Informationen über ABALOPARATID
Abaloparatid (Abaloparatide) ist ein synthetisches Peptid, das zur Behandlung von schwerer Osteoporose, postmenopausaler Osteoporose und erhöhtem Frakturrisiko eingesetzt wird.
Wirkstoffe: Abaloparatid (Peptid mit 34 Aminosäuren)
Therapeutische Kategorie: Hormonpräparat, Anaboler Knochenwirkstoff
Chemische Struktur: Peptid mit 41% Homologie mit dem Parathormon und 76% Homologie mit dem Peptid PTHrP(1-34)
Wirkmechanismus: Abaloparatid wirkt als Aktivator des PTH1-Rezeptors und stimuliert die Bildung von neuem Knochen sowohl im trabekulären als auch im kortikalen Knochen. Es fördert die osteoblastische Aktivität und verursacht eine begrenzte und vorübergehende Erhöhung der Knochenresorption, was zu einer Erhöhung der Knochendichte führt.
Geschichte des Medikaments
Abaloparatid wurde als alternative Therapie zu Teriparatid zur Behandlung von Osteoporose entwickelt. Laut einer Studie von Yang et al. ist Abaloparatid das zweite anabole Medikament, das zur Behandlung von Osteoporose verfügbar wurde. Das Medikament wurde speziell entwickelt, um selektiv die vorteilhaften Wirkungen des Parathormons auf die Knochen zu imitieren und gleichzeitig die unerwünschten Wirkungen zu minimieren, die mit einer übermäßigen Stimulation des PTH1-Rezeptors verbunden sind.
Die klinische Entwicklung des Medikaments umfasste umfangreiche Studien zur Bewertung seiner Wirksamkeit und Sicherheit bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose, mit besonderem Schwerpunkt auf der Verringerung des Frakturrisikos.
Gebrauchsanweisung/Indikationen für ABALOPARATID (Abaloparatide)
Abaloparatid wird einmal täglich subkutan in einer Dosis von 80 Mikrogramm verabreicht. Es wird empfohlen, die Verabreichung jeden Tag zur gleichen Zeit durchzuführen. Die Behandlungsdauer sollte 24 Monate nicht überschreiten, da keine ausreichenden Daten für eine längere Anwendung vorliegen.
Hauptindikationen:
- Behandlung der schweren postmenopausalen Osteoporose
- Verringerung des Risikos von Wirbel- und Nicht-Wirbelfrakturen
- Erhöhung der Knochendichte bei Frauen mit hohem Frakturrisiko
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Absolute Kontraindikationen:
- Vorbestehende Hyperkalzämie
- Schwere Nierenfunktionsstörung
- Metabolische Knochenerkrankungen
- Unerklärliche Erhöhung der alkalischen Phosphatase
- Vorherige Strahlentherapie der Knochen
- Malignome des Skelettsystems
Relative Kontraindikationen:
- Aktive oder kürzlich aufgetretene Urolithiasis
- Kardiovaskuläre Erkrankungen
- Orthostatische Hypotonie
Besondere Warnhinweise für ältere Menschen, Kinder und Schwangere
Ältere Menschen:
Eine Anpassung der Dosierung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Es wird jedoch eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion und der Kalziumspiegel empfohlen.
Kinder und Jugendliche:
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Personen unter 18 Jahren ist nicht belegt. Die Anwendung bei pädiatrischen Patienten wird nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung eine wirksame Empfängnisverhütung anwenden.
Wie in einer Studie von Lewiecki et al. festgestellt wurde, bietet die Verabreichung von Abaloparatid über ein transdermales System eine alternative Verabreichungsroute mit vergleichbarer Wirksamkeit.
Dosierung und Verabreichung
Die empfohlene Dosierung von Abaloparatid beträgt 80 Mikrogramm subkutan einmal täglich. Die Injektion sollte in den unteren Bauchbereich verabreicht werden. Die Injektionsstelle sollte täglich gewechselt werden, um lokale Reaktionen zu vermeiden.
Laut einer umfassenden Analyse von Xu et al. zeigt die systematische Verabreichung der empfohlenen Dosis optimale Ergebnisse bei der Verringerung des Frakturrisikos.
Was tun, wenn ich eine Dosis Abaloparatid vergesse?
Wenn eine Dosis vergessen wird, sollte sie so schnell wie möglich innerhalb von 12 Stunden nach der geplanten Verabreichungszeit verabreicht werden. Wenn mehr als 12 Stunden vergangen sind, sollte die Dosis ausgelassen und die nächste am nächsten Tag normal verabreicht werden. Es sollten keine zwei Dosen am selben Tag verabreicht werden, um die vergessene Dosis auszugleichen.
Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung können Symptome wie:
- Übelkeit und Erbrechen
- Schwindel und Kopfschmerzen
- Hyperkalzämie
- Orthostatische Hypotonie
Eine sofortige ärztliche Überwachung und unterstützende Therapie sind erforderlich. Eine Überwachung der Serumkalziumspiegel und eine angemessene Hydratation werden empfohlen.
Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen (>1/100):
- Rötung und Schmerzen an der Injektionsstelle
- Schwindel und Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Herzklopfen
- Müdigkeit
Weniger häufige Nebenwirkungen (1/100 bis 1/1000):
- Hyperkalzämie
- Tachykardie
- Muskuloskelettale Schmerzen
- Arthralgie
Seltene Nebenwirkungen (<1/1000):
- Schwere allergische Reaktionen
- Nephrolithiasis
- Schwere Hypotonie
Wechselwirkungen
Das Verständnis der Wechselwirkungen von Abaloparatid mit anderen Medikamenten und Lebensmitteln ist entscheidend für eine sichere und effektive Therapie. Die Sahbani et al. dokumentierten die besondere Bedeutung der Überwachung der Kalziumspiegel während der Therapie, da Abaloparatid die Kalziumhomöostase im Körper beeinflussen kann.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten
Abaloparatid erfordert besondere Vorsicht, wenn es zusammen mit Digoxin oder anderen kardiotonischen Glykosiden verabreicht wird, da es die Serumkalziumspiegel beeinflussen kann. Eine regelmäßige Überwachung der Kalziumspiegel und der Nierenfunktion ist erforderlich. Die gleichzeitige Verabreichung mit Diuretika kann das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen und erfordert eine sorgfältige Überwachung. Wie in einer Studie von Marino et al. berichtet, erfordert die gleichzeitige Verabreichung mit anderen Medikamenten, die den Kalziumstoffwechsel beeinflussen, besondere Vorsicht.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Lebensmitteln
Die Absorption von Abaloparatid wird durch Nahrung nicht signifikant beeinflusst, jedoch wird empfohlen, es zu einer festen Tageszeit, vorzugsweise morgens, einzunehmen. Eine ausreichende Aufnahme von Kalzium und Vitamin D über die Ernährung ist für die optimale Wirksamkeit des Medikaments erforderlich. Übermäßiger Alkoholkonsum und Koffein sollten vermieden werden, da sie die Knochendichte negativ beeinflussen können. Eine ausreichende Proteinzufuhr ist ebenfalls wichtig für die optimale Wirkung des Medikaments auf die Knochenneubildung.
Zusätzliche wichtige Informationen
Abaloparatid stellt einen bedeutenden Fortschritt in der Behandlung der Osteoporose dar, mit einem einzigartigen Wirkmechanismus, der sich von herkömmlichen Therapien unterscheidet. Seine selektive Wirkung auf die PTH1R-Rezeptoren bietet ein verbessertes Sicherheits- und Wirksamkeitsprofil.
Entwicklung von Resistenzen
Es wurde keine Entwicklung von Resistenzen gegen Abaloparatid im Laufe der Zeit beobachtet. Wie in einer Studie des Labors von Ebina et al. hervorgehoben, kann die Wirksamkeit des Medikaments nach längerer Anwendung abnehmen, was zur Empfehlung führte, die Therapie auf 24 Monate zu begrenzen.
Präklinische und klinische Studien
Umfangreiche Forschungsdaten unterstützen die Wirksamkeit von Abaloparatid. In Studien, die unter der Aufsicht von Pan et al. durchgeführt wurden, wurde die Fähigkeit des Medikaments gezeigt, den Verlust von Knochenmasse unter Bedingungen reduzierter mechanischer Belastung zu verhindern. Darüber hinaus bestätigten die Daten der Gruppe von Ozgurel et al. die Überlegenheit von Abaloparatid bei der Wiederherstellung der Knochenmasse im Vergleich zu anderen therapeutischen Optionen.
Post-Marketing-Studien, Pharmakovigilanz und pharmakokinetische Eigenschaften
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Abaloparatid umfassen eine schnelle Absorption nach subkutaner Verabreichung, mit einer maximalen Plasmakonzentration innerhalb von 30-60 Minuten. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt etwa 40%, mit einer Halbwertszeit von etwa 1-2 Stunden. Das Pharmakovigilanzsystem hat nur wenige schwerwiegende unerwünschte Ereignisse aufgezeichnet, was das gute Sicherheitsprofil des Medikaments in der klinischen Praxis bestätigt.
Präklinische und klinische Studien
Die präklinischen Studien zu Abaloparatid untersuchten umfassend seine Wirkung auf den Knochenstoffwechsel und die Knochendichte. Die Ergebnisse zeigten eine signifikante Zunahme der Knochenmasse und eine Verbesserung der Mikroarchitektur der Knochen. Der Wirkmechanismus wurde auf zellulärer Ebene untersucht und zeigte die selektive Aktivierung von Osteoblasten und die Förderung der Knochenneubildung. Das Forschungsteam von Wang et al. stellte fest, dass Abaloparatid die normalen Kalziumspiegel im Blut über den Vitamin-D- und Osteocalcin-Signalweg aufrechterhält.
Post-Marketing-Studien, Pharmakovigilanz und pharmakokinetische Eigenschaften
Post-Marketing-Studien haben das günstige Sicherheitsprofil von Abaloparatid (Abaloparatide) in der klinischen Praxis bestätigt. Wie von der Gruppe von Recknor et al. festgestellt, zeigt die Verwendung von transdermalen Verabreichungssystemen eine vergleichbare Wirksamkeit zur subkutanen Verabreichung. Die pharmakokinetischen Eigenschaften umfassen eine lineare Pharmakokinetik im therapeutischen Dosisbereich, mit einer schnellen Clearance aus dem Kreislauf und einer minimalen Akkumulation in den Geweben. Das Pharmakovigilanzsystem hat eine begrenzte Anzahl schwerwiegender unerwünschter Ereignisse aufgezeichnet, die hauptsächlich mit Störungen des Herz-Kreislauf-Systems und des Kalziumstoffwechsels zusammenhängen.
Vergleichende Wirksamkeit
Die vergleichende Bewertung der Wirksamkeit von Abaloparatid (Abaloparatide) mit anderen therapeutischen Optionen hat seine Überlegenheit in bestimmten Bereichen bewiesen. Die Laborergebnisse von Zhu et al. weisen auf eine signifikante Verbesserung der Knochendichte und eine Verringerung des Risikos von Wirbelfrakturen hin. Die Gruppe von McAndrews et al. betonte die erhöhte Wirksamkeit von Abaloparatid bei der Wiederherstellung der Knochenmasse im Vergleich zu Teriparatid.
Systematische Übersichten und Metaanalysen
Systematische Übersichten haben die Sicherheit und Wirksamkeit von Abaloparatid bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose bestätigt. Laut der Metaanalyse von Czerwinski et al. wurde eine signifikante Verringerung des Frakturrisikos und eine Verbesserung der Knochendichte an mehreren anatomischen Stellen beobachtet.
Aktuelle Forschungsausrichtungen und zukünftige Perspektiven
Die Forschung zur Optimierung der Verabreichung von Abaloparatid und zur Entwicklung neuer Verabreichungsformen wird fortgesetzt. Die Untersuchung alternativer Verabreichungswege, wie transdermale Systeme, verspricht eine verbesserte Patientencompliance. Darüber hinaus wird die Möglichkeit einer Kombinationstherapie mit anderen Wirkstoffen zur Steigerung der Wirksamkeit bei der Behandlung der Osteoporose untersucht.
Zusammenfassung
Der Wirkstoff Abaloparatid (Abaloparatide) ist eine therapeutische Option zur Behandlung der schweren postmenopausalen Osteoporose, wenn das Frakturrisiko erhöht ist. Es wird subkutan in einer Dosis von 80 Mikrogramm täglich verabreicht, mit einer maximalen Behandlungsdauer von 24 Monaten. Es ist kontraindiziert bei Hyperkalzämie, schwerer Nierenfunktionsstörung und bei Patienten mit Malignomen des Skelettsystems. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen umfassen lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Schwindel, Übelkeit und Arthralgie. Eine regelmäßige Überwachung der Kalziumspiegel und der Nierenfunktion ist während der Behandlung erforderlich.
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ACHTUNG: Nehmen Sie niemals Medikamente ohne Rücksprache mit einem Arzt ein. Lesen Sie immer die Packungsbeilage des Medikaments. Dieser enzyklopädische Artikel bezieht sich auf den spezifischen Wirkstoff und ersetzt nicht die Anweisungen Ihres Arztes oder Apothekers.
Literaturverzeichnis
- Klinische Effekte von Teriparatid, Abaloparatid und Romosozumab bei postmenopausaler Osteoporose. K Ebina, Y Etani, T Noguchi, K Nakata. Journal of Bone and Mineral Metabolism, 2024.
- Wirksamkeit und Sicherheit von transdermalem Abaloparatid bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose: eine randomisierte Studie. EM Lewiecki, E Czerwinski, C Recknor. Journal of Bone and Mineral Research, 2023.
- Abaloparatid hält den normalen Kalziumspiegel im Blut von Ratten teilweise über den 1,25-Dihydroxyvitamin D/Osteocalcin-Signalweg aufrecht. Y Yang, WJ Tseng, B Wang. Endocrinology, 2023.
- Abaloparatid ist wirksamer als Teriparatid bei der Wiederherstellung der Knochenmasse und -stärke bei männlichen Mäusen mit Typ-1-Diabetes. S Marino, SU Ozgurel, K McAndrews, M Cregor. Bone, 2024.
- Abaloparatid verhindert immobilisationsbedingten Verlust von kortikalem, aber nicht trabekulärem Knochen nach Rückenmarksverletzung. K Sahbani, J Pan, M Zaidi, CP Cardozo. The FASEB Journal, 2023.
- Die Sicherheit und Wirksamkeit von Abaloparatid bei postmenopausaler Osteoporose: eine systematische Übersicht und Metaanalyse. F Xu, Y Wang, X Zhu. Clinical Therapeutics, 2024.
