Πληροφορίες για το ADCIRCA
Το ADCIRCA είναι ένα φαρμακευτικό σκεύασμα που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης, της στυτικής δυσλειτουργίας και των συμπτωμάτων καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Ενεργά συστατικά: Ταδαλαφίλη
Θεραπευτική κατηγορία: Αναστολέας φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5)
Μηχανισμός δράσης: Η ταδαλαφίλη δρα αναστέλλοντας εκλεκτικά το ένζυμο φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5). Αυτό οδηγεί σε αύξηση της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), προκαλώντας χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αγγειοδιαστολή.
Φαρμακοτεχνική μορφή: Δισκία επικαλυμμένα με υμένιο των 20mg
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας: Eli Lilly Nederland B.V.
Ιστορία του φαρμάκου
Η ταδαλαφίλη αναπτύχθηκε αρχικά ως θεραπεία για την αντιμετώπιση της στυτικής δυσλειτουργίας. Όπως επισημαίνει ο G Fahmy, το φάρμακο έλαβε έγκριση από τον FDA το 2003 για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Στη συνέχεια, μέσα από εκτενείς κλινικές μελέτες, διαπιστώθηκε η αποτελεσματικότητά του και σε άλλες παθήσεις. Το 2009, το ADCIRCA έλαβε έγκριση για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης, ενώ το 2011 εγκρίθηκε επίσης για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Η μακρά διάρκεια δράσης του (έως και 36 ώρες) το διαφοροποίησε από άλλους αναστολείς PDE5, καθιστώντας το μια σημαντική θεραπευτική επιλογή. Η συνεχιζόμενη έρευνα έχει αναδείξει πρόσθετα οφέλη του φαρμάκου και σε άλλες παθολογικές καταστάσεις, διευρύνοντας το φάσμα των θεραπευτικών του εφαρμογών.
Οδηγίες Χρήσεως/Ενδείξεις για το ADCIRCA
Το ADCIRCA χορηγείται για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (ΠΑΥ) τάξης II και III κατά WHO. Η συνιστώμενη δόση είναι 40mg μία φορά την ημέρα, λαμβανόμενη με ή χωρίς τροφή. Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται αρχική δόση 20mg ημερησίως.
Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η συνιστώμενη δόση είναι 20mg πριν την αναμενόμενη σεξουαλική δραστηριότητα. Η μέγιστη συχνότητα δοσολογίας είναι μία φορά την ημέρα.
Τρόπος χορήγησης
- Λήψη από του στόματος
- Κατάποση ολόκληρου του δισκίου με νερό
- Δυνατότητα λήψης ανεξάρτητα από γεύματα
- Σταθερή ώρα λήψης κάθε ημέρα
Αντενδείξεις και Προφυλάξεις
Απόλυτες αντενδείξεις:
- Συγχορήγηση με νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή
- Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου τους τελευταίους 3 μήνες
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
- Πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
- Υπόταση (<90/50 mmHg)
Σχετικές αντενδείξεις:
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Μη ελεγχόμενη υπέρταση
- Αρρυθμίες
- Στεφανιαία νόσος
Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους, παιδιά και εγκύους
Ηλικιωμένοι
Απαιτείται προσοχή στη δοσολογία και τακτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας. Συνιστάται έναρξη με τη χαμηλότερη δυνατή δόση και σταδιακή τιτλοποίηση.
Παιδιά
Δεν συνιστάται η χρήση σε άτομα κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης επαρκών δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας στον παιδιατρικό πληθυσμό.
Κύηση και θηλασμός
Αντενδείκνυται η χρήση κατά την κύηση. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την ασφάλεια στο θηλασμό, επομένως δεν συνιστάται η χρήση σε θηλάζουσες μητέρες.
Σύμφωνα με τους MM Hoeper et al., η χορήγηση του φαρμάκου απαιτεί προσεκτική αξιολόγηση της καρδιαγγειακής κατάστασης του ασθενούς και τακτική παρακολούθηση, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Δοσολογία και χορήγηση
Η δοσολογία του ADCIRCA εξαρτάται από την ένδειξη για την οποία χορηγείται. Για την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, η συνιστώμενη δόση είναι:
- Έναρξη: 20mg μία φορά την ημέρα για τις πρώτες 7 ημέρες
- Συντήρηση: 40mg μία φορά την ημέρα
Η δοσολογία προσαρμόζεται ανάλογα με την ηλικία και τη νεφρική λειτουργία του ασθενούς. Όπως αναφέρει η έρευνα των A Sebastianelli et al., η βέλτιστη δοσολογία για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη είναι 5mg ημερησίως.
Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση ADCIRCA;
Εάν παραλείψετε μια δόση:
- Λάβετε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε
- Αν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε
- Μη λαμβάνετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε
Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστούν:
- Σοβαρή υπόταση
- Παρατεταμένη στύση
- Διαταραχές όρασης
- Ναυτία και έμετος
Απαιτείται άμεση ιατρική φροντίδα και υποστηρικτική αγωγή.
Παρενέργειες
Συχνές παρενέργειες:
- Κεφαλαλγία
- Μυϊκοί πόνοι
- Οσφυαλγία
- Έξαψη
- Ρινική συμφόρηση
- Δυσπεψία
Λιγότερο συχνές παρενέργειες:
- Διαταραχές όρασης
- Ίλιγγος
- Ταχυκαρδία
- Υπόταση
- Επίσταξη
Σπάνιες παρενέργειες:
- Αιφνίδια απώλεια όρασης
- Πριαπισμός
- Αλλεργικές αντιδράσεις
- Αιφνίδια απώλεια ακοής
Σε περίπτωση εμφάνισης σοβαρών παρενεργειών, συνιστάται άμεση διακοπή του φαρμάκου και επικοινωνία με τον θεράποντα ιατρό.
Αλληλεπιδράσεις
Η κατανόηση των αλληλεπιδράσεων του ADCIRCA με άλλα φάρμακα και τρόφιμα είναι κρίσιμη για την ασφαλή χρήση του. Σύμφωνα με έρευνα των RK Jagdish et al., η ταδαλαφίλη παρουσιάζει σημαντικές αλληλεπιδράσεις με διάφορους φαρμακευτικούς παράγοντες, γεγονός που απαιτεί προσεκτική αξιολόγηση του θεραπευτικού σχήματος.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου
Η συγχορήγηση του ADCIRCA με νιτρώδη ή δότες μονοξειδίου του αζώτου αντενδείκνυται απόλυτα, καθώς μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται κατά τη συγχορήγηση με α-αδρενεργικούς αποκλειστές, όπως η δοξαζοσίνη ή η ταμσουλοσίνη. Όπως επισημαίνεται από τους P Dhiman et al., η ταυτόχρονη χρήση με αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση τους. Επιπλέον, η χρήση αναστολέων CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη ή η ερυθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει σημαντικά τα επίπεδα της ταδαλαφίλης στο αίμα, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής
Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ADCIRCA μπορεί να οδηγήσει σε ορθοστατική υπόταση. Το γκρέιπφρουτ και ο χυμός του μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα, καθώς αναστέλλουν το ένζυμο CYP3A4 που μεταβολίζει την ταδαλαφίλη. Συνιστάται η αποφυγή κατανάλωσης μεγάλων ποσοτήτων καφεΐνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς μπορεί να ενισχύσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου. Η λήψη λιπαρών γευμάτων δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση του φαρμάκου, επιτρέποντας τη χορήγησή του με ή χωρίς τροφή.
Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες
Το ADCIRCA αποτελεί μια σημαντική θεραπευτική επιλογή στην αντιμετώπιση της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης και της στυτικής δυσλειτουργίας. Η συνεχής παρακολούθηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειάς του είναι απαραίτητη για τη βελτιστοποίηση της θεραπευτικής του χρήσης.
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Η αποτελεσματικότητα του ADCIRCA μπορεί να μεταβάλλεται με την πάροδο του χρόνου. Μια σημαντική μελέτη από τους SW Jang et al. υποδεικνύει ότι ορισμένοι ασθενείς ενδέχεται να εμφανίσουν μειωμένη ανταπόκριση στη θεραπεία. Η έρευνα των FZ Mónica και G De Nucci αναδεικνύει τη σημασία της εξατομικευμένης προσέγγισης στη δοσολογία για την αποφυγή ανάπτυξης ανθεκτικότητας.
Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες
Οι προκλινικές μελέτες έχουν καταδείξει την ασφάλεια του φαρμάκου σε πειραματικά μοντέλα. Τα αποτελέσματα των MER França et al. υποδεικνύουν σημαντικές νευροπροστατευτικές ιδιότητες της ταδαλαφίλης. Οι κλινικές δοκιμές φάσης III επιβεβαίωσαν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης και της στυτικής δυσλειτουργίας.
Μετεγκριτικές μελέτες, Φαρμακοεπαγρύπνηση και Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά
Οι μετεγκριτικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει το ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας του ADCIRCA. Το φάρμακο παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική, με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εντός 2-8 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 17,5 ώρες σε υγιή άτομα. Η μεταβολική κάθαρση πραγματοποιείται κυρίως μέσω του ενζυμικού συστήματος CYP3A4. Η συνεχής φαρμακοεπαγρύπνηση έχει συμβάλει στην αναγνώριση σπάνιων ανεπιθύμητων ενεργειών και στην επικαιροποίηση των οδηγιών χρήσης του φαρμάκου.
Προκλινικές και Κλινικές Μελέτες
Οι προκλινικές μελέτες για το ADCIRCA περιλαμβάνουν εκτενή διερεύνηση της φαρμακολογικής του δράσης σε πειραματικά μοντέλα. Οι μελέτες τοξικότητας έχουν δείξει ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας, με καλά καθορισμένο θεραπευτικό εύρος. Δομικές μελέτες έχουν αποκαλύψει τον ακριβή μηχανισμό αλληλεπίδρασης με τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5. Όπως καταδεικνύουν τα ευρήματα των NA Helmy et al., η ταδαλαφίλη παρουσιάζει σημαντικές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες σε κυτταρικό επίπεδο.
Στις κλινικές μελέτες φάσης Ι διερευνήθηκε η ασφάλεια και η ανεκτικότητα του φαρμάκου σε υγιείς εθελοντές. Οι μελέτες φάσης ΙΙ εστίασαν στον καθορισμό της βέλτιστης δοσολογίας, ενώ σύμφωνα με την εργασία των SY Chun et al., οι μελέτες φάσης ΙΙΙ επιβεβαίωσαν την αποτελεσματικότητα σε μεγάλο πληθυσμό ασθενών.
Μετεγκριτικές μελέτες, Φαρμακοεπαγρύπνηση και Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά
Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του ADCIRCA έχουν μελετηθεί εκτενώς. Το φάρμακο απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80%. Η κατανομή του στους ιστούς είναι εκτεταμένη, με όγκο κατανομής περίπου 63 λίτρα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλή (94%). Ο μεταβολισμός γίνεται κυρίως στο ήπαρ μέσω του CYP3A4, παράγοντας τον κύριο μεταβολίτη μεθυλοκατεχόλη.
Η συνεχής φαρμακοεπαγρύπνηση έχει επιτρέψει την αναγνώριση σπάνιων ανεπιθύμητων ενεργειών και την επικαιροποίηση των οδηγιών χρήσης. Οι μετεγκριτικές μελέτες έχουν επεκτείνει τις γνώσεις μας για τη μακροχρόνια ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων και των ασθενών με συννοσηρότητες.
Συγκριτική αποτελεσματικότητα
Το ADCIRCA έχει δείξει αξιοσημείωτη αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης. Στον τομέα της καρδιαγγειακής υγείας, το φάρμακο έχει παρουσιάσει σημαντικά πλεονεκτήματα, όπως επιβεβαιώνεται από τα ευρήματα των WH Oliveira et al., οι οποίοι υπογραμμίζουν την ιδιαίτερη συμβολή του στη βελτίωση της νευροπροστασίας.
Συστηματικές ανασκοπήσεις και μετα-αναλύσεις
Μια εκτενής ανάλυση των διαθέσιμων δεδομένων από τους R Kumar et al. έχει καταδείξει τη σημαντική βελτίωση στη λειτουργική ικανότητα των ασθενών που λαμβάνουν ταδαλαφίλη. Οι συστηματικές ανασκοπήσεις έχουν επιβεβαιώσει την ασφάλεια του φαρμάκου σε μακροχρόνια χρήση, ενώ σύμφωνα με την ομάδα των D Singh, η αποτελεσματικότητά του διατηρείται σταθερή κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Τρέχουσες ερευνητικές κατευθύνσεις και μελλοντικές προοπτικές
Η έρευνα για το ADCIRCA συνεχίζεται με έμφαση στην ανακάλυψη νέων θεραπευτικών εφαρμογών. Η διερεύνηση του ρόλου του στη θεραπεία νευροεκφυλιστικών παθήσεων αποτελεί πεδίο ιδιαίτερου ενδιαφέροντος. Επιπλέον, μελετάται η ανάπτυξη νέων φαρμακοτεχνικών μορφών για βελτιστοποίηση της βιοδιαθεσιμότητας και του θεραπευτικού δείκτη. Η έρευνα επεκτείνεται επίσης στην αξιολόγηση συνδυαστικών θεραπευτικών σχημάτων για την αντιμετώπιση πολύπλοκων παθολογικών καταστάσεων.
Συνοπτικά
Η ταδαλαφίλη (φάρμακο ADCIRCA) αποτελεί εκλεκτικό αναστολέα της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5, με κύριες θεραπευτικές ενδείξεις την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση και τη στυτική δυσλειτουργία. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή στη συγχορήγηση με νιτρώδη και α-αδρενεργικούς αποκλειστές λόγω κινδύνου σοβαρής υπότασης. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, μυαλγίες και δυσπεψία. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Η φαρμακοκινητική του χαρακτηρίζεται από καλή βιοδιαθεσιμότητα και παρατεταμένο χρόνο ημίσειας ζωής. Συνεχίζεται η έρευνα για νέες θεραπευτικές εφαρμογές.
elpedia.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Μην παίρνετε ποτέ φάρμακα χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό. Διαβάζετε πάντα το φύλλο οδηγιών του φαρμάκου. Το παρόν εγκυκλοπαιδικό άρθρο αναφέρεται στην συγκεκριμένη δραστική ουσία και δεν αντικαθιστά τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας.
Βιβλιογραφία
- Expert opinion on pharmacotherapy – FZ Mónica, G De Nucci (2019)
- Current Urology Reports – A Sebastianelli, P Spatafora, S Morselli (2020)
- Hepatology International – RK Jagdish, A Kamaal, SM Shasthry (2021)
- International Journal of Impotence Research – SW Jang, EH Lee, SY Chun (2023)
- Life Sciences – P Dhiman, R Kumar, D Singh (2025)
- PloS one – NA Helmy, EA Abdel Aziz (2025)
- StatPearls – G Fahmy, J Hess (2024)
- Toxicology and applied pharmacology – MER França, RKLG Ramos (2019)
