Τι είναι η κεφτριαξόνη (Ceftriaxone);
Η κεφτριαξόνη (Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.) είναι μία αντιβιοτική ουσία που ανήκει στην οικογένεια των κεφαλοσπορινών 3ης γενιάς. Πρόκειται για ένα ενέσιμο φαρμακευτικό σκεύασμα με δραστική ουσία την κεφτριαξόνη, μια ευρέως φάσματος κεφαλοσπορίνη που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων από Gram-αρνητικά και Gram-θετικά βακτήρια. Στο άρθρο αυτό θα αναλύσουμε τη δράση, τις ενδείξεις, τις παρενέργειες και τις προφυλάξεις για τη λήψη του συγκεκριμενου φαρμάκου, βασιζόμενοι σε επιστημονικές μελέτες και αναφορές από διακεκριμένους φορείς.
Η κεφτριαξόνη, (φάρμακο Rocephin κ.α.), αποτελεί μία αποτελεσματική επιλογή για την αντιμετώπιση ενός ευρέος φάσματος λοιμώξεων λόγω της ισχυρής αντιβακτηριδιακής της δράσης (“Ceftriaxone Sodium Monograph for Professionals”). Αν και χρησιμοποιείται συχνά, είναι σημαντικό να κατανοήσουμε τόσο τις θεραπευτικές της ιδιότητες όσο και τους πιθανούς κινδύνους από τη χρήση της, ιδιαίτερα σε σχέση με την ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών βακτηρίων (“Increasing Ceftriaxone Resistance in Salmonellae, Taiwan”). Για τον λόγο αυτό, ο έλεγχος και η σωστή χρήση της κεφτριαξόνης κρίνονται ζωτικής σημασίας από την επιστημονική κοινότητα.
Ενδείξεις
Η κεφτριαξόνη είναι μια ευρέως φάσματος κεφαλοσπορίνη που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση ποικίλων λοιμώξεων τόσο από Gram-θετικά όσο και από Gram-αρνητικά βακτήρια. Ενδείκνυται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος όπως η πνευμονία, λοιμώξεων του ωτός (μέση ωτίτιδα), δερματικών και μαλακών μορίων, ουρολοιμώξεων, ενδοκοιλιακών λοιμώξεων, γονορροϊκών λοιμώξεων και λοιμώξεων της πυελικής χώρας. Επιπρόσθετα, συχνά χορηγείται για την πρόληψη λοιμώξεων μετά από χειρουργικές επεμβάσεις υψηλού κινδύνου καθώς και σε τραυματισμούς που ενέχουν κίνδυνο μόλυνσης.
Λόγω της αυξανόμενης ανάπτυξης ανθεκτικότητας στα βακτήρια, η χρήση της κεφτριαξόνης θα πρέπει να γίνεται με φειδώ και μετά από επιβεβαιωμένη καλλιέργεια και αντιβιόγραμμα, όπως αναφέρεται στη μελέτη “Increasing Ceftriaxone Resistance in Salmonellae, Taiwan” (Su et al.). Η ανεξέλεγκτη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω εξάπλωση ανθεκτικών στελεχών.
Παρενέργειες
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και η κεφτριαξόνη ενδέχεται να προκαλέσει ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές όπως διάρροια, ναυτία και έμετο, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, λευκοπενία και θρομβοκυτταραιμία. Σπανιότερες αλλά σοβαρές παρενέργειες είναι οι αναφυλακτικές αντιδράσεις, η αιμολυτική αναιμία, η ψευδολιθίαση της χοληδόχου κύστης και οι επιληπτικές κρίσεις.
Η χορήγηση σε νεογνά πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή καθώς η κεφτριαξόνη έχει συνδεθεί με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης πυρηνικής ικτέρου. Επίσης, η συγχορήγηση με ασβέστιο πρέπει να αποφεύγεται λόγω κινδύνου σχηματισμού επικίνδυνων κρυστάλλων.
Προφυλάξεις
Η κεφτριαξόνη αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες ή άλλες β-λακτάμες. Ασθενείς με σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις στην πενικιλλίνη θα πρέπει να την λαμβάνουν με ιδιαίτερη προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Επίσης, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε εγκύους ή θηλάζουσες γυναίκες.
Παρά τα οφέλη της, η απρόσεκτη ή αλόγιστη χρήση της κεφτριαξόνης μπορεί να επιφέρει σοβαρές επιπλοκές. Όπως τονίζουν οι Su et al. στη μελέτη τους, “Emergence of the IncI1 plasmid in Taiwan represents a need for continuous efforts to monitor and control its further spread” αναφορικά με την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών λόγω της χρήσης της κεφτριαξόνης. Συνεπώς, η χορήγησή της θα πρέπει να γίνεται μόνο κατόπιν ιατρικής οδηγίας και με συνέπεια στις δοσολογικές συστάσεις.
Αλληλεπιδράσεις
Η κεφτριαξόνη ενδέχεται να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα ή/και την ασφάλειά τους. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί κατά τη συγχορήγηση με αμινογλυκοσίδες, όπως η γενταμυκίνη, καθώς μπορεί να ενισχύσει τις νεφρο- και ωτοτοξικές τους παρενέργειες. Η ταυτόχρονη χορήγηση με χλωραμφενικόλη ενδέχεται να προκαλέσει ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η συγχορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά θα πρέπει να αποφεύγεται εξαιτίας αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.
Σημαντική επίσης είναι η αλληλεπίδρασή της με ασβεστιούχα σκευάσματα, φαινόμενο που έχει οδηγήσει σε αρκετά περιστατικά εμφάνισης κατακρημνισμάτων και νεφρικής ανεπάρκειας σε νεογνά, όπως αναφέρεται στη μελέτη “Ceftriaxone-Resistant Neisseria gonorrhoeae, Japan” (Ohnishi et al.).
Υπερβολική Δόση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας της κεφτριαξόνης, μπορούν να παρατηρηθούν νευρολογικές και γαστρεντερικές διαταραχές. Συγκεκριμένα ενδέχεται να εμφανιστούν ναυτία, έμετος, επιληπτικές κρίσεις, εγκεφαλοπάθεια, κώμα, απορρύθμιση της νάτριας στο αίμα και νεφρική ανεπάρκεια.
Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η άμεση διακοπή της χορήγησης της κεφτριαξόνης και η έναρξη συμπτωματικής και υποστηρικτικής αγωγής. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να απαιτηθεί αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση. Η χορήγηση ειδικού αντιόγκου δεν ενδείκνυται.
Φύλαξη φαρμάκου
Η κεφτριαξόνη διατίθεται σε φαρμακευτική μορφή σκόνης για ενέσιμο διάλυμα. Μετά την ανασύσταση, το διάλυμα μπορεί να φυλαχθεί στους 25°C για έως και 24 ώρες ή στους 2-8°C για έως 3 ημέρες. Εάν απαιτείται παρατεταμένη φύλαξη, συνιστάται η κατάψυξη του διαλύματος στους -20°C, όπου μπορεί να διατηρηθεί για τουλάχιστον 6 μήνες.
Πρέπει να αποφεύγεται η έκθεση στο άμεσο ηλιακό φως, ενώ είναι σημαντικό το διάλυμα να παρασκευάζεται αποκλειστικά με τους συνιστώμενους διαλύτες. Η αλλαγή χρώματος του διαλύματος αποτελεί ένδειξη αποικοδόμησης και ο χειρισμός του πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή για την αποφυγή μικροβιακής μόλυνσης.
Ανάλυση Δραστικής Ουσίας
Όπως αναφέρουν οι Su et al. στη μελέτη “Increasing Ceftriaxone Resistance in Salmonellae, Taiwan”, υπάρχει αυξανόμενη ανησυχία για την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών λόγω της ευρείας χρήσης της κεφτριαξόνης. Η κεφτριαξόνη είναι μια ημισυνθετική κεφαλοσπορίνη τρίτης γενιάς με δομή παρόμοια με αυτή των φυσικών προϊόντων κεφαμυκίνης Γ. Ανήκει στην ομάδα των β-λακταμικών αντιβιοτικών και δρα αναστέλλοντας τη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων.
Η δραστική ουσία έχει τη μοριακή σύσταση C18H18N8O7S3 και ημισυνθετικό μοριακό τύπο C16H18N8O7S2,HCl,C3H6O. Χαρακτηρίζεται από παρατεταμένο ημιπερίοδο αποβολής και διαθέτει ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα δράσης σε σύγκριση με τις κεφαλοσπορίνες προηγούμενων γενεών. Ωστόσο, η ανεξέλεγκτη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε επικίνδυνη ανάπτυξη ανθεκτικότητας, όπως συμβαίνει με την πλειονότητα των αντιβιοτικών.
Φαρμακοκινητική
Η κεφτριαξόνη είναι μια ουσία που χορηγείται αποκλειστικά παρεντερικά, δηλαδή μέσω ενδοφλέβιας ή ενδομυϊκής οδού. Μετά την παρεντερική χορήγηση απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον οργανισμό. Στο πλάσμα, ένα σημαντικό ποσοστό της τάξεως του 85-95% δεσμεύεται αντιστρεπτά από τις πρωτεΐνες.
Η κεφτριαξόνη κατανέμεται ικανοποιητικά στους ιστούς και τα βιολογικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλονωτιαίου υγρού, καθιστώντας την ιδανική για τη θεραπεία κεντρικών λοιμώξεων. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής κυμαίνεται από 5,8 έως 13,5 λίτρα. Δεν υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό, με το 33-67% της δόσης να απεκκρίνεται αναλλοίωτο από τους νεφρούς και το υπόλοιπο 35-45% από το ήπαρ και τον εντερικό σωλήνα.
Ο χρόνος ημιζωής της κεφτριαξόνης κυμαίνεται από 5,8 έως 8,7 ώρες σε υγιείς ενήλικες, ενώ αυξάνεται έως και 15,7 ώρες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Γενικά απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε νεφρική ανεπάρκεια.
Αποτελεσματικότητα
Η κεφτριαξόνη έχει αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματική στην αντιμετώπιση ενός ευρέος φάσματος σοβαρών λοιμώξεων. Μεταξύ άλλων, ενδείκνυται για πνευμονίες, λοιμώξεις από πολυανθεκτικά Gram-αρνητικά παθογόνα, ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, οστεομυελίτιδα, γυναικολογικές λοιμώξεις και σηψαιμία.
Ωστόσο, όπως επισημαίνουν οι Ohnishi et al. στην κλινική μελέτη “Ceftriaxone-Resistant Neisseria gonorrhoeae, Japan”, η ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών στην κεφτριαξόνη αποτελεί μείζον πρόβλημα για τη δημόσια υγεία παγκοσμίως, απειλώντας την αποτελεσματικότητά της. Η συνεχής παρακολούθηση και ορθολογική χρήση της κρίνονται επιτακτικές.
Κλινικές Μελέτες
Πολυάριθμες κλινικές μελέτες έχουν διεξαχθεί για την αξιολόγηση της ασφάλειας και αποτελεσματικότητας της κεφτριαξόνης. Μια σημαντική πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή μελέτη φάσης 3 διερεύνησε τη χρήση της σε ασθενείς με Αμυοτροφική Πλάγια Σκλήρυνση (ΑLS). Σύμφωνα με τα ευρήματα των Cudkowicz et al. (“Safety and Efficacy of Ceftriaxone for Amyotrophic Lateral Sclerosis: A Multi-Stage, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial”), παρά τα υποσχόμενα αρχικά αποτελέσματα, η κεφτριαξόνη δεν έδειξε κλινική αποτελεσματικότητα στην τελευταία φάση της μελέτης για την εν λόγω πάθηση. Αξίζει να σημειωθεί ότι οι φαρμακευτικές εταιρείες συνεχίζουν να χρηματοδοτούν νέες κλινικές δοκιμές με σκοπό τη διερεύνηση της αποτελεσματικότητας της κεφτριαξόνης και σε άλλες παθολογικές καταστάσεις, καθώς το φάρμακο διατηρεί ένα ευρύ ερευνητικό ενδιαφέρον.
Συνοπτικά
Η κεφτριαξόνη, (φάρμακο Rocephin, Epicephin κ.α.),είναι μια ευρέως φάσματος κεφαλοσπορίνη τρίτης γενιάς που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση ποικίλων σοβαρών λοιμώξεων. Χορηγείται παρεντερικά και παρουσιάζει ικανοποιητική κατανομή στους ιστούς και τα βιολογικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλονωτιαίου. Απεκκρίνεται κυρίως αναλλοίωτη από τους νεφρούς και το ήπαρ. Ενδεχόμενες παρενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερικές και αιματολογικές διαταραχές ενώ απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε νεογνά λόγω κινδύνου πυρηνικής ικτέρου. Αν και αποτελεί θεραπευτική επιλογή για σοβαρές λοιμώξεις, η εκτεταμένη χρήση της οδηγεί στην ανάπτυξη ανθεκτικών βακτηριακών στελεχών απειλώντας την αποτελεσματικότητά της. Συνεπώς, η χορήγησή της θα πρέπει να γίνεται μόνο κατόπιν ιατρικής οδηγίας και με αυστηρή τήρηση των απαραίτητων προφυλάξεων.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Είναι ζωτικής σημασίας να μην λαμβάνετε ποτέ κανένα φαρμακευτικό σκεύασμα χωρίς την επίβλεψη και καθοδήγηση ενός ειδικευμένου ιατρού. Να συμβουλεύεστε πάντοτε το ένθετο φυλλάδιο οδηγιών του εκάστοτε φαρμακευτικού προϊόντος που σας έχει συνταγογραφηθεί, καθώς ο κάθε φαρμακευτικός οίκος περιγράφει με ακρίβεια τις ιδιαίτερες προδιαγραφές που αφορούν το συγκεκριμένο σκεύασμα, και οι οποίες ενδέχεται να επικαιροποιούνται ανά τακτά χρονικά διαστήματα. Σημειώνεται ότι οι εμπορικές ονομασίες που αναφέρονται στο παρόν άρθρο αντιστοιχούν σε ευρέως γνωστά φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν τις δραστικές ουσίες υπό ανάλυση. Ωστόσο, ενδέχεται να υπάρχουν διαφοροποιήσεις ανάλογα με τη σύνθεση του εκάστοτε φαρμάκου. Το παρόν άρθρο εστιάζει στην ανάλυση της δραστικής ουσίας και όχι στην εμπορική ονομασία του φαρμάκου. Η αναφορά των εμπορικών ονομασιών γίνεται αποκλειστικά για τη διευκόλυνση των αναγνωστών, οι οποίοι θα πρέπει να μελετούν προσεκτικά το φύλλο οδηγιών κάθε εμπορικού σκευάσματος που χρησιμοποιούν. Είναι απαραίτητο να έχετε στενή συνεργασία με τον θεράποντα ιατρό σας και τον φαρμακοποιό σας. Η αυτοχορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου εγκυμονεί σοβαρούς κινδύνους για την υγεία σας και πρέπει να αποφεύγεται ρητά.
Βιβλιογραφία
- Cudkowicz, M.E., Titus, S., Kearney, M., Yu, H., … (2014). Safety and efficacy of ceftriaxone for amyotrophic lateral sclerosis: a multi-stage, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. The Lancet … Link
- Ohnishi, M., Saika, T., Hoshina, S., Iwasaku, K., … (2011). Ceftriaxone-resistant Neisseria gonorrhoeae, Japan. Emerging infectious … Link
- Su, L.H., Teng, W.S., Chen, C.L., Lee, H.Y., … (2011). Increasing ceftriaxone resistance in Salmonellae, Taiwan. Emerging infectious … Link
Συχνές Ερωτήσεις
Τι είναι η κεφτριαξόνη (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.);
Η κεφτριαξόνη (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.) είναι ένα ενέσιμο αντιβιοτικό που ανήκει στην οικογένεια των κεφαλοσπορινών 3ης γενιάς. Χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων από Gram-αρνητικά και Gram-θετικά βακτήρια. Συμβουλευτείτε τον γιατρό σας για περισσότερες πληροφορίες.
Ποιες είναι οι ενδείξεις χορήγησης της κεφτριαξόνης (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.);
Η κεφτριαξόνη (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.) ενδείκνυται για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού, ωτός, δέρματος, ουροποιητικού και γεννητικού συστήματος, καθώς και ενδοκοιλιακών λοιμώξεων. Χορηγείται επίσης προληπτικά μετά από χειρουργικές επεμβάσεις υψηλού κινδύνου. Πάντα με ιατρική συνταγή.
Ποιες είναι οι πιθανές παρενέργειες της κεφτριαξόνης (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.);
Οι συχνότερες παρενέργειες της κεφτριαξόνης (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.) περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές, αυξημένα ηπατικά ένζυμα και αιματολογικές διαταραχές. Σπανιότερα μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις, αιμολυτική αναιμία, ψευδολιθίαση και επιληπτικές κρίσεις. Ενημερώστε άμεσα τον γιατρό σας εάν παρατηρήσετε κάποια ανησυχητική παρενέργεια.
Ποιες προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται κατά τη χρήση της κεφτριαξόνης (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.);
Η κεφτριαξόνη (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.) αντενδείκνυται σε περιπτώσεις αλλεργίας στις κεφαλοσπορίνες ή τις β-λακτάμες. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με ηπατική/νεφρική δυσλειτουργία, αλλεργία στην πενικιλλίνη και σε εγκύους/θηλάζουσες. Χορήγηση μόνο κατόπιν ιατρικής οδηγίας με πιστή τήρηση των δοσολογικών συστάσεων.
Με ποια άλλα φάρμακα μπορεί να αλληλεπιδράσει η κεφτριαξόνη (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.);
Η κεφτριαξόνη (φάρμακα Rocephin, Ceftriaxone, Epicephin κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με αμινογλυκοσίδες, χλωραμφενικόλη και αντιπηκτικά, αυξάνοντας τις παρενέργειές τους. Επικίνδυνη είναι η ταυτόχρονη χορήγηση με ασβεστιούχα σκευάσματα λόγω κινδύνου εμφάνισης κατακρημνισμάτων. Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε.