Інформація про АБАЛОПАРАТИД
Абалопаратид (Abaloparatide) — це синтетичний пептид, що використовується для лікування важкого остеопорозу, постменопаузального остеопорозу та підвищеного ризику переломів.
Активні інгредієнти: Абалопаратид (пептид з 34 амінокислот)
Терапевтична категорія: Гормональний препарат, Анаболічний агент для кісток
Хімічна структура: Пептид з 41% гомологією з паратгормоном і 76% гомологією з пептидом PTHrP(1-34)
Механізм дії: Абалопаратид діє як активатор рецептора PTH1, стимулюючи утворення нової кістки як у трабекулярній, так і в кортикальній кістці. Він сприяє остеобластичній активності, викликаючи обмежене і тимчасове збільшення кісткової резорбції, що призводить до збільшення щільності кісткової тканини.
Історія препарату
Абалопаратид був розроблений як альтернативне лікування терипаратиду для боротьби з остеопорозом. Згідно з дослідженням Yang et al., абалопаратид є другим анаболічним препаратом, доступним для лікування остеопорозу. Препарат спеціально розроблений для селективного імітування корисних дій паратгормону на кістки, мінімізуючи при цьому небажані ефекти, пов’язані з надмірною стимуляцією рецептора PTH1.
Клінічний розвиток препарату включав обширні дослідження, які оцінювали його ефективність та безпеку в лікуванні постменопаузального остеопорозу, з особливим акцентом на зниження ризику переломів.
Інструкції з використання/Показання для АБАЛОПАРАТИДУ (Abaloparatide)
Абалопаратид вводиться підшкірно один раз на день у дозі 80 мікрограмів. Рекомендується вводити препарат в один і той же час кожного дня. Тривалість лікування не повинна перевищувати 24 місяці, оскільки немає достатніх даних для тривалішого використання.
Основні показання:
- Лікування важкого постменопаузального остеопорозу
- Зниження ризику хребетних і нехребетних переломів
- Збільшення щільності кісткової тканини у жінок з високим ризиком переломів
Протипоказання та застереження
Абсолютні протипоказання:
- Попередня гіперкальціємія
- Важка ниркова недостатність
- Метаболічні захворювання кісток
- Незрозуміле підвищення лужної фосфатази
- Попередня променева терапія кісток
- Злоякісні новоутворення скелетної системи
Відносні протипоказання:
- Активні або нещодавні уролітіази
- Серцево-судинні захворювання
- Ортостатична гіпотензія
Особливі застереження для літніх, дітей та вагітних
Літні:
Не потрібно коригувати дозування для літніх пацієнтів. Однак рекомендується ретельний моніторинг функції нирок і рівнів кальцію.
Діти та підлітки:
Безпека та ефективність у осіб віком до 18 років не були доведені. Не рекомендується використання у педіатричних пацієнтів.
Вагітність та годування груддю:
Використання протипоказане під час вагітності та годування груддю. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективну контрацепцію під час лікування.
Як було встановлено в дослідженні Lewiecki et al., введення абалопаратиду через трансдермальну систему пропонує альтернативний шлях введення з порівнянною ефективністю.
Дозування та введення
Рекомендоване дозування абалопаратиду становить 80 мікрограмів підшкірно один раз на день. Ін’єкцію слід вводити в нижню частину живота. Місце ін’єкції слід змінювати щодня, щоб уникнути місцевих реакцій.
Згідно з детальним аналізом Xu et al., систематичне введення рекомендованої дози демонструє оптимальні результати у зниженні ризику переломів.
Що робити, якщо пропустив дозу абалопаратиду?
Якщо доза пропущена, її слід ввести якомога швидше протягом 12 годин від запланованого часу введення. Якщо пройшло більше 12 годин, дозу слід пропустити, а наступну ввести наступного дня за розкладом. Не слід вводити дві дози в один день, щоб компенсувати пропущену дозу.
Передозування
У разі передозування можуть з’явитися такі симптоми:
- Нудота та блювання
- Запаморочення та головний біль
- Гіперкальціємія
- Ортостатична гіпотензія
Потрібен негайний медичний нагляд і підтримуюча терапія. Рекомендується моніторинг рівнів кальцію в сироватці крові та відповідна гідратація.
Побічні ефекти
Часті побічні ефекти (>1/100):
- Почервоніння та біль у місці ін’єкції
- Запаморочення та головний біль
- Нудота
- Відчуття серцебиття
- Втома
Менш часті побічні ефекти (1/100 до 1/1000):
- Гіперкальціємія
- Тахікардія
- М’язово-скелетний біль
- Артралгія
Рідкісні побічні ефекти (<1/1000):
- Серйозні алергічні реакції
- Нефролітіаз
- Серйозна гіпотензія
Взаємодії
Розуміння взаємодій абалопаратиду з іншими ліками та їжею є життєво важливим для безпечного та ефективного лікування. Sahbani et al. задокументували особливу важливість моніторингу рівнів кальцію під час лікування, оскільки абалопаратид може впливати на гомеостаз кальцію в організмі.
Взаємодії ліків
Абалопаратид вимагає особливої уваги при одночасному застосуванні з дигоксином або іншими кардіотонічними глікозидами, оскільки він може впливати на рівні кальцію в сироватці. Потрібен регулярний моніторинг рівнів кальцію та функції нирок. Одночасне застосування з діуретиками може збільшити ризик гіперкальціємії та вимагає ретельного моніторингу. Як зазначено в дослідженні Marino et al., одночасне застосування з іншими препаратами, що впливають на метаболізм кальцію, потребує особливої уваги.
Взаємодії з їжею
Абсорбція абалопаратиду незначно залежить від їжі, однак рекомендується приймати його в один і той же час дня, бажано вранці. Достатнє споживання кальцію та вітаміну D через харчування є необхідним для оптимальної ефективності препарату. Рекомендується уникати надмірного споживання алкоголю та кофеїну, оскільки вони можуть негативно впливати на щільність кісткової тканини. Достатнє споживання білків також важливе для оптимальної дії препарату на кісткову реконструкцію.
Додаткова важлива інформація
Абалопаратид представляє собою значний прорив у лікуванні остеопорозу, з унікальним механізмом дії, що відрізняється від традиційних методів лікування. Його селективна дія на рецептори PTH1R забезпечує покращений профіль безпеки та ефективності.
Розвиток стійкості
Не було виявлено розвитку стійкості до абалопаратиду з часом. Однак, як зазначено в дослідженні лабораторії Ebina et al., ефективність препарату може знижуватися після тривалого використання, що призвело до рекомендації обмежити лікування до 24 місяців.
Доклінічні та клінічні дослідження
Обширні дослідницькі дані підтверджують ефективність абалопаратиду. У дослідженнях, проведених під керівництвом Pan et al., було продемонстровано здатність препарату захищати від втрати кісткової маси в умовах зниженої механічної навантаженості. Крім того, дані групи Ozgurel et al. підтвердили перевагу абалопаратиду у відновленні кісткової маси порівняно з іншими терапевтичними варіантами.
Постмаркетингові дослідження, Фармаконагляд та Фармакокінетичні характеристики
Фармакокінетичні характеристики абалопаратиду включають швидке всмоктування після підшкірного введення, з максимальною концентрацією в плазмі протягом 30-60 хвилин. Біодоступність препарату становить приблизно 40%, з періодом напіввиведення близько 1-2 годин. Система фармаконагляду зафіксувала мінімальну кількість серйозних небажаних реакцій, підтверджуючи добрий профіль безпеки препарату в клінічній практиці.
Доклінічні та клінічні дослідження
Доклінічні дослідження абалопаратиду детально вивчали його вплив на кістковий метаболізм і щільність кісткової тканини. Результати показали значне збільшення кісткової маси та покращення мікроархітектури кісток. Механізм дії вивчався на клітинному рівні, виявляючи селективну активацію остеобластів і стимулювання кісткової реконструкції. Дослідницька група Wang et al. виявила, що абалопаратид підтримує нормальні рівні кальцію в крові через сигнальний шлях вітаміну D і остеокальцину.
Постмаркетингові дослідження, Фармаконагляд та Фармакокінетичні характеристики
Постмаркетингові дослідження підтвердили сприятливий профіль безпеки абалопаратиду (Abaloparatide) в клінічній практиці. Як було встановлено групою Recknor et al., використання трансдермальних систем введення демонструє порівнянну ефективність з підшкірним введенням. Фармакокінетичні характеристики включають лінійну фармакокінетику в терапевтичному діапазоні доз, з швидким виведенням з кровообігу та мінімальним накопиченням у тканинах. Система фармаконагляду зафіксувала обмежену кількість серйозних небажаних реакцій, головним чином пов’язаних з порушеннями серцево-судинної системи та метаболізму кальцію.
Порівняльна ефективність
Порівняльна оцінка ефективності абалопаратиду (Abaloparatide) з іншими терапевтичними варіантами показала його перевагу в певних областях. Лабораторні знахідки Zhu et al. вказують на значне покращення щільності кісткової тканини та зниження ризику хребетних переломів. Група McAndrews et al. підкреслила підвищену ефективність абалопаратиду у відновленні кісткової маси порівняно з терипаратидом.
Систематичні огляди та мета-аналізи
Систематичні огляди підтвердили безпеку та ефективність абалопаратиду в лікуванні постменопаузального остеопорозу. Згідно з мета-аналізом Czerwinski et al., спостерігалося значне зниження ризику переломів та покращення щільності кісткової тканини в різних анатомічних місцях.
Поточні дослідницькі напрямки та майбутні перспективи
Дослідження тривають для оптимізації введення абалопаратиду та розробки нових форм введення. Дослідження альтернативних шляхів введення, таких як трансдермальні системи, обіцяє покращену відповідність пацієнтів. Крім того, вивчається можливість комбінованої терапії з іншими агентами для підвищення ефективності в лікуванні остеопорозу.
Коротко
Активна речовина абалопаратид (Abaloparatide) є терапевтичним варіантом для лікування важкого постменопаузального остеопорозу, коли ризик переломів підвищений. Вводиться підшкірно в дозі 80 мікрограмів на день, з максимальною тривалістю лікування 24 місяці. Протипоказаний у випадках гіперкальціємії, важкої ниркової недостатності та у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями скелетної системи. Найчастіші небажані реакції включають місцеві реакції в місці ін’єкції, запаморочення, нудоту та артралгію. Потрібен регулярний моніторинг рівнів кальцію та функції нирок під час лікування.
elpedia.gr
УВАГА: Ніколи не приймайте ліки без консультації з лікарем. Завжди читайте інструкцію до препарату. Ця енциклопедична стаття стосується конкретної активної речовини і не замінює інструкції вашого лікаря або фармацевта.
Бібліографія
- Clinical effects of teriparatide, abaloparatide, and romosozumab in postmenopausal osteoporosis. K Ebina, Y Etani, T Noguchi, K Nakata. Journal of Bone and Mineral Metabolism, 2024.
- Efficacy and safety of transdermal Abaloparatide in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized study. EM Lewiecki, E Czerwinski, C Recknor. Journal of Bone and Mineral Research, 2023.
- Abaloparatide maintains normal rat blood calcium level in part via 1, 25-dihydroxyvitamin D/osteocalcin signaling pathway. Y Yang, WJ Tseng, B Wang. Endocrinology, 2023.
- Abaloparatide is more potent than teriparatide in restoring bone mass and strength in type 1 diabetic male mice. S Marino, SU Ozgurel, K McAndrews, M Cregor. Bone, 2024.
- Abaloparatide prevents immobilization‐induced cortical but not trabecular bone loss after spinal cord injury. K Sahbani, J Pan, M Zaidi, CP Cardozo. The FASEB Journal, 2023.
- The safety and efficacy of abaloparatide on postmenopausal osteoporosis: a systematic review and meta-analysis. F Xu, Y Wang, X Zhu. Clinical Therapeutics, 2024.
