντιμυκητιασικά φάρμακα, όπως η κετοκοναζόλη ή η ιτρακοναζόλη
• Αναστολείς πρωτεάσης HIV, όπως η ριτοναβίρη ή η σακουιναβίρη
• Φάρμακα για την υπέρταση ή την καρδιακή νόσο, όπως οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά

Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε, συμπεριλαμβανομένων των συνταγογραφούμενων, των μη συνταγογραφούμενων και των φυτικών σκευασμάτων, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με σιλδεναφίλη.

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών από τη σιλδεναφίλη, όπως η ζάλη ή η υπόταση. Συνιστάται να αποφεύγετε την υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιλδεναφίλη.

Η λήψη της σιλδεναφίλης με ένα πλούσιο σε λιπαρά γεύμα μπορεί να καθυστερήσει την έναρξη της δράσης του φαρμάκου. Για βέλτιστη αποτελεσματικότητα, συνιστάται η λήψη της σιλδεναφίλης με άδειο στομάχι ή με ένα ελαφρύ γεύμα (Kukreja).

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους και παιδιά

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Caverta, Silagra κ.α.) πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις της σιλδεναφίλης λόγω μειωμένης ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σιλδεναφίλης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Συνεπώς, η χρήση της σιλδεναφίλης δεν συνιστάται σε αυτόν τον πληθυσμό, εκτός εάν τα οφέλη υπερτερούν σαφώς των κινδύνων.

 

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη ανθεκτικότητας στη σιλδεναφίλη με μακροχρόνια χρήση. Ωστόσο, εάν παρατηρήσετε μειωμένη αποτελεσματικότητα της σιλδεναφίλης με την πάροδο του χρόνου, ενημερώστε τον γιατρό σας, καθώς ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας ή εξέταση εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών.

 

Κλινικές μελέτες του φαρμάκου σιλδεναφίλη

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της σιλδεναφίλης έχουν αξιολογηθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες. Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η σιλδεναφίλη βελτίωσε σημαντικά τη στυτική λειτουργία σε άνδρες με στυτική δυσλειτουργία διαφόρων αιτιολογιών (Goldstein et al.). Επιπλέον, η σιλδεναφίλη έχει μελετηθεί για άλλες πιθανές θεραπευτικές εφαρμογές, όπως η θεραπεία της ιδιοπαθούς πνευμονικής ίνωσης (Idiopathic Pulmonary Fibrosis Clinical Research Network) και οι καρδιοπροστατευτικές της ιδιότητες (Kukreja).

 

Συγκριτική αποτελεσματικότητα

Αν και η σιλδεναφίλη είναι ένας αποτελεσματικός αναστολέας PDE5 για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, υπάρχουν και άλλοι αναστολείς PDE5 στην αγορά, όπως η ταδαλαφίλη (Cialis) και η βαρδεναφίλη (Levitra). Οι συγκριτικές μελέτες μεταξύ αυτών των φαρμάκων είναι περιορισμένες, και η επιλογή ενός συγκεκριμένου αναστολέα PDE5 συχνά βασίζεται στις ατομικές προτιμήσεις του ασθενούς και του γιατρού, λαμβάνοντας υπόψη παράγοντες όπως η διάρκεια δράσης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες και το κόστος.

 

 Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά

Η σιλδεναφίλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5), του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) στον ιστό του σηραγγώδους σώματος του πέους. Αναστέλλοντας την PDE5, η σιλδεναφίλη αυξάνει τα επίπεδα cGMP, οδηγώντας σε χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αυξημένη ροή αίματος στο πέος, διευκολύνοντας την επίτευξη και τη διατήρηση της στύσης.

Η σιλδεναφίλη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός 30-120 λεπτών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιλδεναφίλης είναι περίπου 40%. Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4) και, σε μικρότερο βαθμό, από το CYP2C9. Ο κύριος μεταβολίτης, η N-απομεθυλιωμένη σιλδεναφίλη, έχει παρόμοιο προφίλ εκλεκτικότητας για την PDE5 με τη μητρική ένωση, αλλά περίπου 50% της ισχύος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σιλδεναφίλης είναι περίπου 4 ώρες.

 

Συνοπτικά

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Revatio, Caverta, Silagra κ.α.) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε άνδρες. Δρα αυξάνοντας τη ροή αίματος στο πέος, διευκολύνοντας την επίτευξη και διατήρηση της στύσης. Η σιλδεναφίλη χορηγείται από το στόμα, με συνιστώμενη δόση έναρξης 50 mg, η οποία μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανοχή του ασθενούς. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, έξαψη προσώπου και δυσπεψία. Η σιλδεναφίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρώδη φάρμακα και απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με υποκείμενες καρδιαγγειακές παθήσεις. Πριν από τη χρήση της σιλδεναφίλης, οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνουν τον γιατρό τους για το πλήρες ιατρικό ιστορικό τους και όλα τα φάρμακα που λαμβάνουν, ώστε να αποφευχθούν πιθανές αλληλεπιδράσεις και ανεπιθύμητες ενέργειες. Η σιλδεναφίλη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό ιατρική καθοδήγηση και επίβλεψη.

elpedia.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.

 

Ενεργοποιήστε τους ελληνικούς υπότιτλους από τις ρυθμίσεις του βίντεο, πατώντας το εικονίδιο “CC” και επιλέγοντας “Ελληνικά”.

Βιβλιογραφία

• Idiopathic Pulmonary Fibrosis Clinical Research Network. “A Controlled Trial of Sildenafil in Advanced Idiopathic Pulmonary Fibrosis.” New England Journal of Medicine, 2010, nejm
• Goldstein, I., et al. “The Serendipitous Story of Sildenafil: An Unexpected Oral Therapy for Erectile Dysfunction.” Sexual Medicine Reviews, 2019, academic.oup
• Kukreja, R. C. “Sildenafil and Cardioprotection.” Current Pharmaceutical Design, 2013, ingentaconnect

 

Συχνές Ερωτήσεις